摘要
目的研究吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法双周期交叉实验设计，采用液相色谱-串联质谱法测定了18名健康男性受试者口服吲哒帕胺片受试制剂和参比制剂后不同时间全血中吲哒帕胺的浓度，绘制了血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果全血中吲哒帕胺的tmax分别为（2．9±1．3）和（3．1±1．1）h，Gmax分别为（386．9±104．6）和（365．5±104．7）μg·L^-1，t1/2分别为（16．2±3．4）和（15．2±2．3）h。用梯形法计算，AUC0～t分别为（7960．9±2278．2）和（7592．6±2222．2）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（8689．5±2542．5）和（8185．8±2482．3）μg·h·L^-1以AUC0～t计算，吲哒帕胺片的相对生物利用度为106．2％±13．1％。结论吲哒帕胺两制剂具有生物等效性。
Objective To determine the pharmacokinetics and relative bioavailability of indapamide tablets in healthy volunteers. Methods An LC-MS-MS method was developed to determine the blood concentration of indapamide in 18 healthy Chinese male volunteers following a 5.0 mg single dose of indapamide tablets （test preparation） and indapamide tablets （reference preparation） in two cross-over design. The blood concentration-time curves were plotted and the main pharrnacokinetic parameters were calculated. Results The main pharmacokinetic parameters of test and reference preparation were： tmax （2. 9 ± 1.3） and （3.1 ± 1.1） h, Cmax （386.9 ± 104.6） and （365.5 ± 104.7） μg · L ^-1, t1/2 （16.2 ± 3.4） and （15.2± 2.3） h, AUC0-t （7 960.9±2 278. 2） and （7 592.6±2 222.2） μg· h· L^-1, and AUC0-∞ （8 689.5 ± 2 542.5） and （8 185.8 ± 2 482.3） μg · h · L ^-1, respectively. According to AUC0-t, the relative bioavailability of indapamide tablets was （106.2% ±13.1%）. Conclusion The test and reference preparation are bioequivalent.
出处
《中南药学》
CAS
2008年第6期683-686,共4页
Central South Pharmacy
