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探究四氢巴马丁合成工艺的改进和创新

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摘要 以经典的全合成路线为基础,用邻苯二酚为起始原料,依次经过硫酸二甲酯甲基化反应、傅克氯甲基化反应、氰化钠氰化反应、高压加氢还原成伯胺、脱水缩合、高压加氢还原成仲胺、乙二醛环合、高压加氢还原成叔胺,共八步反应,得到镇痛药罗通定混旋物四氢巴马丁,总收率49%。改进后的工艺收率大幅提高,操作更简便,更加适合进行工业化大生产。
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