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EOFAZ抑制TNF-α诱导的血管新生和炎症损伤 被引量：10
1
作者 付凌云 杨红 +4 位作者 林丹 黄妮雯 徐旖旎 陶玲 沈祥春 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1594-1599,共6页
目的研究艳山姜挥发油(essential oil of Fructus Alpiniae zerumbet,EOFAZ)对肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)诱导内皮细胞血管新生及炎性损伤的作用,以及作用机制。方法分别建立TNF-α诱导的体外内皮细胞血管新生及... 目的研究艳山姜挥发油(essential oil of Fructus Alpiniae zerumbet,EOFAZ)对肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)诱导内皮细胞血管新生及炎性损伤的作用,以及作用机制。方法分别建立TNF-α诱导的体外内皮细胞血管新生及体内小鼠胸主动脉炎性损伤模型。采用体外血管新生小管成环实验,分析TNF-α诱导HUVECs的血管新生;Western blot和qRT-PCR实验法分别检测HUVECs中VEGFR-2蛋白和mRNA的表达;ELISA法检测小鼠血清中VEGFR-2的分泌水平;采用HE染色分析小鼠胸主动脉炎性损伤。结果 EOFAZ和ERK抑制剂U0126明显抑制TNF-α诱导的HUVECs血管新生小管成环数量(P<0.01);EOFAZ能够下调TNF-α诱导小鼠血清中VEGFR-2的分泌(P<0.01);EOFAZ和U0126对TNF-α诱导的HUVECs中VEGFR-2的蛋白和mRNA表达有抑制作用(P<0.01);EOFAZ能够抑制TNF-α诱导小鼠胸主动脉炎性细胞的浸润。结论 EOFAZ能抑制TNF-α诱导血管新生和炎性损伤,其机制与通过ERK信号通路下调VEGFR-2的表达有关。 展开更多
关键词 艳山姜挥发油 人脐静脉内皮细胞 肿瘤坏死因子Α 细胞外信号调节激酶 血管新生 炎症 血管内皮细胞生长因子受体-2
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大鼠口服艳山姜挥发油后的入血成分分析 被引量：4
2
作者 吴林菁 王兴兰 +8 位作者 李婉蓉 刘学 杨佳佳 肖婷 张嫩玲 周雪 姜丰 沈祥春 陶玲 《贵州医科大学学报》 CAS 2019年第5期562-567,共6页
目的:检测艳山姜挥发油(EOFAZ)进入大鼠血浆的成分。方法:采用GC-MS技术和血清药物化学研究方法,分析大鼠经EOFAZ灌胃1h后的入血成分。结果:建立了大鼠给药后血浆样品的分析测定方法,并与空白血浆样品及EOFAZ对比,检测并鉴定出37个入血... 目的:检测艳山姜挥发油(EOFAZ)进入大鼠血浆的成分。方法:采用GC-MS技术和血清药物化学研究方法,分析大鼠经EOFAZ灌胃1h后的入血成分。结果:建立了大鼠给药后血浆样品的分析测定方法,并与空白血浆样品及EOFAZ对比,检测并鉴定出37个入血成分,且均为挥发油原型成分,主要活性成分β-蒎烯、α-蒎烯、莰烯、1,8-桉叶油醇在EOFAZ及大鼠血浆中所占百分含量均较高。结论:艳山姜活性部位37种挥发油进入大鼠血浆,为艳山姜作用的药效基础。 展开更多
关键词 艳山姜 挥发油 血清 药物化学 入血成分 气相色谱-质谱法
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天麻素对氯苯丙氨酸(PCPA)致失眠小鼠的镇静催眠作用研究 被引量：18
3
作者 龙盼 胡晓霞 +4 位作者 胡琦兰 陶玲 周雪 沈祥春 张敏 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期33-38,共6页
目的:探讨天麻素对对氯苯丙氨酸(PCPA)致失眠小鼠睡眠的改善作用。方法:将KM小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、天麻素10、20、40 mg/kg组、地西泮2.6 mg/kg组,除正常对照组外,其余各组采用腹腔连续注射2 d PCPA,建立失眠小鼠模型。... 目的:探讨天麻素对对氯苯丙氨酸(PCPA)致失眠小鼠睡眠的改善作用。方法:将KM小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、天麻素10、20、40 mg/kg组、地西泮2.6 mg/kg组,除正常对照组外,其余各组采用腹腔连续注射2 d PCPA,建立失眠小鼠模型。造模成功后,各组灌胃给予相应药物,模型对照组及正常对照组灌胃给予相应体积生理盐水,连续6 d,每天称量小鼠体质量并记录其行为变化;第6 d末次给药后,观察腹腔注射戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠发生率、睡眠潜伏期及睡眠时间;苏木精-伊红染色法(HE)观察各组小鼠海马组织病理变化,酶联免疫吸附法(ELISA)检测各组小鼠大脑皮层5-羟色胺(5-HT)含量,蛋白免疫印迹法检测细胞外调节蛋白激酶(ERK)、磷酸化细胞外调节蛋白激酶(p-ERK)、B淋巴细胞瘤-2基因(BCL-2)、白细胞介素-1β(IL-1β)及白细胞介素-6(IL-6)蛋白表达的变化。结果:与正常对照组比较,模型对照组小鼠体质量下降,睡眠发生率下降,睡眠潜伏期延长,睡眠时间缩短(P<0.01),小鼠海马区部分神经元细胞胞核固缩深染,胞质溶解,大量锥体细胞排列紊乱,细胞体积明显变小,胞核固缩,小鼠大脑皮层中5-HT含量减少(P<0.01),IL-6蛋白表达、p-ERK/ERK比值明显升高(P<0.01),BCL-2、IL-1β蛋白表达显著下调(P<0.01);与模型对照组比较,天麻素10、20、40 mg/kg组小鼠体质量恢复,睡眠率升高,睡眠潜伏期缩短,睡眠时间延长(P<0.01),天麻素在一定程度上改善了大脑组织的病变程度,明显恢复脑组织中5-HT含量,明显逆转了IL-6、BCL-2、IL-1β蛋白表达以及p-ERK/ERK比值(P<0.05或P<0.01)。结论:天麻素对PCPA致失眠小鼠的睡眠具有显著的改善作用,其机制可能与调节脑内IL-6、IL-1β、BCL-2蛋白表达以及p-ERK/ERK比值有关。 展开更多
关键词 天麻素 对氯苯丙氨酸 戊巴比妥钠 失眠
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左金果胶胶囊的处方优化及其对胃溃疡模型大鼠的保护作用 被引量：7
4
作者 杨贵前 刘文 +6 位作者 陶玲 沈祥春 宋朔尧 张环 李和蓉 王守莉 石惠云 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第19期2327-2335,共9页
目的:优化左金果胶胶囊的处方,制备对胃溃疡具有保护作用的现代左金果胶胶囊剂。方法:以果胶、可溶性淀粉、糊精含量为考察因素,以胶囊剂中颗粒的成型性、吸湿性、流动性为考察指标,采用正交实验优化左金果胶胶囊的处方。以左金提取物... 目的:优化左金果胶胶囊的处方,制备对胃溃疡具有保护作用的现代左金果胶胶囊剂。方法:以果胶、可溶性淀粉、糊精含量为考察因素,以胶囊剂中颗粒的成型性、吸湿性、流动性为考察指标,采用正交实验优化左金果胶胶囊的处方。以左金提取物浸膏粉末为原料,采用湿法制粒填充法制备左金果胶胶囊。采用高效液相色谱法测定左金果胶胶囊中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的含量,并采用转篮法考察该胶囊剂在0.1 mol/L盐酸溶液中的体外释药行为。通过灌胃75%乙醇复制胃溃疡大鼠模型,以胃溃疡指数、胃溃疡抑制率和胃组织病理切片结果为指标,初步考察左金果胶胶囊(剂量分别为54、108、216mg/kg)的胃溃疡保护作用。结果:左金果胶胶囊的最优处方为果胶含量45%、可溶性淀粉含量12%、糊精含量27%、木糖醇含量1%。体外释放结果表明,1 h时左金果胶胶囊中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱分别释放了53.76%、54.82%,二者均在8 h左右释放完全,且均符合零级释放行为。不同剂量左金果胶胶囊均能不同程度地改善胃溃疡模型大鼠胃组织的溃疡损伤,显著降低其胃溃疡指数(P<0.01),显著升高其胃溃疡抑制率和碘酸雪夫氏染色阳性表达面积百分比(P<0.01)。结论:成功制得对胃溃疡具有保护作用并具有一定缓释效应的左金果胶胶囊。 展开更多
关键词 左金果胶胶囊 胃溃疡 正交实验 缓释效应 大鼠
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香茅醇亚微乳的处方工艺优化研究 被引量：4
5
作者 杨佳佳 李婉蓉 +8 位作者 彭剑青 肖婷 吴林菁 周雪 杨增秋 姜丰 丁杨 沈祥春 陶玲 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第14期1704-1710,共7页
目的:优化香茅醇亚微乳的制备工艺。方法:采用高效液相色谱法测定香茅醇亚微乳中的香茅醇含量;采用高速剪切分散-高压均质法制备香茅醇亚微乳,以离心稳定常数(ke)、粒径为指标,对其处方及工艺进行优化并进行验证;测定所得制剂的载药量... 目的:优化香茅醇亚微乳的制备工艺。方法:采用高效液相色谱法测定香茅醇亚微乳中的香茅醇含量;采用高速剪切分散-高压均质法制备香茅醇亚微乳,以离心稳定常数(ke)、粒径为指标,对其处方及工艺进行优化并进行验证;测定所得制剂的载药量的包封率。结果:香茅醇检测质量浓度的线性范围为4~64μg/mL(R2=0.9999);精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于3%;加样回收率为97.64%~101.97%(RSD=2.28%,n=3)、97.71%~99.50%(RSD=1.29%,n=3)、96.87%~101.48%(RSD=2.86%,n=3)。最优处方为大豆油+中链甘油三酯(1∶1,g/g)总质量3.75 g,1.2%大豆磷脂0.6 g,胆固醇0.06 g,香茅醇1.25 g,0.6%油酸钠0.3 g,15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯0.75 g,泊洛沙姆1880.75 g,加水至50 mL。最优工艺为于4℃下以13000 r/min高速剪切5 min制得初乳后,经稀盐酸调pH至7,再以600 Bar高压均质5 min。按最优处方及工艺制备的3批香茅醇亚微乳的平均粒径为(91.05±0.26)nm,多分散系数为(0.20±0.01),Zeta电位为(-30.86±0.39)mV,ke值为9.23,香茅醇的平均含量为(100.21±0.01)%;载药量为(2.4817±0.0007)mg/mL,包封率为(99.27±0.03)%。结论:优化所得处方及工艺稳定、可行。 展开更多
关键词 香茅醇 亚微乳 高速剪切分散-高压均质法 处方 工艺 优化 高效液相色谱法 含量
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星点设计-效应面法优化阳离子纳米乳递送系统的处方工艺研究
6
作者 张丽丹 唐永瑜 +4 位作者 汪巳卜 陈英 吴兴杰 沈祥春 陶玲 《贵州医科大学学报》 CAS 2024年第4期529-538,共10页
目的采用单因素试验和星点设计-效应面法优化阳离子纳米乳(CNE)的处方工艺,并对其药剂学性能进行评价。方法以平均粒径(D_(50))、粒径范围、离心稳定性常数(Ke)和电位为评价指标,单因素试验筛选CNE的油相种类、乳化剂种类及用量、甘油... 目的采用单因素试验和星点设计-效应面法优化阳离子纳米乳(CNE)的处方工艺,并对其药剂学性能进行评价。方法以平均粒径(D_(50))、粒径范围、离心稳定性常数(Ke)和电位为评价指标,单因素试验筛选CNE的油相种类、乳化剂种类及用量、甘油及十八胺用量、剪切时间,高压均质压力及时间,星点设计效应面法考察均质压力和时间对CNE的影响,用二项式及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的关系,效应面法获取最佳处方。结果CNE最佳处方组成为中链脂肪酸甘油三酯(MCT)0.5 g,大豆卵磷脂1 g,十八胺53.90 mg,甘油0.8 g,其余为水相;最佳处方所得CNE外观基本圆整,澄清透明,D_(50)为(135.08±5.69)nm,Zeta电位为(43.57±2.51)mV,离心、稀释、时间稳定性均良好。结论优化得到的CNE为淡蓝色均一乳状液、稳定性良好粒径合适,可为核酸药物递送系统的开发提供参考。 展开更多
关键词 阳离子纳米乳 十八胺 核酸药物 心血管疾病 单因素试验 星点设计-效应面法
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艳山姜挥发油脂微球的处方工艺研究及初步质量评价 被引量：2
7
作者 杨增秋 陈英 +4 位作者 郭欠欠 肖婷 杨畅 沈祥春 陶玲 《中药材》 CAS 北大核心 2022年第9期2199-2205,共7页
目的:优化艳山姜挥发油脂微球(EOFAZ-LM)的处方工艺,并对其初步的药剂学性能和细胞摄取进行考察。方法:采用高速剪切分散-高压均质两步乳化法,以离心稳定性常数(Ke)、平均粒径和多分散指数(PDI)为评价指标,进行处方单因素筛选,采用星点... 目的:优化艳山姜挥发油脂微球(EOFAZ-LM)的处方工艺,并对其初步的药剂学性能和细胞摄取进行考察。方法:采用高速剪切分散-高压均质两步乳化法,以离心稳定性常数(Ke)、平均粒径和多分散指数(PDI)为评价指标,进行处方单因素筛选,采用星点设计-效应面法考察处方工艺条件对EOFAZ-LM性质的影响,经效应面法分析最佳处方及验证;采用透射电镜进行外观形态观察,采用激光粒度仪进行粒径和Zeta电位表征。荧光显微镜和流式细胞术分别定性、定量分析HUVECs对其摄取情况。结果:确定EOFAZ-LM的最佳处方为:EOFAZ为1%,大豆磷脂0.12%,大豆油-中链甘油三酯(1∶3)1%,乳化剂Kolliphor^(■)HS 15为0.12%,稳定剂油酸钠0.08%,等渗调节剂注射用甘油2.5%及超纯水适量,以10000 r/min的速度高速剪切分散5 min,即得初乳,再以103.25 bar的压力均质2.14 min,即得终乳。细胞摄取实验结果均表明,EOFAZ-LM明显促进游离的EOFAZ高效地进入细胞。结论:通过两步乳化法,结合单因素筛选及星点设计-效应面法优化所得处方制备得到的EOFAZ-LM粒径适宜、工艺稳定、重复性好,且能促进细胞的摄取。 展开更多
关键词 艳山姜 挥发油 脂微球 两步乳化法 细胞摄取
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