摘要
目的：比较进口和国产盐酸特拉唑嗪片剂药动学及人体生物等效性。方法：24名健康男性受试者随机交叉口服盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂2 mg,血浆样品经直接沉淀后,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定特拉唑嗪浓度,计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析,评价两制剂的生物等效性。结果：盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂主要药动学参数分别为：t1/2（9.55±1.19）和（9.95±1.45）h,tmax为（1.20±0.88）和（1.28±1.28）h,cmax为（57.59±16.61）和（57.12±17.83）ng/mL,AUC0～48为（621.96±152.54）和（607.52±126.03）ng.h.mL^-1,AUC0～∞为（640.81±156.06）和（628.52±127.69）ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为（102.10±9.91）%。结论：盐酸特拉唑嗪受试制剂和参比制剂具有生物等效性。
Objective：To evaluate the pharmacokinetics and bioequivalence of imported and domestic terazosin hydrochloride tablets.Methods： Twenty-four healthy male volunteers were randomly administered a single crossover dose of 2 mg test and reference tablets.The concentrations of terazosin in plasma were determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry（LC-MS/MS） method after protein precipitation.The pharmacokinetic parameters of terazosin hydrochloride test and reference tablets were statistically calculated and the bioequivalence was evaluated. Results： The main pharmacokinetic paramcters of test and reference tablets were as follows： t1-2 （9.55±1.19） and （9.95±1.45） h,tmax （1.20±0.88） and （1.28± 1.28） h, cmax（57. 59 ±16.61） and （57.12±17.83） ng/mL, AUC0.48（621.96±152.54） and （607.52±126.03） ng.h.mL^-1. AUC0-∞, （640.81 ±156.06） and （628.52±127.69） ng.h.mL^-1,respectively. The relative bioavailability of test formulation was （102. 10±9.91 ）Conclusion： The test tablets are bioequivalent to the reference tablets.
出处
《药学服务与研究》
CAS
CSCD
2009年第5期370-373,共4页
Pharmaceutical Care and Research
基金
上海市科委科研计划项目(No.08411966700)
关键词
特拉唑嗪
生物等效性
色谱法
高压液相
质谱法
terazosin
bioequivalence
chromatography
high pressure liquid
mass spectrometry
