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肝靶向性磁共振成像造影剂──含D-半乳糖基的DTPA双酰胺钆配合物的研究 被引量:16

Studies on D-Galactose-containing DTPA Bisamide Gadolinium Complexes as Liver-targeting MRI Contrast Agents
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摘要 通过二乙三胺五乙酸的双N-羟基琥珀酰亚胺活性酯与含氨基的乳糖或D-半乳糖衍生物反应,合成了8种含有D-半乳糖基的二乙三胺五乙酸非离子型配体,并进一步合成了其钆(Ⅲ)配合物.配体及配合物的结构经IR、1HNMR与元素分析表征,对配合物的体外弛豫性能和小鼠急性毒性作了初步研究.家兔的磁共振成像实验表明这类造影剂具有肝靶向的特性. New lactose-or D-galactose-containing diethylenetriaminepentaacetic acidbisamide ligands and their gadolinium complexes were synthesized by the reaction of bis(N-hydroxysuccinimide ester)of diethylenetriaminepentaacetic acid with amino-containing lac-tose or D-galactose derivatives. Chemical structures of ligands and Gd complexes were char-acterized. In vitro spin-lattice relaxivity and acute toxicity in mice of the complexes havebeen preliminarily investigated. Magnetic Resonance lmaging for rabbit shows that the con-trast agent bearing galactose could be targeted to the liver.
机构地区 武汉大学化学系
出处 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第7期1072-1079,共8页 Chemical Journal of Chinese Universities
基金 国家教育委员会博士点基金
关键词 弛豫性能 肝靶向性 磁共振成像 MRI 造影剂 DTPA MRI contrast agents D-Galactopyranosyl group Relaxivity Acute toxicity Liver-targeting
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