摘要
以美金刚胺为原料,先与氯乙酰氯反应,再与二硫二氮缩合,最后与醋酸汞硫化氢反应脱巯基保护基得到标记前体N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基甲酰甲基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺。关键化合物N-[2-((2-(S-(4-甲氧基苄基)巯基)乙基)氨基)乙酰基]-S-(4-甲氧基苄基)-2-氨基乙硫醇和N-[2-(S-(4-甲氧基苄基)硫基)乙基]-N-[(N-(2-(S-(4-甲氧基苄基)硫基)乙基)氨基)甲酰甲基]-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺得到核磁和质谱表征,总收率为32%。
The labeling precursor of N2S2-Memantine was synthesized from memantine via reaction with ehloroaeetyl chloride, followed by condensation with N2S2, and then deblocking proteeting group with Hg(OAc)2 and H2S.The structures of key compounds were confirmed by ^1HNMR, ^13CNMR and MS. The total product yield was 32 % .
出处
《化学试剂》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第11期842-844,共3页
Chemical Reagents
基金
国家自然科学基金资助项目(30770602)
江苏省卫生厅重大项目(K200512)