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斑马鱼在中药毒性靶器官研究中的进展 被引量:14
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作者 张勇 郭胜亚 +1 位作者 邓中平 李春启 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1343-1347,共5页
该文介绍了斑马鱼模型的特点及其在中药毒性靶器官研究中的应用,重点介绍了在急性毒性、肝脏毒性、心血管毒性、肾脏毒性和神经毒性研究等方面的应用,系统分析了斑马鱼这一新型模式动物在中药毒性靶器官研究中的优势及其独特价值,以期... 该文介绍了斑马鱼模型的特点及其在中药毒性靶器官研究中的应用,重点介绍了在急性毒性、肝脏毒性、心血管毒性、肾脏毒性和神经毒性研究等方面的应用,系统分析了斑马鱼这一新型模式动物在中药毒性靶器官研究中的优势及其独特价值,以期为推动中药毒性研究与安全性评价提供新的思路与方法。 展开更多
关键词 斑马鱼 中药 毒性 毒性靶器官
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N-苄基-对甲苯磺酰胺的连续流合成工艺的贝叶斯优化
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作者 杨曦林 苏为科 +1 位作者 罗贵华 苏安 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第5期652-657,共6页
N-苄基-对甲苯磺酰胺(1)是骨骼肌肌球蛋白Ⅱ的抑制剂,可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。为开发1的连续流合成系统,并运用贝叶斯优化算法对主要的反应参数进行优化。经过10轮拉丁超立方采样和10轮贝叶斯优化迭代后,得到2组最优反应条... N-苄基-对甲苯磺酰胺(1)是骨骼肌肌球蛋白Ⅱ的抑制剂,可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。为开发1的连续流合成系统,并运用贝叶斯优化算法对主要的反应参数进行优化。经过10轮拉丁超立方采样和10轮贝叶斯优化迭代后,得到2组最优反应条件。①反应温度为3.8 ℃,停留时间为14.6 min,缚酸剂(N,N-二异丙基乙胺)用量为1.5当量,对甲苯磺酰氯(2)浓度为0.26 mol/L时,收率91.4%(以2计),纯度99.5%;②反应温度为7.5 ℃,停留时间为18.5 min,缚酸剂用量为1.6当量,2浓度为0.37 mol/L时,收率92.3%(以2计),纯度99.7%。贝叶斯优化能大幅提升搜寻最优条件的效率。优化后的工艺反应时间大幅降低,溶剂单一且经济易得,具有工业化应用价值。 展开更多
关键词 连续流 贝叶斯优化 N-苄基-对甲苯磺酰胺 肌球蛋白Ⅱ抑制剂
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免疫检查点抑制剂相关不良事件预测标志物的研究进展
3
作者 马培煜 郑小卫 +1 位作者 张轶雯 陈素红 《癌症》 CAS 2024年第1期19-26,共8页
免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitors,ICIs)作为癌症治疗的革命性突破被广泛用于肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等多种恶性肿瘤的治疗,但免疫相关不良事件(immune-related adverse events,irAEs)影响患者用药安全,严重时甚至危及患... 免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitors,ICIs)作为癌症治疗的革命性突破被广泛用于肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等多种恶性肿瘤的治疗,但免疫相关不良事件(immune-related adverse events,irAEs)影响患者用药安全,严重时甚至危及患者生命,探索irAEs预测标志物具有非常重要的临床意义。本文系统阐述了现有irAEs预测标志物的研究,可为临床中ICIs的安全应用及irAEs管理提供参考。 展开更多
关键词 免疫检查点抑制剂 不良事件 预测标志物
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基于微流控芯片集成电阻抗传感在细胞检测中的研究进展
4
作者 贡光杰 王洁 +2 位作者 张腾汉 李庆勇 孙漩嵘 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1792-1805,共14页
细胞培养技术是各种以细胞测定为基础进行生物学和临床前研究的基础性手段。细胞培养的相关测定,即培养期间细胞数量、活力和代谢活动的研究,可以反映各种培养条件下的细胞情况。传统细胞培养及检测手段存在试剂和样本消耗量大、无法实... 细胞培养技术是各种以细胞测定为基础进行生物学和临床前研究的基础性手段。细胞培养的相关测定,即培养期间细胞数量、活力和代谢活动的研究,可以反映各种培养条件下的细胞情况。传统细胞培养及检测手段存在试剂和样本消耗量大、无法实时监控细胞状态且难以对细胞微环境进行时空调节等问题。细胞阻抗传感器通过交流电流测量细胞的电阻抗变化,可实现实时监测细胞贴附、生长、增殖、迁移等细胞活动引起的阻抗特性变化。微流控芯片具有将复杂的生物过程缩小、集成多种分析模式以及实现检测的高度自动化等优点。利用微流控芯片与细胞阻抗传感的集成,可以大大提高细胞相关分析能力和效率。文中概括了基于微流体的阻抗传感器在2D和3D细胞体系中的应用,总结了其在细胞生长、增殖、活力、代谢活动以及药物筛选应用方面的研究进展,最后展望了未来发展趋势以及可能的挑战,为电阻抗传感集成微流控芯片在药物筛选领域的发展提供一些思路。 展开更多
关键词 微流控 阻抗 生物传感 2D及3D细胞培养 药物筛选
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流动化学在氧化反应中的应用
5
作者 金映照 赵旭阳 余志群 《化工生产与技术》 CAS 2024年第4期12-18,I0003,共8页
介绍了近年来连续流技术在氧化反应中的应用,依据氧化剂的种类对氧化反应进行分类,并总结了连续流技术在不同氧化反应中的实际应用情况。氧化反应作为18种危险化工工艺之一,存在放热剧烈,燃爆风险高等安全性风险。传统的批次反应方式在... 介绍了近年来连续流技术在氧化反应中的应用,依据氧化剂的种类对氧化反应进行分类,并总结了连续流技术在不同氧化反应中的实际应用情况。氧化反应作为18种危险化工工艺之一,存在放热剧烈,燃爆风险高等安全性风险。传统的批次反应方式在处理这些反应的时,常常面临热量积累和返混的问题,从而增加了操作风险。连续流反应技术具有传热传质效率高、持液量小等优点,将其应用于氧化反应中,不仅缩短了反应时间,提高了反应收率,而且使反应过程变的更加安全可控,规避氧化反应中的安全风险。 展开更多
关键词 流动化学 氧化反应 氧化剂
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CRISPR/Cas系统中工程化gRNA技术的研究和应用
6
作者 谈鎏 叶邦策 尹斌成 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1078-1092,共15页
CRISPR/Cas是原核生物在进化过程中获得的一种免疫防御系统,用于抵抗外来遗传物质的入侵,近年来被开发成为高效的基因编辑、基因调控以及分子诊断工具。其可编程靶向机制揭开了利用该系统进行基因组操作的序幕,并允许在活性范围内实现... CRISPR/Cas是原核生物在进化过程中获得的一种免疫防御系统,用于抵抗外来遗传物质的入侵,近年来被开发成为高效的基因编辑、基因调控以及分子诊断工具。其可编程靶向机制揭开了利用该系统进行基因组操作的序幕,并允许在活性范围内实现动态调节和控制基因表达。作为现有基因修饰手段中灵活性最强和成本最低的技术之一,已被广泛应用于临床疾病治疗、工农业生产、可持续染料开发和化学品加工等领域。随着对CRISPR/Cas系统的不断深入挖掘和探索,大量研究报道了gRNA工程改造及优化方法,包括改变间隔序列长度、调节恒定区和可变区的结构、向末端或中间延伸添加额外功能序列及化学合成修饰等,以期降低脱靶突变率,提高作用效率,充分激发CRISPR基因操纵工具在生物医学方面的潜力。基于此,本综述将介绍CRISPR/Cas9和CRISPR/Cas12系统中gRNA工程化设计方法及应用研究的最新进展,分析探讨了当前工程化gRNA技术面临的机遇和挑战,旨在为获得性能更加优异的gRNA提供思路和方向,从而提高利用CRISPR/Cas系统探测人类细胞基因组的能力,进一步为可编程生物学带来更多可能性。 展开更多
关键词 CRISPR/Cas系统 gRNA工程化 基因编辑 特异性
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木质素的提取、降解技术及其在制药领域中应用的研究进展 被引量:2
7
作者 羊佳薇 陈晟伟 +1 位作者 苏为科 许文灏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1283-1293,共11页
木质素是一种天然的芳香生物聚合物,通常由无规聚合的芳香醚单元结构经高度交联而成,是继纤维素与半纤维素以外分布广、产量大的生物质资源,有望成为重要且廉价的芳烃来源,对制药领域而言至关重要。为了更好地将木质素应用于制药领域中... 木质素是一种天然的芳香生物聚合物,通常由无规聚合的芳香醚单元结构经高度交联而成,是继纤维素与半纤维素以外分布广、产量大的生物质资源,有望成为重要且廉价的芳烃来源,对制药领域而言至关重要。为了更好地将木质素应用于制药领域中,该文综述了木质素的提取方法、降解技术,对木质素及其降解与改性产物在医药领域的应用进行总结归纳,为木质素资源的充分利用与功能化应用提供参考。 展开更多
关键词 木质素 提取 降解 药理活性 药用辅料 高分子材料
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壳聚糖制备功能型微凝胶及其生物医学应用进展
8
作者 储雨 李和霖 《化工生产与技术》 CAS 2023年第5期13-18,I0003,共7页
针对目前开发用于癌症治疗的药物递送系统,药物的装载量有限、药物的生物利用度差、生物相容性及稳定性低,已对癌症治疗造成了极大的困扰的问题,介绍了生物聚合物系统制备功能型微凝胶的研究进展,并基于多种生物聚合物的功能型微凝胶的... 针对目前开发用于癌症治疗的药物递送系统,药物的装载量有限、药物的生物利用度差、生物相容性及稳定性低,已对癌症治疗造成了极大的困扰的问题,介绍了生物聚合物系统制备功能型微凝胶的研究进展,并基于多种生物聚合物的功能型微凝胶的特性,例如pH敏感性、导电性、生物相容性和可生物降解性,认为他们具有高效负载各种活性剂(包括药物和生物制剂)的巨大潜力。基于这些特性,微凝胶可用作刺激触发降解和控制药物递送的用于癌症治疗的药物递送载体。 展开更多
关键词 壳聚糖 功能型微凝胶 药物递送系统 癌症治疗
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连续流Diels-Alder反应技术研究进展
9
作者 梁明明 梁潇彬 +4 位作者 周义博 周涵琪 李军华 苏为科 刘峰帆 《化工生产与技术》 CAS 2023年第1期16-22,35,I0003,共9页
介绍了近年来连续流技术在Diels-Alder反应中的应用,通过协同连续流、催化剂和微波辐射等技术来优化Diels-Alder反应工艺。Diels-Alder反应广泛用于合成六元环加成中间体、天然产物、原料药和农药。但传统Diels-Alder反应的温度高、时... 介绍了近年来连续流技术在Diels-Alder反应中的应用,通过协同连续流、催化剂和微波辐射等技术来优化Diels-Alder反应工艺。Diels-Alder反应广泛用于合成六元环加成中间体、天然产物、原料药和农药。但传统Diels-Alder反应的温度高、时间长等缺点限制了该类反应的应用,连续流技术具有优异的传热传质效率,可以很好地解决上述问题,可以安全地进行釜式反应中的一些危险实验,如硝化反应、氟化反应、叠氮化反应、氧化和还原反应等。未来,随着流动化学与其他先进技术的结合,如微波辐射技术、在线检测技术等,将连续流技术在Diels-Alder反应中应用,将缩短反应时间,提高反应收率和反应过程更加安全可控。 展开更多
关键词 DIELS-ALDER反应 连续流 微波
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双多重刺激响应水凝胶应用于伤口愈合的研究进展
10
作者 林欣雨 李和霖 +2 位作者 苏凤 苏为科 张绮红 《化工生产与技术》 CAS 2023年第2期17-21,I0003,共6页
介绍了伤口愈合的过程以及愈合过程中伤口处微环境的变化,叙述了目前根据伤口处不同环境变化(如pH、温度、活性氧含量和葡萄糖含量等)而设计的智能响应水凝胶,总结了可以应对2种及以上伤口微环境变化的双重或多重刺激响应性水凝胶的制... 介绍了伤口愈合的过程以及愈合过程中伤口处微环境的变化,叙述了目前根据伤口处不同环境变化(如pH、温度、活性氧含量和葡萄糖含量等)而设计的智能响应水凝胶,总结了可以应对2种及以上伤口微环境变化的双重或多重刺激响应性水凝胶的制备过程,以及水凝胶如何对伤口实现智能响应和精准治疗的应用,并讨论了今后应用于伤口愈合水凝胶的设计方向。认为目前的水凝胶多数用于浅表创伤的治疗,如何对深度损伤的慢性伤口实现加速愈合的效果是扩展水凝胶应用的关键;从材料角度出发,可以深度研究创面愈合机制,设计开发多重刺激响应水凝胶以满足不同类型的创面的需求,从而使水凝胶在伤口愈合方面有更广阔的应用前景。 展开更多
关键词 伤口 愈合 水凝胶 刺激响应
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磷酸西格列汀中间体的合成工艺改进
11
作者 张书晴 薛星星 +4 位作者 薛浩天 梁明明 齐婷婷 苏为科 周嘉第 《化工生产与技术》 CAS 2023年第4期3-6,I0002,共5页
研究以1,2,4-三氟苯作为起始原料制备得到磷酸西格列汀的中间体4-(2,4,5-三氟苯基)-3-氧丁酸甲酯。结果表明,氯甲基化反应中,当1,2,4-三氟苯与多聚甲醛、浓硫酸、氯化钠及相转移催化剂的摩尔比为1∶2.5∶4∶3∶0.05,60℃反应5h可达最高... 研究以1,2,4-三氟苯作为起始原料制备得到磷酸西格列汀的中间体4-(2,4,5-三氟苯基)-3-氧丁酸甲酯。结果表明,氯甲基化反应中,当1,2,4-三氟苯与多聚甲醛、浓硫酸、氯化钠及相转移催化剂的摩尔比为1∶2.5∶4∶3∶0.05,60℃反应5h可达最高收率85.2%;格氏反应中,当选用2-甲基四氢呋喃(2-MeTHF)为格氏试剂制备的溶剂,1,2,4-三氟苯与镁的摩尔比1∶5,在低温下制备格氏试剂后持续通入4h二氧化碳气体,最高收率可达88.6%;缩合反应及脱羧反应中,2,4,5-三氟苯乙酸在二环己基碳二亚胺及4-二甲氨基吡啶的作用下与麦氏酸缩合反应后在甲醇溶液中脱羧,缩合反应摩尔比为1∶1.2∶1.2∶1.2,脱羧温度为65℃时可达最高收率86%。3步反应总收率达64.9%。产物结构经NMR及熔点等数据确证。 展开更多
关键词 4-(2 4 5-三氟苯基)-3-氧丁酸甲酯 磷酸西格列汀 1 2 4-三氟苯 格氏反应 二氧化碳
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从翻译后修饰角度解析人工合成途径与底盘细胞的适配性 被引量:3
12
作者 尤迪 叶邦策 《合成生物学》 2020年第2期212-225,共14页
揭示工程化设计的人工合成途径与底盘细胞整体代谢网络的交互作用及适配性机制是合成生物学研究的关键共性科学问题。细胞内酰基CoA是微生物合成生物活性物质如聚酮、芪类及黄酮类、生物碱、生物能源及生物材料等的前体,提高细胞内酰基... 揭示工程化设计的人工合成途径与底盘细胞整体代谢网络的交互作用及适配性机制是合成生物学研究的关键共性科学问题。细胞内酰基CoA是微生物合成生物活性物质如聚酮、芪类及黄酮类、生物碱、生物能源及生物材料等的前体,提高细胞内酰基CoA供应水平,能够促进微生物合成产率升高;酰基CoA也是蛋白质酰基化修饰的酰基基团供体,酰基CoA积累导致合成代谢途径相关酶的酰基化水平提高,抑制代谢酶催化活性及合成效率。本文从酰基CoA平衡及酰基化修饰的角度,重点阐述了酰基CoA双重效应(酰基化供体及代谢前体)的相互影响与平衡,随后通过红霉素、丁醇、赤松素的实例总结了翻译后修饰代谢工程在调节微生物合成途径各元件间、合成途径与底盘之间的适配性,促进产物合成方面的实际应用。 展开更多
关键词 翻译后修饰代谢工程 酰基化修饰 前体供应 生物合成 细胞工厂
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樟芝三萜酸机械化学提取工艺的优化 被引量:3
13
作者 何荣军 许鹏 +2 位作者 董要 张岳 苏为科 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2467-2470,共4页
目的优化樟芝三萜酸机械化学提取工艺。方法在单因素试验基础上,以球磨转速、球磨时间、助磨剂(固相碱)用量为影响因素,三萜酸得率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化提取工艺。结果最佳条件为球磨转速312 r/min,球磨时间23 min,助磨剂... 目的优化樟芝三萜酸机械化学提取工艺。方法在单因素试验基础上,以球磨转速、球磨时间、助磨剂(固相碱)用量为影响因素,三萜酸得率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化提取工艺。结果最佳条件为球磨转速312 r/min,球磨时间23 min,助磨剂(NaHCO3)用量13.20%,三萜酸得率0.238%,与预测值(0.239%)相当。结论该方法效率高,绿色环保,可用于机械化学提取樟芝三萜酸。 展开更多
关键词 樟芝 三萜酸 机械化学提取 Box-Behnken响应面法
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微流控技术在纳米药物载体制备中的应用 被引量:3
14
作者 孙漩嵘 徐卓敏 蔡悦 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期573-579,共7页
微流控技术是一种在微纳米尺度空间中对流体进行精确控制和操纵的科学技术,具有将生物、化学等实验室的基本功能包括样品制备、反应、分离和检测等微缩到一个几平方厘米芯片上的能力,目前也成为纳米医药领域的研究热点之一。与传统制备... 微流控技术是一种在微纳米尺度空间中对流体进行精确控制和操纵的科学技术,具有将生物、化学等实验室的基本功能包括样品制备、反应、分离和检测等微缩到一个几平方厘米芯片上的能力,目前也成为纳米医药领域的研究热点之一。与传统制备纳米材料的方法相比较,微流控技术在纳米药物载体开发中具有许多优势,如能够精确控制结构、批次间重复性高、快速有效等。笔者将简要介绍微流控技术及其在聚合物纳米粒、脂质纳米粒和杂化纳米粒等纳米药物载体制备中的应用,同时也为今后研究者如何选择准确合理的微流控技术制备纳米药物载体提供思路与参考,并对其未来的发展和挑战进行展望。 展开更多
关键词 微流控技术 纳米颗粒 药物载体 制备 精确控制
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导向基团辅助的C—H键功能化 被引量:3
15
作者 窦言东 顾晓旭 +1 位作者 蒋建泽 朱勍 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第9期1317-1329,共13页
过渡金属催化的碳氢活化是方法学研究的热门领域。近些年,通过引入辅助基团作为导向基对化合物进行C—H键功能化,吸引了研究者们极大的关注。借助导向基,不仅可以大大提高反应的区域和立体选择性,更能提高催化反应的效率。本文综述了近... 过渡金属催化的碳氢活化是方法学研究的热门领域。近些年,通过引入辅助基团作为导向基对化合物进行C—H键功能化,吸引了研究者们极大的关注。借助导向基,不仅可以大大提高反应的区域和立体选择性,更能提高催化反应的效率。本文综述了近三年内,通过羧基、吡啶等含氮、氧等导向基团进行导向基辅助的碳氢键活化,构建C—C键、C—O键以及C—N键的方法,重点讨论了催化剂的选择和反应机理的研究,同时也总结了目前所存在的问题和局限性,并对今后的发展方向作了展望。 展开更多
关键词 碳氢活化 导向基 过渡金属 叠氮化 芳基化
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解脂耶氏酵母中光控表达系统的构建及其应用研究 被引量:2
16
作者 张萍 魏文平 +1 位作者 周英 叶邦策 《合成生物学》 CSCD 2021年第5期778-791,共14页
光作为诱导因子具有响应速度快、无损、可逆和独特的时空特异性等优势,已广泛应用于生物底盘细胞的工程化改造中。本研究构建重组解脂耶氏酵母(Yarrowia lipolytica)的光控表达系统,成功实现了对香豆酸和柚皮素合成。该光控系统基于绿... 光作为诱导因子具有响应速度快、无损、可逆和独特的时空特异性等优势,已广泛应用于生物底盘细胞的工程化改造中。本研究构建重组解脂耶氏酵母(Yarrowia lipolytica)的光控表达系统,成功实现了对香豆酸和柚皮素合成。该光控系统基于绿光响应调控因子CarH以及转录激活因子VPR-HSF1,构建了光响应复合体CarHVPRH,而该复合体在绿光照射条件下无法聚合,从而不能调控目标基因的转录与表达。结果表明,基于光控因子CarH-VPRH、诱导型启动子2CarOTEF以及报告基因mCherry构建的光诱导传感器能够显著响应光照,并在黑暗条件下激活mCherry转录,72 h和120 h时产生的荧光信号分别是光照下的43倍和143倍。在此基础上,将该元件应用于对香豆酸及柚皮素的生物合成及合成途径的动态调控中,实现黑暗条件下的对香豆酸产量是绿光诱导下的2.0倍,达到99.1 mg/L;柚皮素产量是绿光诱导下的2.6倍达到117.1 mg/L;在细胞生长方面,绿光照射组的生长量高于黑暗组,特别是在绿光照射24 h,然后切换成黑暗条件,细胞的生长量有较为明显的优势,显示了绿光诱导系统在调控Y.lipolytica中产物合成与细胞生长平衡的潜力。因此该绿光响应基因调控系统可有效应用于Y.lipolytica细胞中目标基因的转录调控,具有廉价易得、无毒害、灵活添加及易去除等优势,因此具有大规模合成和生产目的产物的潜力。 展开更多
关键词 CarH 绿光诱导 解脂耶氏酵母 生物传感器 柚皮素
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应用纳米技术调控微生物组治疗癌症的研究进展 被引量:1
17
作者 龚瑜贝 李少广 +3 位作者 洪煜璐 谢德晖 郑珊珊 孙漩嵘 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期952-962,共11页
微生物组是癌症发展的重要参与者和驱动者。利用传统方法 (如抗生素、益生菌和微生物群移植)来调控微生物组已被证明可提高癌症治疗效果,但这类方法也存在诸多局限性,如对共生微生物群的间接损害及方法学的一致性问题,当下亟需开发新型... 微生物组是癌症发展的重要参与者和驱动者。利用传统方法 (如抗生素、益生菌和微生物群移植)来调控微生物组已被证明可提高癌症治疗效果,但这类方法也存在诸多局限性,如对共生微生物群的间接损害及方法学的一致性问题,当下亟需开发新型技术以解决这些问题。考虑到纳米技术在癌症诊疗领域取得的成功,因此利用纳米技术去调控微生物组和肿瘤微环境的相互作用也有望为癌症治疗提供新的有效策略。本文总结了各代纳米技术的特性和优势,对近年来应用纳米技术调控微生物组及其代谢物在癌症诊疗方面的相关研究工作进行了综述,并对这一新兴领域面临的挑战和未来发展前景进行了论述和展望。 展开更多
关键词 微生物组 胃肠道 纳米技术 癌症 治疗
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磺胺噻唑的合成研究进展
18
作者 姜若梅 苏为科 《化工生产与技术》 CAS 2022年第3期15-18,I0003,共5页
归纳了目前已报道的磺胺噻唑的8种合成方法。根据起始原料不同,可以分为以对乙酰氨基苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯、对乙酰氨基磺胺硫脲和对硝基苯二硫醚为起始原料4类。并且结合每条合成工艺路线,讨论和现有合成方法的优缺点。基于现有研... 归纳了目前已报道的磺胺噻唑的8种合成方法。根据起始原料不同,可以分为以对乙酰氨基苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯、对乙酰氨基磺胺硫脲和对硝基苯二硫醚为起始原料4类。并且结合每条合成工艺路线,讨论和现有合成方法的优缺点。基于现有研究,以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料和2-氨基噻唑反应具有高收率、生产操作简单的特点,是一条适合于工业化生产的合成路线。认为寻找适宜的缚酸剂,扩大溶剂体系研究,选择更加绿色安全的溶剂体系是未来研究的方向。 展开更多
关键词 磺胺噻唑 合成方法 抑菌药 研究进展
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光学活性Ugi胺的简便合成方法 被引量:1
19
作者 宋定国 年三飞 +4 位作者 陈佳琛 罗文俊 王泽 凌飞 钟为慧 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期189-192,共4页
本试验报道了一种可公斤级制备光学活性Ugi胺的方法。以课题组自制的手性二茂铁PNN配体(L1或L2)与贵金属Ir组成的复合物为催化剂CAT-1或CAT-2,叔丁醇锂为碱,异丙醇为溶剂,促进乙酰二茂铁的不对称氢化,分别以高收率、高立体选择性得到(S)... 本试验报道了一种可公斤级制备光学活性Ugi胺的方法。以课题组自制的手性二茂铁PNN配体(L1或L2)与贵金属Ir组成的复合物为催化剂CAT-1或CAT-2,叔丁醇锂为碱,异丙醇为溶剂,促进乙酰二茂铁的不对称氢化,分别以高收率、高立体选择性得到(S)-或(R)-1-二茂铁基乙醇;再经过简单的酯化、二甲胺取代,即可公斤级制备(S)-和(R)-Ugi胺,ee值高达99.2%,具有工业化应用前景。 展开更多
关键词 Ugi胺 手性二茂铁PNN配体 不对称氢化 乙酰二茂铁 公斤级
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肠道菌群与人体疾病发病机制的研究进展 被引量:124
20
作者 林璋 祖先鹏 +4 位作者 谢海胜 金慧子 杨鸟 刘心如 张卫东 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期843-852,共10页
2007年国际联合研究项目人类微生物组计划(The Human Microbiome Project,HMP)和人类肠道元基因(或宏基因)组学计划(Metagenomics of The Human Intestinal Tract,MetaHIT)正式启动,标志着肠道宏基因组研究的时代已经到来。人是由90%的... 2007年国际联合研究项目人类微生物组计划(The Human Microbiome Project,HMP)和人类肠道元基因(或宏基因)组学计划(Metagenomics of The Human Intestinal Tract,MetaHIT)正式启动,标志着肠道宏基因组研究的时代已经到来。人是由90%的共生微生物组成的超级生物体,微生物尤其是肠道微生物参与了人体的营养吸收和代谢,通过这种相互作用方式影响着人体的健康和疾病的发展。本文从多种途径综述肠道菌群对疾病发病机制的研究进展,旨在为寻找人类的健康和疾病的治疗靶点提供一些新的思路。 展开更多
关键词 肠道菌群 宏基因组学 代谢性疾病 肠道疾病 行为和认知障碍疾病 癌症 自身免疫性疾病
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