摘要
细胞色素P450酶(CYP450)活性的诱导或抑制,是引起临床药物代谢性相互作用的主要作用机制。目前确定候选药物出现此类相互作用可能性的主要方法是通过体外CYP450诱导和抑制潜能的快速筛选。现从CYP450诱导机制、目前发展的综合活性筛选系统和诱导筛选系统、抑制效应筛选系统以及硅上虚拟筛选系统等几个方面,对CYP450诱导和抑制效应高通量筛选系统的研究进展作一综述。
Induction and inhibition of cytochrome P450 （CYP450） catalytic activity has been concluded to be closely involved in pharmacokinetic drug-drug interaction. A rapid in vitro assessment of CYP450 induction and inhibition is a part of the current paradigms for identifying drug substances likely to be metabolized via such interactions. This article reviews advances in high-throughput screening （HTS） for CYP450 activities in conjunction with a brief description of new methodologies used in this area.
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第3期204-208,共5页
Chinese Journal of New Drugs
基金
"十五"国家科技攻关计划课题(2004BA721A14)
关键词
细胞色素P450酶
诱导
抑制
高通量筛选
cytochrome P450
induction
inhibition
high-throughput screening （HTS）
