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苯甲酸阿格列汀的合成 被引量:18
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作者 刘昭文 吴龙火 王恩军 《海峡药学》 2011年第9期214-215,共2页
目的探讨合成苯甲酸阿格列汀的方法。方法以3-甲基-6-氯尿嘧啶为原料,与2-溴甲基苄腈反应制得2-(6-氯-3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈(3),继而在碱性条件下与(R)-3-氨基哌啶二盐酸发生取代反应,最后与苯甲酸成盐制得... 目的探讨合成苯甲酸阿格列汀的方法。方法以3-甲基-6-氯尿嘧啶为原料,与2-溴甲基苄腈反应制得2-(6-氯-3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈(3),继而在碱性条件下与(R)-3-氨基哌啶二盐酸发生取代反应,最后与苯甲酸成盐制得抗2型糖尿病药苯甲酸阿格列汀(1)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。此工艺路线成本低廉,操作简便,适合工业化生产,总收率约56.1%。 展开更多
关键词 苯甲酸阿格列汀 2型糖尿病药 合成
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制药工程专业培养模式的研究 被引量:14
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作者 余剑辉 刘昭文 吴龙火 《大学教育》 2014年第17期67-68,共2页
制药工程专业是一门以培养从事药品制造工程技术人才为目标的化学、药学和工程学交叉的工科专业,是研究开发与工业化生产和人类医疗保健相关的产品或提供服务的一门多学科交叉融合的工程技术学科。全国共计约158家高等院校开设了制药工... 制药工程专业是一门以培养从事药品制造工程技术人才为目标的化学、药学和工程学交叉的工科专业,是研究开发与工业化生产和人类医疗保健相关的产品或提供服务的一门多学科交叉融合的工程技术学科。全国共计约158家高等院校开设了制药工程专业,均存在教材不统一、课程设置不统一、培养目标不统一的问题,培养模式也各不相同。这就直接导致培养出的毕业生不实用,有点跟社会需求脱节。制药工程专业的目标是培养具备综合专业理论知识、实验技能和工程实践能力,能在制药、生物化工、食品等行业从事生产、研发的综合应用型人才。 展开更多
关键词 制药工程专业 培养模式 课程体系
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替比夫定的合成工艺优化
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作者 肖庆青 曹一帆 刘昭文 《海峡药学》 2012年第8期236-238,共3页
目的优化替比夫定的合成工艺。方法 L-阿拉伯糖经加成环合、亲核取代反应制得1-(2-乙氧羰基丙烯基)-2-氨基-β-L-阿糖呋喃〔1′,2′:4,5〕-2-口恶唑啉氢溴酸盐(4),4在碱及Pd/Al2O3的作用下发生环合异构化,继而与乙酰溴反应进行保护卤代,... 目的优化替比夫定的合成工艺。方法 L-阿拉伯糖经加成环合、亲核取代反应制得1-(2-乙氧羰基丙烯基)-2-氨基-β-L-阿糖呋喃〔1′,2′:4,5〕-2-口恶唑啉氢溴酸盐(4),4在碱及Pd/Al2O3的作用下发生环合异构化,继而与乙酰溴反应进行保护卤代,Pd/C催化氢化脱卤,最后水解得到抗乙肝药替比夫定(1)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。此工艺路线成本低廉,操作简便,适合工业化生产,总收率约37%。 展开更多
关键词 替比夫定 抗乙肝药 合成
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