摘要
目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法采用双周期交叉试验设计,利用建立的高效液相色谱法测定了20名健康男性受试者口服盐酸伐昔洛韦片后不同时间血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的浓度,同时绘制血浆药物浓度-时间曲线并计算出主要药动学参数。结果20名受试者分别口服含盐酸伐昔洛韦片300 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的tm ax分别为(0.90±0.35)和(0.98±0.36)h,mρax分别为(2.55±0.64)和(2.49±0.61)mg.L-1,t1/2分别为(2.00±0.33)和(1.94±0.22)h;用梯形法计算,AUC0-14分别为(5.80±0.89)和(6.05±1.04)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(6.16±0.95)和(6.35±0.98)mg.h.L-1;以AUC0-14计算,盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度平均为(96.9±12.4)%。结论盐酸伐昔洛韦片2种制剂具有生物等效性。
Objective To study the pharmacokinetics and the relative bioavailability of the valaciclovir preparations sample tablets and reference tablets. Methods A single oral dose （300 mg）of two valaciclovir preparations were given respectively to twenty volunteers in an open randomized two-way cross-over test and the concentration of acyclovir in plasma was assayed by HPLC method. Results The pharmacokinetic parameters were calculated with BAPP2. 0 program and the parameters were as follows： t1/2 = （2. 00 ±0. 33 ）and （1.94 ±0.22） h;ρmax = （2.55 ＋ 0.64） and（2.49 ±0.61） mg·L^-1;tmax = （0.90 ±0.35） and（0.98± 0. 36） h; AUC0-14 = （5.80 ± 0. 89 ） and （ 6. 05 ± 1.04 ） mg·h·L^-1 ; AUC0-∞ = （ 6. 16± 0. 95 ） and （ 6. 35 ± 0. 98 ） mg· h· L^-1, respectively. The relative bioavailability was （96.9 ± 12. 4 ） %. Conclusion The results show that the two preparations are bioequivalent.
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第8期648-652,共5页
Journal of Shenyang Pharmaceutical University
