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载姜黄素的可生物降解微球的制备及其体外释药研究 被引量:15
1
作者 王海鸥 李攀 +3 位作者 张良珂 张景勍 凌旭 冉海涛 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第23期3021-3024,共4页
目的:制备姜黄素聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并考察其体外释药性能。方法:采用W/O/W乳化溶剂挥发法制备姜黄素PLGA微球,并对其形态、粒径分布和体外释药性质进行了研究。结果:制得的姜黄素PLGA微球形态圆整,表面光滑,粒径分布均匀... 目的:制备姜黄素聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并考察其体外释药性能。方法:采用W/O/W乳化溶剂挥发法制备姜黄素PLGA微球,并对其形态、粒径分布和体外释药性质进行了研究。结果:制得的姜黄素PLGA微球形态圆整,表面光滑,粒径分布均匀,平均粒径约为1 151 nm,平均包封率为(59.44±4.05)%,载药率为(1.98±0.14)%,71 h体外累积释药率为77%。结论:乳化溶剂挥发法可成功制备姜黄素PLGA微球,体外释药研究表明该微球具有良好的缓释性能。 展开更多
关键词 姜黄素 PLGA 微球 缓释
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溴吡斯的明新型纳米乳体外释放和大鼠在体胃肠吸收 被引量:8
2
作者 袁誉铭 陈学梁 +2 位作者 陈静 李娜 张景勍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期276-279,共4页
目的制备油包水型溴吡斯的明新型纳米乳(novel pyridostigmine bromide nanoemulsion,PPNE),研究其体外释放规律及各胃肠段吸收动力学特征。方法选用3种不同浓度pH 6.8、pH 7.4、pH 7.8的PBS以及pH 1.2的HCl作为释药介质,测定并绘制其... 目的制备油包水型溴吡斯的明新型纳米乳(novel pyridostigmine bromide nanoemulsion,PPNE),研究其体外释放规律及各胃肠段吸收动力学特征。方法选用3种不同浓度pH 6.8、pH 7.4、pH 7.8的PBS以及pH 1.2的HCl作为释药介质,测定并绘制其体外释药曲线;并采用在体单向肠灌流实验模型,比较溴吡斯的明(pyridostigmine bromide,PB)和PPNE在胃肠道的吸收行为。结果在4种释放介质中,PB释放速率较快,而PPNE释放速率相对减缓;PPNE的吸收速率常数(K_a)和表观渗透系数(P_(app))较PB在十二指肠、空肠、回肠、结肠段中均增加。经t检验,PB和PPNE在4个肠段均有统计学意义(P<0.05)。结论 PPNE可提高药物的生物利用度,明显提高其药物在体肠段的吸收;体外释放中有良好的缓释效果。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 纳米乳 体外释放 透析法 单向肠灌流模型 胃肠吸收
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马尾松中莽草酸提取工艺研究 被引量:8
3
作者 林於 马廉举 +2 位作者 刘新 卓玉娟 张桂萍 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期581-584,共4页
采用水提醇沉、大孔吸附树脂脱色、离子交换树脂分离等方法从马尾松中分离和纯化莽草酸。所得莽草酸含量≥96%,收率为0.78%。
关键词 莽草酸 马尾松 提取 纯化离子交换
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手性固定相正相高效液相色谱法拆分普萘洛尔对映体 被引量:7
4
作者 赵静 邹卫 +1 位作者 赵华 靳红卫 《光谱实验室》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期7-11,共5页
建立了手性固定相正相高效液相色谱拆分普萘洛尔对映体的方法,考察普萘洛尔对映体在4种多糖类手性色谱柱(Chiralpak AD柱、Chiralcel OD柱、Cniralcel OJ柱和Chiralpak AS柱)(Daicel,250mm×4.6mm,10μm)上的分离行为,同时考察了流... 建立了手性固定相正相高效液相色谱拆分普萘洛尔对映体的方法,考察普萘洛尔对映体在4种多糖类手性色谱柱(Chiralpak AD柱、Chiralcel OD柱、Cniralcel OJ柱和Chiralpak AS柱)(Daicel,250mm×4.6mm,10μm)上的分离行为,同时考察了流动相中醇类以及碱性添加剂二乙胺(DEA)对普萘洛尔对映体分离行为的影响。结果表明,普萘洛尔对映体在Chiralpak AD柱、Chiralcel OD柱以及Cniralcel OJ柱上能够达到基线分离,出峰顺序均是R-(+)-普萘洛尔先出峰。在Chiralpak AS柱上无分离。 展开更多
关键词 手性固定相 正相高效液相色谱法 普萘洛尔对映体
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姜黄素纳米乳的体内外药动学研究 被引量:7
5
作者 杨梅 张景勍 +3 位作者 王红 万坤 万胜利 胡雪原 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2016年第2期174-177,共4页
目的研究姜黄素纳米乳的体内外药动学,并与游离的药物比较。方法用透析法考察姜黄素纳米乳体外释放药物的特点,建立大鼠模型研究其在体内的吸收情况。结果姜黄素纳米乳和游离姜黄素在0.1 mol·L-1盐酸和p H6.8磷酸缓冲溶液中的释药... 目的研究姜黄素纳米乳的体内外药动学,并与游离的药物比较。方法用透析法考察姜黄素纳米乳体外释放药物的特点,建立大鼠模型研究其在体内的吸收情况。结果姜黄素纳米乳和游离姜黄素在0.1 mol·L-1盐酸和p H6.8磷酸缓冲溶液中的释药符合Higuchi模型,纳米乳的释放曲线在各种释放介质中与游离药物的相似因子均小于50;而姜黄素纳米乳的Ka和Papp在不同肠段与游离药物的相比均提高了约2倍,AUC(0-72)约是游离药物的4倍。结论姜黄素纳米乳较游离药物提高了药物的生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米乳 体外 体内 药代动力学 生物利用度
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去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精在体肠吸收特征 被引量:7
6
作者 罗见春 何丹 +2 位作者 杨梅 吴建勇 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期247-250,共4页
目的研究去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精(DECD)及去甲氧基姜黄素(DE)的在体肠吸收情况。方法使用DE以环糊精包合技术制备DECD,光谱法测定其理化性质,显微照相观察其形态,马尔文粒径测定仪测定DECD的zeta电位。采用大鼠在体肠段单向灌... 目的研究去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精(DECD)及去甲氧基姜黄素(DE)的在体肠吸收情况。方法使用DE以环糊精包合技术制备DECD,光谱法测定其理化性质,显微照相观察其形态,马尔文粒径测定仪测定DECD的zeta电位。采用大鼠在体肠段单向灌流模型,并建立紫外分光光度法测定DECD及DE在大鼠体内各肠段的吸收速率常数(Ka)、表观渗透系数(Papp)和吸收百分率。结果成功制得DECD,其溶解度为2.30g/L,是DE的38.33倍;zeta电位为-32.2mV。在体肠吸收实验显示DECD的Ka及Papp皆为回肠>十二指肠>空肠>结肠,且其Ka、Papp与吸收百分率较DE均有所提高。结论 DECD能够明显改善DE在大鼠小肠内的吸收情况。 展开更多
关键词 去甲氧基姜黄素 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精 肠吸收 紫外分光光度法
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姜黄素分子包合物的药代动力学研究 被引量:6
7
作者 李艺 杨林 +2 位作者 赵春景 王红 张景勍 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2631-2634,共4页
目的对大鼠口服给予姜黄素羟丙基一B一环糊精包合物,建立姜黄素分子包合物中药物含量的体内测定方法,并考察分子包合物的药物代谢动力学。方法血浆样品以乙酸乙酯萃取处理,采用高效液相法测定药物浓度,色谱柱为HypersilODS(4.6mm&... 目的对大鼠口服给予姜黄素羟丙基一B一环糊精包合物,建立姜黄素分子包合物中药物含量的体内测定方法,并考察分子包合物的药物代谢动力学。方法血浆样品以乙酸乙酯萃取处理,采用高效液相法测定药物浓度,色谱柱为HypersilODS(4.6mm×250mm,5μm),内标为尼群地平,流动相为乙腈.5%冰醋酸溶液(55:45),体积流量为1mlMmin,柱温为30℃,测定波长为430nm。结果姜黄素质量浓度为20.4—204ng/mL时,姜黄素和内标的峰面积比(y)与姜黄素的质量浓度(C)线性关系良好,回归方程为Y=0.0127C+0.1744(r=0.9996),平均回收率为98.95%。分子包合物在大鼠体内Cmax,Tmax和t1/2分别为95.05mg/L,10min和21.67rain。结论高效液相法准确度高,可操作性强,可用于姜黄素分子包合物的体内含量测定。羟丙基一β一环糊精包合姜黄素提高了药物的口服生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 包合物 药代动力学
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环维黄杨星D磷脂复合物药代动力学评价 被引量:6
8
作者 陈静 张景勍 +3 位作者 何丹 王红 雷婷婷 蒋心惠 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期17-21,共5页
目的建立柱前衍生化HPLC/FLD法测定SD大鼠血浆中环维黄杨星D(CB)的含量,考察SD大鼠口服灌胃给予CB磷脂复合物(CBPC)药代动力学特征。方法以溶剂挥发法制备CBPC。采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/CB、主药浓度作为考察指标,以复合率为... 目的建立柱前衍生化HPLC/FLD法测定SD大鼠血浆中环维黄杨星D(CB)的含量,考察SD大鼠口服灌胃给予CB磷脂复合物(CBPC)药代动力学特征。方法以溶剂挥发法制备CBPC。采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/CB、主药浓度作为考察指标,以复合率为评价指标。雄性SD大鼠12只,随机分为2组,口服灌胃给予CBPC和CB(60mg/kg,以CB计)后,分别在15min、30min、1、2、3、4、5、6、8、12、24h等时间点于大鼠眼底静脉丛取血,以HPLC/FLD法测定血浆中CB的浓度。采用C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(85∶15)为流动相,流速1.0mL·min^(-1),荧光检测激发波长231nm,发射波长385nm,柱温25℃。结果CBPC和CB的主要药动学参数如下:AUC_(0-t)为(1 703.81±549.38)μg·h·L^(-1)和(619.93±75.67)μg·h·L^(-1);T_(max)为(6.00±0)h和(4.33±0)h;C_(max)为(82.32±9.55)μg·L^(-1)和(69.27±8.66)μg·L^(-1)。CBPC的相对生物利用度为274.84%。结论磷脂复合物提高了CB的大鼠口服生物利用度。 展开更多
关键词 环维黄杨星D 磷脂复合物 药代动力学
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褐藻酸钙-壳聚糖胃漂浮微丸漂浮性能研究 被引量:4
9
作者 蒋慧明 张良珂 +2 位作者 张华 张佩瑜 刘文利 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2009年第6期14-18,共5页
目的制备褐藻酸钙-壳聚糖胃漂浮型微丸,并考察各因素对微丸漂浮性能的影响。方法将添加制泡剂的褐藻酸钠溶液缓慢滴入添加醋酸的壳聚糖-氯化钙溶液中,干燥后得到褐藻酸钙-壳聚糖胃漂浮型微丸,考察制泡剂和醋酸加入量,褐藻酸钠溶液浓度,... 目的制备褐藻酸钙-壳聚糖胃漂浮型微丸,并考察各因素对微丸漂浮性能的影响。方法将添加制泡剂的褐藻酸钠溶液缓慢滴入添加醋酸的壳聚糖-氯化钙溶液中,干燥后得到褐藻酸钙-壳聚糖胃漂浮型微丸,考察制泡剂和醋酸加入量,褐藻酸钠溶液浓度,壳聚糖浓度及氯化钙浓度对微丸漂浮性能的影响。结果制泡剂和醋酸加入量是漂浮性能主要影响因素,同时褐藻酸钠溶液浓度,壳聚糖浓度及氯化钙浓度也有一定影响。结论制泡剂和醋酸加入量是漂浮性能主要影响因素,同时褐藻酸钠溶液浓度,壳聚糖浓度及氯化钙浓度也有一定影响。结论成功制备具有良好漂浮性能的褐藻酸钙-壳聚糖胃漂浮型微丸,为开发新型多单元胃漂浮给药系统提供试验依据。 展开更多
关键词 褐藻酸钙 壳聚糖 胃漂浮 微丸
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含果胶盖塞型脉冲胶囊的制备及体外释放研究 被引量:3
10
作者 胡文静 张良珂 +2 位作者 刘静 康丽 袁佩 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期685-687,共3页
目的制备以果胶为主要控释材料的盖塞控制型脉冲胶囊给药系统。方法用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制盖塞片,湿法制粒制备含药速崩片,将速崩片用盖塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲塞胶囊,对其体外释药行为进行评价。... 目的制备以果胶为主要控释材料的盖塞控制型脉冲胶囊给药系统。方法用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制盖塞片,湿法制粒制备含药速崩片,将速崩片用盖塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲塞胶囊,对其体外释药行为进行评价。结果盖塞片的处方组成和重量能显著影响脉冲胶囊的释药时滞。释药时滞随盖塞片中果胶和果胶酶比例、果胶和乳糖的比例以及片重的增加而增加。结论通过调节盖塞片的处方组成和重量可获得具有适当时滞的脉冲给药系统。 展开更多
关键词 脉冲 胶囊 果胶 果胶酶
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溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳的制备及体内外评价 被引量:5
11
作者 陈学梁 袁誉铭 +2 位作者 张永红 孙全 张景勍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期391-395,共5页
目的制备溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳(PPNE),并初步对其进行体内外评价。方法采用溶剂挥发法制备溴吡斯的明磷脂复合物,采用伪三元相图法制备磷脂复合物纳米乳,考察其形态、粒径和Zeta电位、体外释放行为以及口服生物利用度。结果制得... 目的制备溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳(PPNE),并初步对其进行体内外评价。方法采用溶剂挥发法制备溴吡斯的明磷脂复合物,采用伪三元相图法制备磷脂复合物纳米乳,考察其形态、粒径和Zeta电位、体外释放行为以及口服生物利用度。结果制得的磷脂复合物纳米乳在电镜下为类圆形,粒径为26.16 nm,Zeta电位为-3.88 m V,磷脂复合物纳米乳体外释放行为与溴吡斯的明相近,磷脂复合物纳米乳的口服生物利用度为溴吡斯的明的208.1%。结论本实验成功制备了溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳,方法简便,具有可重复性,为溴吡斯的明制剂学研究提供了参考。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 纳米乳 体外释放 药动学
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紫外分光光度法测定紫杉醇羟丙基-β-环糊精包合物的包合率 被引量:4
12
作者 罗见春 陈学梁 张景勍 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期66-67,共2页
目的:建立紫杉醇羟丙基-β-环糊精包合物(TCD)中紫杉醇(TAX)含量测定的方法。方法:采用紫外分光光度法,通过测定波长227 nm处的吸光度,计算TCD包合物的包合率。结果:TAX在6.60-19.81μg/mL的浓度范围内,与227 nm处的吸光度线性... 目的:建立紫杉醇羟丙基-β-环糊精包合物(TCD)中紫杉醇(TAX)含量测定的方法。方法:采用紫外分光光度法,通过测定波长227 nm处的吸光度,计算TCD包合物的包合率。结果:TAX在6.60-19.81μg/mL的浓度范围内,与227 nm处的吸光度线性关系良好,回归方程为Y=35.576 X+0.0308(r=0.9987),平均回收率为99.94%,RSD=0.12%(n=9)。结论:本方法操作简单,且稳定性、准确度和精密度均符合要求,可用于TCD制剂包合率的测定。 展开更多
关键词 紫杉醇 羟丙基-Β-环糊精包合物 紫外分光光度法 包合率
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尿酸酶-过氧化氢酶脂质体的特性分析及药效学研究 被引量:4
13
作者 杨兰 周云莉 +2 位作者 李瑶 晏声蕾 张景勍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1211-1214,共4页
目的考察尿酸酶-过氧化氢酶脂质体(uricase and catalase liposome,UCALP)、游离尿酸酶(uricase,UAE)的最适温度和最适pH,并探究UCALP降低高尿酸血症小鼠的尿酸水平和过氧化氢水平的能力。方法采用逆向蒸发法制备UCALP,并分别测定UCALP... 目的考察尿酸酶-过氧化氢酶脂质体(uricase and catalase liposome,UCALP)、游离尿酸酶(uricase,UAE)的最适温度和最适pH,并探究UCALP降低高尿酸血症小鼠的尿酸水平和过氧化氢水平的能力。方法采用逆向蒸发法制备UCALP,并分别测定UCALP和UAE的最适温度和最适pH;小鼠腹腔注射尿酸建立高尿酸血症模型后,分别静脉注射UCALP和UAE,用测试盒分别测定不同时间点小鼠血清中尿酸浓度和过氧化氢的浓度。结果 UCALP和UAE的最适温度均为40℃,最适pH分别为8.0和8.5;在高尿酸血症的小鼠体内,UCALP比UAE降尿酸水平更明显,且UCALP组小鼠体内的过氧化氢浓度较UAE组低。结论UCALP能有效降低高尿酸血症小鼠的尿酸水平,且能在一定程度上降低过氧化氢的浓度。 展开更多
关键词 尿酸酶 过氧化氢酶 脂质体 高尿酸血症 小鼠 药效学 最适温度和最适pH
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联苯双酯胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察 被引量:2
14
作者 张桂平 刘新 +2 位作者 卓玉娟 姜展 郭虎 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期33-36,共4页
目的:制备联苯双酯胃漂浮缓释胶囊,进行体外释放度的考察。方法:采用聚乙二醇6 000为联苯双酯固体分散体的载体、羟丙甲纤维素(HPMCK4M)等为胃漂浮材料制成缓释胶囊,以体外释放度和漂浮时间为指标优选最佳处方,并与普通滴丸进行对比。... 目的:制备联苯双酯胃漂浮缓释胶囊,进行体外释放度的考察。方法:采用聚乙二醇6 000为联苯双酯固体分散体的载体、羟丙甲纤维素(HPMCK4M)等为胃漂浮材料制成缓释胶囊,以体外释放度和漂浮时间为指标优选最佳处方,并与普通滴丸进行对比。利用差示扫描量热法(DSC)考察药物在载体中的存在状态。结果:所得优化处方在0.3%十二烷基硫酸钠(SDS)的盐酸(0.1mol.L-1)溶液中释放符合一级动力学方程,漂浮时间达6h以上。结论:所制备的胶囊体外漂浮性能良好,释药行为具有良好的缓释特征。 展开更多
关键词 联苯双酯 胃漂浮缓释 释放度 固体分散体
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牛血清白蛋白从不同果胶凝胶微丸中的释放 被引量:2
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作者 张良珂 田睿 +2 位作者 袁佩 孙丽琼 凌旭 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第18期1407-1410,共4页
目的考察Ca2+和Ba2+交联果胶凝胶微丸释放蛋白多肽类药物的性质。方法以牛血清白蛋白和阿西美辛为模型药物,分别以Ca2+,Ba2+为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联剂对药物释放的影响。结果在磷酸盐缓冲液6.8中,阿西美... 目的考察Ca2+和Ba2+交联果胶凝胶微丸释放蛋白多肽类药物的性质。方法以牛血清白蛋白和阿西美辛为模型药物,分别以Ca2+,Ba2+为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联剂对药物释放的影响。结果在磷酸盐缓冲液6.8中,阿西美辛释放速度比牛血清白蛋白快,果胶钙凝胶微丸释放牛血清白蛋白的速度比果胶钡凝胶微丸快。结论果胶凝胶微丸对于大分子药物牛血清白蛋白具有良好的缓释作用,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果,是一种非常有潜力的蛋白药物载体。 展开更多
关键词 果胶 牛血清白蛋白 阿西美辛 凝胶微丸 缓释制剂
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载和厚朴酚介孔二氧化硅包覆聚吡咯纳米粒的制备研究 被引量:3
16
作者 朱文静 张良珂 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期2057-2062,共6页
目的制备载和厚朴酚(HK)介孔二氧化硅(MSN)包覆聚吡咯纳米粒(PPy@MSN-HK),考察其体外释放特性。方法首先制备聚吡咯纳米粒,然后在其表面包裹MSN壳层,再吸附HK,即得PPy@MSN-HK。依次从透射电镜图、粒径、Zeta电位、载药量、包封率、红外... 目的制备载和厚朴酚(HK)介孔二氧化硅(MSN)包覆聚吡咯纳米粒(PPy@MSN-HK),考察其体外释放特性。方法首先制备聚吡咯纳米粒,然后在其表面包裹MSN壳层,再吸附HK,即得PPy@MSN-HK。依次从透射电镜图、粒径、Zeta电位、载药量、包封率、红外光谱分析、体外光热研究及体外释放度等方面进行评价,采用相似因子(f2)法分析释放曲线,并运用多种常用数学模型拟合溶出曲线。结果透射电镜图显示,制备的MSN包覆聚吡咯纳米粒(PPy@MSN)粒径大小均一,分布均匀,平均粒径为(220.4±4.2)nm,多分散系数为0.042±0.010,Zeta电位为(-21.1±0.8)m V,载药量为(2.58±0.53)%,包封率为(75.04±0.95)%。体外光热实验结果表明,在照射激光功率密度不变的情况下,随着纳米粒质量浓度逐渐增大,纳米粒混悬液温度变化值明显增大,说明PPy@MSN具有良好的光热效应。体外释放实验表明,PPy@MSN-HK与HK原料药的释放曲线不相似,分别以Ritger-Peppas、Logistic方程拟合最佳。原料药释放曲线最接近Ritger-Peppas方程(R2=0.997 32);PPy@MSN-HK释放曲线用Logistic方程拟合最好(R^2=0.997 88)。结论采用水溶液法成功制备了PPy@MSN-HK,为肿瘤治疗提供新的给药策略。 展开更多
关键词 和厚朴酚 介孔二氧化硅 聚吡咯 纳米粒 光热治疗 体外释放 相似因子法
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溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳体外溶出度与体内吸收的相关性 被引量:3
17
作者 袁誉铭 孙全 +2 位作者 陈学梁 张永红 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期650-653,共4页
目的采用Loo-Riegelman法评价溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳(PPNE)体内外的相关性。方法制备PPNE后,采用动态膜透析法研究PPNE体外释放行为,高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠口服制剂后的血药浓度,以LooRiegelman法计算体内吸收百分数(Fa),... 目的采用Loo-Riegelman法评价溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳(PPNE)体内外的相关性。方法制备PPNE后,采用动态膜透析法研究PPNE体外释放行为,高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠口服制剂后的血药浓度,以LooRiegelman法计算体内吸收百分数(Fa),并与体外累积释放率作线性回归。结果 PPNE的体外累积释放率(X)与体内Fa(Y)建立的线性方程为Y=1.376 9 X-47.543 2,r=0.941 1,r大于相关系数临界值r(6,0.001)(P<0.001)。结论 PPNE体外释放与体内吸收之间具有良好的相关性。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 纳米乳 体内吸收 体外释放
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吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收特征 被引量:3
18
作者 张雪 刘宏明 +2 位作者 雷婷婷 邓罗文 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1387-1391,共5页
目的研究吴茱萸碱(EVO)羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)的大鼠在体肠吸收特征。方法制备EHD并测定其理化性质。将健康雄性SD大鼠随机分为2组,运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段EVO的吸收情况进行考察,使用HPLC法测定EVO的含量:Lichrospher C1... 目的研究吴茱萸碱(EVO)羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)的大鼠在体肠吸收特征。方法制备EHD并测定其理化性质。将健康雄性SD大鼠随机分为2组,运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段EVO的吸收情况进行考察,使用HPLC法测定EVO的含量:Lichrospher C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇∶水=75∶25(体积比),流速1.0mL/min,检测波长225nm,柱温35℃,并对吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)进行计算。结果 EHD的傅里叶红外扫描图谱中,EVO特征吸收峰减弱;差示扫描量热图谱中,EVO的吸热峰明显减小;EHD的电镜下形态与EVO和羟丙基-β-环糊精的物理混合物明显不同;肠灌流液中EVO的回收率与精密度均符合要求。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍,差异有统计学意义(P<0.05);Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍,在十二指肠处差异有统计学意义(P<0.05),在其他肠段处差异均无统计学意义。结论 EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显改善。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 包合物 高效液相色谱法 在体肠吸收
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不同离子交联果胶凝胶微丸溶胀及释药性质研究 被引量:1
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作者 张良珂 袁佩 +2 位作者 田睿 凌旭 余睿杰 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第5期1030-1033,共4页
以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca2+、Fe3+、Zn2+、Ba2+为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联制备的果胶凝胶微丸溶胀度和释药行为的差异。结果表明,不同离子交联制备的果胶凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显... 以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca2+、Fe3+、Zn2+、Ba2+为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联制备的果胶凝胶微丸溶胀度和释药行为的差异。结果表明,不同离子交联制备的果胶凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显差异。果胶凝胶微丸可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果,是一种非常有潜力的药物载体和细胞微囊化载体。 展开更多
关键词 考马斯亮兰 果胶 凝胶微丸 缓释制剂
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阿西美辛果胶铋凝胶微丸的制备及体外释放 被引量:2
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作者 刘文利 张景勍 +2 位作者 张良珂 蒋慧明 张佩瑜 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第19期1630-1634,共5页
目的:制备阿西美辛果胶铋凝胶微丸,考察果胶铋凝胶微丸的溶胀及释药性质。方法:采用滴制法制备阿西美辛果胶铋凝胶微丸,考察其在不同介质中的溶胀特性,并考察果胶浓度,铋离子浓度,投药量对药物释放影响。结果:果胶铋凝胶微丸的溶胀具有p... 目的:制备阿西美辛果胶铋凝胶微丸,考察果胶铋凝胶微丸的溶胀及释药性质。方法:采用滴制法制备阿西美辛果胶铋凝胶微丸,考察其在不同介质中的溶胀特性,并考察果胶浓度,铋离子浓度,投药量对药物释放影响。结果:果胶铋凝胶微丸的溶胀具有pH依赖性。果胶浓度,铋离子浓度,投药量增加,药物释放速率有所减慢。结论:阿西美辛果胶铋凝胶微丸具有良好的缓释作用,有望成为一种新型的药物缓释载体。 展开更多
关键词 果胶铋 阿西美辛 凝胶微丸 缓释制剂
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