囊性纤维化治疗的研究进展 被引量：5

1

作者 李慧 于波 《医学综述》 2010年第3期357-359,共3页

囊性纤维化病(CF)是一种致命的常染色体隐性疾病,由囊性纤维化跨膜转录调节因子(CFTR)突变引起。这一突变导致CFTR功能不全,从而导致肺功能等严重损伤。在CF患者的气管中可以观察到氯离子分泌减少,盐吸收增加,氯离子分泌降低可能是CFTR... 囊性纤维化病(CF)是一种致命的常染色体隐性疾病,由囊性纤维化跨膜转录调节因子(CFTR)突变引起。这一突变导致CFTR功能不全,从而导致肺功能等严重损伤。在CF患者的气管中可以观察到氯离子分泌减少,盐吸收增加,氯离子分泌降低可能是CFTR损伤直接导致的,然而,盐吸收的增多可能是因CFTR损伤对钠离子通道限制引起的。 展开更多

关键词 囊性纤维化跨膜转录调节因子 发病机制 上皮Na+通道

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对羟基苯甲酸丁酯激活囊性纤维化跨膜电导调节因子氯离子通道开放 被引量：1

2

作者 葛红 侯婷婷 +1 位作者 孙娟娟 杨红 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期32-37,共6页

对20种挥发油类化合物中的对羟基苯甲酸丁酯(butyl-p-hydroxybenzoate,Bpb)的CFTR氯离子通道激活作用进行系统的分子药理学研究。利用稳定共表达人CFTR和对卤族元素碘离子高度敏感的荧光绿蛋白突变体(EYFP)的Fischer大鼠甲状腺(FRT)上... 对20种挥发油类化合物中的对羟基苯甲酸丁酯(butyl-p-hydroxybenzoate,Bpb)的CFTR氯离子通道激活作用进行系统的分子药理学研究。利用稳定共表达人CFTR和对卤族元素碘离子高度敏感的荧光绿蛋白突变体(EYFP)的Fischer大鼠甲状腺(FRT)上皮细胞为筛选模型,测定Bpb对CFTR介导的I-内流速度的影响。发现了Bpb对野生型CFTR的Cl-通道具有显著的激活作用;Bpb不能纠正△F508-CFTR蛋白胞内转运的障碍,但却具有纠正其通道开放障碍的功能;Bpb对G551D突变型CFTRCl-通道无激活作用。激活作用具有可逆和剂量依赖的特点,初步机制分析结果表明,它可能是通过与CFTR直接结合而发挥作用的。首次发现了Bpb对CFTRCl-通道有激活作用,为深入研究Bpb的药理学作用提供了新方向,使其有可能成为治疗CFTR有关疾病的先导药物。 展开更多

关键词 CFTR氯离子通道 突变 对羟基苯甲酸丁酯 激活剂

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丹皮酚对囊性纤维化跨膜电导调节因子氯离子通道的激活作用 被引量：1

3

作者 侯婷婷 葛红 +2 位作者 孙娟娟 于波 杨红 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第11期1208-1213,共6页

目的:研究丹皮酚对依赖于3’,5’-环腺苷酸(cAMP)的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)Cl-通道的激活作用。方法:利用Cl-通道细胞荧光测定模型进行测定丹皮酚对CFTR介导的I-内流速度。结果:丹皮酚对野生型和ΔF508突变型CFTR Cl-通道均... 目的:研究丹皮酚对依赖于3’,5’-环腺苷酸(cAMP)的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)Cl-通道的激活作用。方法:利用Cl-通道细胞荧光测定模型进行测定丹皮酚对CFTR介导的I-内流速度。结果:丹皮酚对野生型和ΔF508突变型CFTR Cl-通道均具有激活作用,而对G551D突变型CFTR Cl-通道无激活作用。丹皮酚在发挥激活作用时具有快速、可逆的特点并依赖于腺苷环化酶激动剂Forskolin的存在。初步确定了丹皮酚通过直接与CFTR结合发挥作用。结论:研究提示CFTR可能是某些中药降压作用药靶之一。此外,本实验为传统中药的降压作用的分子药理学机制作了初步探讨。 展开更多

关键词 丹皮酚 囊性纤维化跨膜电导调节因子 高血压 Cl^-转运 激活剂

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猪囊性纤维化跨膜电导调节因子抑制剂A在小鼠体内的药动学与组织分布

4

作者 曲学伟 彭爱一 +3 位作者 李慧 师伟 于波 杨红 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期853-857,共5页

目的 pCFTRinh-A是猪CFTR特异的小分子抑制剂,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特点。方法按20 mg.kg-1腹腔注射给药,采用HPLC测定生物样品中pCFTRinh-A浓度。结果小鼠腹腔注射pCFTRinh-A后5 min即可测到药物存在,主要药动学参数:t1... 目的 pCFTRinh-A是猪CFTR特异的小分子抑制剂,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特点。方法按20 mg.kg-1腹腔注射给药,采用HPLC测定生物样品中pCFTRinh-A浓度。结果小鼠腹腔注射pCFTRinh-A后5 min即可测到药物存在,主要药动学参数:t1/2kα、t1/2α、t1/2β、tmax、AUC、ρmax和CL(s)分别为(2.089±0.481),(21.576±0.761),(155.424±28.723),(11.32±1.006)min、(489.055±12.538)μg.min.mL-1、(7.461±0.143)μg.mL-1和(0.041±0.001)L.min-1。药动学特征表现为:pCFTRinh-A在小鼠体内吸收分布迅速,达峰时间快,消除缓慢,生物利用度较高。药物分布具有一定组织分布特异性,主要分布于肝、肾、肺组织,其次为心、脾、肠组织,脑组织中分布最少。结论 pCFTRinh-A在小鼠体内药动学和组织分布特点的研究为建立人类囊性纤维化病变的大动物模型奠定基础。 展开更多

关键词 囊性纤维化跨膜电导调节因子抑制剂 药动学 组织分布

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齐墩果酸和熊果酸衍生物的合成、表征及抗癌活性的研究 被引量：13

5

作者 陈艳华 侯熙彦 +5 位作者 支德福 李常 田甜 孙竞阳 赵龙铉 赵春晖 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第4期795-802,共8页

根据拼合原理,以天然产物齐墩果酸和熊果酸作为先导化合物,通过丁二酸连接片段,在C-28位分别导入哌嗪、N-甲基哌嗪及吗啉片段,共设计、合成了12种未见文献报道的齐墩果酸和熊果酸衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS等波谱技术对所合... 根据拼合原理,以天然产物齐墩果酸和熊果酸作为先导化合物,通过丁二酸连接片段,在C-28位分别导入哌嗪、N-甲基哌嗪及吗啉片段,共设计、合成了12种未见文献报道的齐墩果酸和熊果酸衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS等波谱技术对所合成的目标化合物进行了结构表征,并采用3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化四氮唑噻唑蓝(MTT)法观察其对癌细胞的抑制作用,结果表明化合物OA-4、OA-7、OA-8a、OA-8b、UA-4、UA-7、UA-8a和UA-8b对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺腺癌细胞(A549)的抑制作用远优于先导化合物齐墩果酸和熊果酸,且OA-4,OA-7,UA-4和UA-7与阳性对照物Gefitinib的IC50值相当. 展开更多

关键词 齐墩果酸 熊果酸 哌嗪 抗癌活性

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新型雌激素受体ER-α36与乳腺癌 被引量：12

6

作者 廉馨 史丹 李洪艳 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期34-37,共4页

雌激素受体(estrogen receptor,ER)是诊断和治疗乳腺癌的分子标志和靶点.雌激素受体包括ER-α和ER-β,其中ER-α有ER-α66、ER-α46和ER-α36三种亚型.ER-α36作为新型雌激素受体,参与膜起始的雌激素信号或非基因组雌激素信号转导,在肿... 雌激素受体(estrogen receptor,ER)是诊断和治疗乳腺癌的分子标志和靶点.雌激素受体包括ER-α和ER-β,其中ER-α有ER-α66、ER-α46和ER-α36三种亚型.ER-α36作为新型雌激素受体,参与膜起始的雌激素信号或非基因组雌激素信号转导,在肿瘤细胞的增殖、分化、侵袭和转移等过程中发挥作用.胃癌、子宫内膜腺癌、前列腺癌、尤其是乳腺癌的发生发展与ER-α36密切相关.本文介绍了ER-α36的结构域特点,ER-α36介导的信号通路及ER-α36在乳腺癌治疗中的作用研究进展. 展开更多

关键词 雌激素受体 雌激素受体α36 乳腺癌

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积雪草酸衍生物的合成与表征及体外抗癌活性的研究 被引量：11

7

作者 赵龙铉 田明珠 +4 位作者 金礼吉 贺兴隆 沈平 张晓翠 杨君微 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第5期646-652,共7页

为了寻找新型高效、低毒、生物活性良好的积雪草酸衍生物,以具有一定生物活性的积雪草酸为先导化合物,通过对其C-2,C-3,C-11,C-23和C-28位进行结构修饰,设计合成了9种未见文献报道的积雪草酸衍生物.目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR,IR... 为了寻找新型高效、低毒、生物活性良好的积雪草酸衍生物,以具有一定生物活性的积雪草酸为先导化合物,通过对其C-2,C-3,C-11,C-23和C-28位进行结构修饰,设计合成了9种未见文献报道的积雪草酸衍生物.目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS表征确证.采用MTT法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果表明,经修饰的积雪草酸衍生物的抗癌活性较母体化合物有不同程度的增强. 展开更多

关键词 积雪草酸 衍生物 合成 表征 抗癌

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齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究 被引量：8

8

作者 赵龙铉 贺兴隆 +4 位作者 金礼吉 田明珠 沈平 张晓翠 唐尧 《辽宁师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2010年第4期474-479,共6页

齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和... 齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物. 展开更多

关键词 齐墩果酸 甘草次酸 合成 抗癌

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对苯二酚的氨基酸缀合物的合成、表征及美白活性 被引量：7

9

作者 付晓磊 赵春晖 +3 位作者 张翼轩 陈艳华 李常 赵龙铉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期158-165,共8页

以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物。将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶... 以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物。将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。在对苄氧基苯酚的酚羟基上引入乙酸连接片段,与氨基酸甲酯盐酸盐进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。通过IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS等技术手段对所合成的16种氨基酸缀合物进行了结构表征。对目标产物进行了美白活性研究。结果表明,化合物HQ-3b、HQ-3c、HQ-4a、HQ-4b、HQ-7c和HQ-8a对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60),其中HQ-4b的IC50值低至0.15,有望成为新型化妆品美白剂。 展开更多

关键词 对苯二酚 氨基酸 美白活性 合成

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酚类衍生物的美白和抗氧化活性 被引量：5

10

作者 金宇婷 支德福 +5 位作者 郭永泰 隋悦 孙蕾 王倩 赵龙铉 赵春晖 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1257-1265,共9页

一系列酚类衍生物被合成,采用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)和电喷雾质谱(ESI-MS)等波谱技术对其进行了结构表征,并对其进行美白活性测试。结果表明,HB-1(0.229±0.026)、HB-3a(0.829±0.135)、HB-3b(0.446&... 一系列酚类衍生物被合成,采用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)和电喷雾质谱(ESI-MS)等波谱技术对其进行了结构表征,并对其进行美白活性测试。结果表明,HB-1(0.229±0.026)、HB-3a(0.829±0.135)、HB-3b(0.446±0.047)、HMB-3a(1.747±0.215)、HMB-3b(1.307±0.058)和HPE-4b(2.501±0.261)对酪氨酸酶抑制作用明显优于阳性对照物α-熊果苷(3.60±0.029)。对显示出美白活性的化合物的抗氧化活性测试结果表明,HB-3b和HMB-3a抗氧化活性与阳性对照物槲皮素和番茄红素相当。因此该类化合物今后可作为美白剂和抗氧化剂加以开发利用。 展开更多

关键词 酚类化合物 美白 抗氧化

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红景天苷的全合成 被引量：4

11

作者 张翼轩 张昌浩 +5 位作者 赵春晖 付晓磊 陈艳华 李常 李镐 赵龙铉 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期813-816,共4页

以对羟基苯甲醛为原料,经酚羟基保护、醛基还原、氯代、氰化、水解、酯化和还原反应制得关键中间体4-苄氧基苯乙醇(6);6与溴代四乙酰基葡萄糖偶联后脱保护基合成了红景天苷,总收率12.8%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS确证。

关键词 红景天苷 4-苄氧基苯乙醇 全合成

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齐墩果酸衍生物的合成与表征 被引量：4

12

作者 唐尧 崔洪光 赵龙铉 《大连大学学报》 2012年第6期41-45,共5页

齐墩果酸属五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,具有多种药理学活性,而且其毒性较低。目前研究发现,齐墩果酸除了具有消炎、降糖、增强免疫、抗氧化、抑制血小板聚集和利尿作用等多方面的临床药理作用,还具有护肝、抗动脉粥样硬化、... 齐墩果酸属五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,具有多种药理学活性,而且其毒性较低。目前研究发现,齐墩果酸除了具有消炎、降糖、增强免疫、抗氧化、抑制血小板聚集和利尿作用等多方面的临床药理作用,还具有护肝、抗动脉粥样硬化、抗高血脂及抗肿瘤等生物活性,药用开发前景广阔。因此,本文以齐墩果酸为先导化合物,在C-3位通过特定的连接片段丁二酸与氨基酸及其它的活性片段进行偶联,合成了2种新的中间体和7种新的目标产物,并利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。 展开更多

关键词 齐墩果酸 衍生物 氨基酸 合成

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甘草次酸衍生物的合成与表征 被引量：4

13

作者 赵龙铉 张晓翠 +3 位作者 赵春晖 沈平 杨君微 唐尧 《大连大学学报》 2011年第3期40-43,71,共5页

甘草次酸属于五环三萜类化合物,是多种天然产物的功能性成分,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如：保肝、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性,且本身毒性较低。甘草次酸已被应用于临床,药用开发前... 甘草次酸属于五环三萜类化合物,是多种天然产物的功能性成分,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如：保肝、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性,且本身毒性较低。甘草次酸已被应用于临床,药用开发前景广阔。因此,本文以甘草次酸为先导化合物,在其C-3位进行了结构修饰,偶联了氨基酸以提高其水溶性,共合成了3种新的中间体和3种新的目标产物,并利用IR和~1H NMR波谱技术对其结构进行了表征。 展开更多

关键词 甘草次酸 衍生物 合成

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齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究 被引量：3

14

作者 赵龙铉 沈平 +4 位作者 郑昌吉 赵春晖 张晓翠 杨君微 唐尧 《辽宁师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2012年第1期63-68,共6页

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经... 齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高. 展开更多

关键词 齐墩果酸 合成 抑菌活性

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新型异甜菊醇衍生物的合成、表征及生物活性研究 被引量：3

15

作者 郭永泰 侯熙彦 +7 位作者 郑昌吉 赵春晖 金宇婷 高雪琴 王倩 孙蕾 赵龙铉 朴花 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第12期3532-3541,共10页

以异甜菊醇为先导化合物,通过连接片段分别在C-16和C-19位引入吗啉和哌嗪结构,并对D环进行结构改造,设计合成了15种未见文献报道的异甜菊醇衍生物,并观察其对人皮肤鳞癌细胞(Colo-16)和人肺腺癌细胞(A549)抑制作用.生物活性结果显示,有... 以异甜菊醇为先导化合物,通过连接片段分别在C-16和C-19位引入吗啉和哌嗪结构,并对D环进行结构改造,设计合成了15种未见文献报道的异甜菊醇衍生物,并观察其对人皮肤鳞癌细胞(Colo-16)和人肺腺癌细胞(A549)抑制作用.生物活性结果显示,有4种化合物对人皮肤鳞状癌细胞(Colo-16)的抑制活性明显优于阳性对照物5-氟尿嘧啶.同时观察其对大肠杆菌(E. coli 1924)、金黄色葡萄球菌(S. aureus 4220)、变形链球菌(S. mutans 3289)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA 3167)和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌(QRSA 3505)的抑制作用,结果显示,有6种化合物对S. mutans 3289的最小抑菌浓度(MIC)为8μg/mL,与阳性对照物氯霉素相当;16β-O-[5-氧亚基-5-(4-甲基-1-哌嗪基)-戊酰基]-19-贝叶酸乙酯(IS-12b)对MRSA 3167的最小抑菌浓度(MIC)为8μg/mL,与阳性对照物氯霉素相当. 展开更多

关键词 异甜菊醇 细胞毒活性 抑菌活性

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酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性 被引量：3

16

作者 李常 孙竞阳 +4 位作者 支德福 田甜 陈艳华 赵龙铉 赵春晖 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期780-791,共12页

根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护... 根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护、与3种糖元偶联、脱除保护基得到3种目标化合物。通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的12种目标化合物进行了结构表征。对合成的酚类糖苷缀合物进行了美白活性研究。结果表明,化合物p-HQ-6a、m-HQ-7a、p-HQ-6b、m-HQ-6b、o-HQ-6b、p-HQ-6c、m-HQ-7c、L-3a和L-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中o-HQ-6b和p-HQ-6c对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷。 展开更多

关键词 熊果苷 糖苷 美白

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熊果苷类似物的合成、表征及美白活性 被引量：3

17

作者 孙竞阳 冯中华 +4 位作者 侯熙彦 田甜 刘新宇 赵龙铉 赵春晖 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第4期267-273,共7页

目的设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性。方法以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物。... 目的设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性。方法以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物。通过~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的11个目标化合物进行结构表征。以α-熊果苷为阳性对照,对目标化合物及中间体进行抗酪氨酸酶活性测试。结果与结论目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性。其中,化合物p-5a、o-5a、p-4d、m-4d、m-5d的活性与阳性对照物α-熊果苷相当,化合物p-5d的活性优于阳性对照物α-熊果苷。 展开更多

关键词 熊果苷 糖苷 酪氨酸酶

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齐墩果酸和熊果酸C-28位官能团的结构修饰和表征 被引量：3

18

作者 刘丹竹 王迪峰 +3 位作者 宋蕾蕾 赵德千 周晓琳 赵龙铉 《大连大学学报》 2008年第6期35-40,共6页

为了开发具有潜在保肝、抗炎和抗肿瘤活性的三萜类化合物,一些新的齐墩果酸和熊果酸衍生物通过对C-3位羟基的保护和去保护,C-28位羧基的修饰被合成。相关化合物的结构通过IR、1H NMR、13CNMR和HRMS进行了表征。

关键词 齐墩果酸 熊果酸 衍生物 合成

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熊果烷-12-烯-2β,3α-二醇-28β-酸的合成与表征及抑菌活性的研究 被引量：2

19

作者 赵龙铉 赵德千 +4 位作者 郑昌吉 宋蕾蕾 周晓琳 贺兴隆 田明珠 《辽宁师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2010年第1期82-85,共4页

天然产物五环三萜类化合物之一的熊果酸在自然界分布广泛,研究发现熊果酸具有抑菌等多种生物学活性,熊果酸能够抑制金黄色葡萄球菌、链球菌、枯草杆菌、大肠埃希杆菌、奇异变形杆菌等G+和G-的生长,对羊毛小孢子菌的生长有抑制作用.因此... 天然产物五环三萜类化合物之一的熊果酸在自然界分布广泛,研究发现熊果酸具有抑菌等多种生物学活性,熊果酸能够抑制金黄色葡萄球菌、链球菌、枯草杆菌、大肠埃希杆菌、奇异变形杆菌等G+和G-的生长,对羊毛小孢子菌的生长有抑制作用.因此,为了开发具有抑菌活性的五环三萜类化合物,以具有一定抑菌活性的熊果酸为先导化合物,通过对熊果酸C-2位、C-3位进行结构修饰,得到了熊果烷二醇酸,并对其抑菌活性进行了研究,相关化合物的结构通过IR、1HNMR和HRMS进行了表征,目标产物有很好的抑菌活性. 展开更多

关键词 熊果酸 三萜类 抑菌活性 合成

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哌嗪的氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究 被引量：2

20

作者 付晓磊 赵春晖 +3 位作者 崔洪光 杨君微 张翼轩 赵龙铉 《大连大学学报》 2014年第3期51-55,共5页

哌嗪是化工生产的常用化合物,也是重要的医药中间体。近些年来,哌嗪类衍生物作为药物的研发引起了人们的广泛关注。本文以哌嗪为起始原料,将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通... 哌嗪是化工生产的常用化合物,也是重要的医药中间体。近些年来,哌嗪类衍生物作为药物的研发引起了人们的广泛关注。本文以哌嗪为起始原料,将4种氨基被保护的氨基酸导入哌嗪的N-1和N-4位,再脱去保护基,合成了8种哌嗪的氨基酸缀合物,并通过IR和1H NMR对所合成的氨基酸缀合物进行了结构表征。然后对目标产物进行了野生型大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌活性测试。结果表明化合物PP-1a、PP-2a、PP-1b、PP-2b、PP-1c、PP-2c、PP-2d对Staphylococcus aureus具有一定的抑菌效果并且抑菌作用随化合物浓度的升高而增强。 展开更多

关键词 哌嗪 氨基酸 抑菌活性 合成

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