摘要
通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式－4－氨基－3－羟基-3，4－二氢－2，2－二甲基－2－氢－1－苯并吡喃类化合物，通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证．研究了其中13个化合物对KCI刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用，考察了其体外血管扩张活性；还对其中11个化合物进行了S．D．大鼠体内降血压实验．结果表明，所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制作用，其中化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅱ5、Ⅱ6效果较好，部分化合物显示较好的降血压活性．
Thirteen novel substituted trans-4-amino-3, 4-dihydro-2, 2-dimethyl-2H-1-ben zopyran-3-ols have been prepared and evaluated for their relaxant activity in the anaesthetized normotensive sprague-dawley rats. The synthetic route to these compounds involves the conversion of 2H-1-benzopyrans to bromohydrins, followed by conversion to epoxides,which were ring opened with appropriate amines or acylhydrazines. Some of these compounds showed marked vasodilator and antihypertensive activities.
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1997年第5期730-733,共4页
Chemical Journal of Chinese Universities
基金
国家自然科学基金
