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题名金银花黄酮脂质体膜的制备及其抗MRSA的机制研究
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作者
熊瑞
张世鹏
刘恒旭
王璐
来小丹
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机构
陆军军医大学第一附属医院江北院区(陆军第九五八医院)药剂科
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出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2024年第21期2616-2621,共6页
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基金
重庆市科卫联合医学科研项目(No.2022MSXM187)。
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文摘
目的制备金银花黄酮脂质体膜(LFLM),并研究其抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的作用机制。方法以大豆磷脂、胆固醇为载体,利用乙醇注入法制备金银花黄酮脂质体,然后将其负载于壳聚糖和聚乙烯醇的混合膜材中制得LFLM。测定金银花黄酮脂质体粒径、多分散性指数(PDI)和LFLM的释放率。设置对照组、LFLM低浓度组(2.5 mg/mL)、LFLM中浓度组(5 mg/mL)、LFLM高浓度组(10 mg/mL)、阳性组(10μg/mL万古霉素)和联合用药组(10 mg/mL LFLM+10μg/mL万古霉素),评价LFLM对MRSA菌落形成、存活、生物膜形成的影响;检测MRSA上清液中K^(+)、Mg^(2+)、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶(AKP)的含量;检测MRSA中mecA、mecR1 mRNA的表达水平。结果金银花黄酮脂质体的粒径为(80.91±3.96)nm,PDI为0.26±0.07;LFLM在12 h内的释放率为55%,36 h内的释放率为73%。与对照组比较,LFLM中、高浓度组和阳性组MRSA的菌落形成数均显著减少(P<0.05),死菌与活菌之比、生物膜抑制率以及上清液中K^(+)、Mg^(2+)、LDH、AKP含量均显著升高(P<0.05),mecA、mecR1 mRNA表达水平均显著降低(P<0.05)。LFLM与万古霉素联用后,抗MRSA作用进一步加强。结论本研究成功制得LFLM,其具有良好的释药性,可通过促进MRSA细胞壁和细胞膜破坏,抑制mecA、mecR1 mRNA表达,从而发挥抗菌作用。
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关键词
金银花黄酮
脂质体
膜剂
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
抗菌
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Keywords
Lonicerae japonicae flavonoids
liposomes
membrane
Staphylococcus aureus
antibacterial
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分类号
R943
[医药卫生—药剂学]
R965
[医药卫生—药学]
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题名金银花总黄酮脂质体的制备及对MRSA的抑制作用
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作者
熊瑞
倪睿
刘恒旭
张世鹏
王璐
来小丹
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机构
陆军军医大学第一附属医院江北院区(陆军第九五八医院)药剂科
陆军特色医学中心(大坪医院)药剂科
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出处
《陆军军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第24期2755-2764,共10页
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基金
重庆市科卫联合医学科研项目(2022MSXM187)。
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文摘
目的制备金银花总黄酮(Lonicerae Japonicae Flos total flavonoids,LJFTF)脂质体,并评价其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的抑制作用。方法采用乙醇注入法制备LJFTF脂质体(LJFTF liposome,LJFTFL),以磷脂浓度、磷脂与胆固醇质量比(脂胆比)、LJFTF质量浓度为考察因素,以包封率、载药量为评价指标,通过星点设计-效应面法优化制备工艺。通过观察性状、利用激光粒度仪测定粒径、多分散指数(Polymer dispersity index,PDI)和Zeta电位对LJFTFL进行表征,并通过高效液相色谱法测定其体外释放率。采用平板法和细菌活死染色实验观察LJFTFL对MRSA的抗菌活性,采用结晶紫染色观察LJFTFL对MRSA生物膜的抑制作用。结果经过优化和验证确定LJFTFL的最佳处方为:磷脂浓度35.00 mg/mL,脂胆比15.00,LJFTF浓度5.74 mg/mL;制得的LJFTFL呈淡黄色乳状液,测得其平均包封率为86.37%(RSD=0.37%,n=3),平均载药量为11.69%(RSD=0.09%,n=3),粒径为(173.60±1.07)nm,PDI值为0.15±0.05,Zeta电位为(-4.86±0.60)mV;游离的LJFTF在4 h内释放完全,LJFTFL在体外12 h的累计释放率为(59.44±3.58)%,在30 h的累计释放量为(63.58±5.78)%。平板法和细菌活死染色实验表明,LJFTFL可显著抑制MRSA生长并促进其死亡;结晶紫染色结果显示,LJFTFL可显著抑制MRSA生物膜形成,且LJFTFL干预组与同浓度游离的LJFTF干预组相比差异具有统计学意义(P<0.001)。结论本研究成功制得LJFTFL并对其处方工艺进行了优化,LJFTFL在体外对MRSA呈显著的抗菌增效活性。
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关键词
金银花总黄酮
脂质体
星点设计-效应面法
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
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Keywords
total flavonoids of Lonicerae Japonicae flos
liposome
star point design-effect surface method
methicillin-resistant Staphylococcus aureus
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分类号
R285.5
[医药卫生—中药学]
R378.11
[医药卫生—中医学]
R944.9
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