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硫酸头孢匹罗的合成工艺改进 被引量：4

Improvement of the synthesis process of cefpirome sulfate
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摘要 7-氨基头孢烷酸(7-ACA 2)和2-(2-氨基噻唑-4-基)-(顺式)-2-甲氧亚胺乙酰硫代苯并噻唑活性酯(MAEM 3)在四氢呋喃和水的混合液中发生酰化反应,得到头孢噻肟酸(4),收率95.6%;产物在六甲基二硅氮烷和三甲基碘硅烷条件下被2,3-环戊烯并吡啶取代,经阴离子交换树脂交换,硫酸成盐,得到硫酸头孢匹罗,总收率54.9%。中间体和产物经ESI-MS及1H-NMR表征。 Cefotaxime （4） was obtained by reacting 7-ACA （2） with MAEM （3） in THF/H2O with the yield reach 95.6%. The intermediate 4 reacted with 2, 3-eyclopentenopyridine in the presence of hexamethyldisilane and trimethyliodosilane, and then applied on exchange resin to remove iodide and neutralized with sulfuric acid to obtain target compound in an overall yield of 54.9%. The structures of the intermediates and target compound were confirmed by ESI-MS and ^1H-NMR.
作者 刘洪雨 谢焕许 王超杰
机构地区 河南大学化学化工学院
出处 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期87-89,共3页 Chinese Journal of Antibiotics
关键词 7-ACA 硫酸头孢匹罗 头孢噻肟酸 合成 7-ACA Cefpirome sulfate Cefotaxime Synthesis
分类号 R978.11 [医药卫生—药品]
  • 相关文献

参考文献8

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共引文献40

同被引文献34

引证文献4

二级引证文献4

中国抗生素杂志
2009年 第2期

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