摘要
比较研究采用联肼尼克酰胺(Hydrazino Nicotinamide Derivative,SHNH)法和N-羟基琥珀酰胺基S-乙酰巯基乙酰三氨基乙酸(N-hydroxysuccinimidyl S-acetylmercaptoacetyltriglycline,NHS-MAG3)法以99mTc标记反义寡聚核苷酸(Antisense Oligonucleotide,ASON)的标记物的放射化学和生物学特性。合成SHNH和NHS-MAG3后,分别以SHNH和NHS-MAG3为双功能络(螯)合剂,用99mTc标记ASON;比较标记物99mTc-SHNH ASON和99mTc-MAG3-ASON的体内外稳定性、兔血浆蛋白结合、正常BALB/C小鼠体内分布及结肠腺癌HT29细胞摄取的情况。结果显示,采用NHS-MAG3法标记的标记物99mTc-MAG3-ASON的标记率和稳定性明显高于SHNH法标记的标记物99mTc-SHNH-ASON(P<0.05)、血浆蛋白结合率显著低于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05);99mTc-MAG3-ASON在血液、心脏、胃、肠的分布显著低于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05),而在肝、脾的分布略低于99mTc-SHNH-ASON(P>0.05),但在肾的分布显著高于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05);99mTc-MAG3-ASON的HT29细胞摄取率显著高于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05)。因此,采用NHS-MAG3法的标记物99mTc-MAG3-ASON的放射化学和生物学特性明显优于SHNH法的标记物99mTc-SHNH-ASON。
This study was undertaken to explore and compare the radiochemical behavior and biological property of antisense oligonucleotide (ASON) labeled with Technetium-99m using two methods:N-hydroxysuccinimidyl S-acetylmercaptoacetyltriglycline(NHS-MAG3) versus hydrazino nicotinamide derivative (SHNH).After SHNH and NHS-MAG3 were synthesized, ASON was labeled with Technetium-99m using SHNH and NHS-MAG3 as a bifunctional chelator, separately. The stability in vivo and in vitro, the combination with plasma albumen o...
出处
《生物医学工程学杂志》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第4期889-893,902,共6页
Journal of Biomedical Engineering
基金
国家自然科学基金资助项目(39870200)
卫生部临床重点学科资助项目(20013547)
关键词
反义寡聚核苷酸
联肼尼克酰胺
N-羟基琥珀酰胺基-S-乙酰巯基乙酰三氨基乙酸
标记
特性
Antisense oligonucleotide （ASON） Hydrazino nicotinamide derivative （SHNH） N-hydroxysuccinimidyl S-acetylmercaptoacetyltriglycline （NHS-MAG3） Labeling Property
