摘要
目的:比较3种头孢克洛制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法:18名男性健康志愿者,单剂量三交叉分别口服干混悬剂(受试制剂1)、头孢克洛分散片(受试制剂2)和头孢克洛片(参比制剂)500mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆药物浓度,数据经DAS软件处理,计算药动学参数并评价生物等效性。结果:头孢克洛受试制剂1、2与参比制剂的cmax分别为(13.94±3.76)、(13.54±2.27)、(13.86±3.13)μg·mL-1,tmax分别为(0.56±0.13)、(0.55±0.14)、(0.51±0.13)h,t1/2分别为(0.67±0.09)、(0.68±0.15)、(0.80±0.26)h,AUC0～4分别为(15.16±2.58)、(14.56±1.70)、(14.74±2.07)μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～4分别为(103.80±17.80)%、(100.50±18.40)%。统计分析表明,2种头孢克洛受试制剂的cmax、tmax、AUC0～4、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论:头孢克洛干混悬剂和分散片与参比制剂生物等效。
OBJECTIVE： To compare the pharmacokinetics of 3 kinds of cefaclor preparations in healthy volunteers, and to evaluate the bioequivalence of 3 kinds of preparations. METHODS： 18 healthy volunteers received a single dose of 500 mg cefaclor dry suspension （test preparation 1）, 500 mg cefaclor dispersible tablets （test preparations 2） or 500 mg cefaclor tablets （reference prepration） respectively. The plasma concentrations of cefaclor were determined by HPLC. The pharmacokinetic parameters and relative bioequivalence of cefaclor were calculated using DAS software. RESULTS： The pharmacokinetic parameters of test preparation 1, test preparation 2 and reference preparation were as follows： cmax（13.94 ± 3.76） μg·mL^-1, （13.54 ± 2.27） μg·mL^-1 and （13.86 ± 3.13） μg·mL^-1; tmax（0.56 ± 0.13） h, （0.55 ± 0.14） h and （0.51 ± 0.13） h; t1/2（0.67 ± 0.09） h, （0.68 ± 0.15） h and （0.80±0.26） h; AUC0-4（15.16 ± 2.58） μg·h·mL^-1, （14.56± 1.70） μg·h·mL^-1 and （14.74±2.07）μg·h·mL^-1. F0-4 of test preparation 1 and test preparation 2 were （103.80 ± 17.80）% and （100.50 ± 18.40）%. There was no significant difference of cmax,t1/2,AUC0-4、AUC0-∞ between 3 kinds of preparations. CONCLUSION： The dry suspension, dispersible tablets and reference tablets of cefaclor are bioequivalent.
出处
《中国药房》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期141-143,共3页
China Pharmacy
