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(6S)或(7S)-甲氧基β-内酰胺类抗生素 被引量:3
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作者 任岩 蒋宁 王元 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2007年第6期252-258,276,共8页
(6S)或(7S)-甲氧基-β-内酰胺类抗生素具有良好的耐酶作用。目前已有多个品种上市,例如:头孢西丁、头孢美唑、拉氧头孢和替莫西林。其(6S)或(7S)-甲氧基造成的空间位阻是该类药物耐酶的关键所在。这种空间位阻作用使得其自身的结构对β... (6S)或(7S)-甲氧基-β-内酰胺类抗生素具有良好的耐酶作用。目前已有多个品种上市,例如:头孢西丁、头孢美唑、拉氧头孢和替莫西林。其(6S)或(7S)-甲氧基造成的空间位阻是该类药物耐酶的关键所在。这种空间位阻作用使得其自身的结构对β-内酰胺酶稳定,从而解决或减少了大量使用β-内酰胺类抗生素而引起的细菌耐药性问题。化学合成这类药物可根据甲氧基取代C-6位氢原子的方法不同分为直接法和间接法。 展开更多
关键词 Β-内酰胺类抗生素 酶耐受性 甲氧基化
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十二烷基硫酸钠在药学研究领域中的应用 被引量:2
2
作者 朱雷 何训贵 《中国药剂学杂志》 2020年第6期288-295,共8页
十二烷基硫酸钠(SLS)作为常用的药用辅料,在药学中的应用非常广泛,它具有增溶、乳化、抑菌、润滑、防静电和促渗等作用,不同生产厂家的SLS质量存在差异。该文在查阅大量文献的基础上,对SLS基本性质、在药物制剂处方工艺和药物分析中的... 十二烷基硫酸钠(SLS)作为常用的药用辅料,在药学中的应用非常广泛,它具有增溶、乳化、抑菌、润滑、防静电和促渗等作用,不同生产厂家的SLS质量存在差异。该文在查阅大量文献的基础上,对SLS基本性质、在药物制剂处方工艺和药物分析中的应用进行归纳和总结,以期为更好的利用十二烷基硫酸钠提供参考。 展开更多
关键词 十二烷基硫酸钠 药用辅料 制剂 药学
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盐酸坦索罗辛的合成 被引量:2
3
作者 何训贵 王元 吴建才 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期565-568,共4页
以4-甲氧基苯丙酮为原料,依次经过(R)-苯乙胺诱导的还原胺化、氯乙酰化、氯磺化和氨化反应制得N-(R)-[2-(4-甲氧基-3-氨基磺酰基苯基)-1-甲基乙基]-N-(R)-(1-苯乙基)-氯乙酰胺,再经烷基化、还原和催化脱苄等反应制得盐酸坦索罗辛,总收率... 以4-甲氧基苯丙酮为原料,依次经过(R)-苯乙胺诱导的还原胺化、氯乙酰化、氯磺化和氨化反应制得N-(R)-[2-(4-甲氧基-3-氨基磺酰基苯基)-1-甲基乙基]-N-(R)-(1-苯乙基)-氯乙酰胺,再经烷基化、还原和催化脱苄等反应制得盐酸坦索罗辛,总收率约15%。 展开更多
关键词 坦索罗辛 良性前列腺增生 α-肾上腺素受体拮抗剂 合成
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萘替芬酮康唑乳膏配方筛选及工艺 被引量:1
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作者 朱雷 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2016年第3期128-130,140,共4页
选择不同HLB值的乳化剂和不同种类的抗氧剂,采用查看外观性状、离心、耐热耐寒、高温影响因素等试验,筛选出稳定的O/W型萘替芬酮康唑乳膏配方。结果表明以吐温80和司盘60为组合乳化剂(HLB值为12.8),亚硫酸氢钠为抗氧剂的配方,稳定性良... 选择不同HLB值的乳化剂和不同种类的抗氧剂,采用查看外观性状、离心、耐热耐寒、高温影响因素等试验,筛选出稳定的O/W型萘替芬酮康唑乳膏配方。结果表明以吐温80和司盘60为组合乳化剂(HLB值为12.8),亚硫酸氢钠为抗氧剂的配方,稳定性良好。通过6个月加速稳定性考察,乳膏的各项指标均符合要求。 展开更多
关键词 萘替芬酮康唑乳膏 配方 质量
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来那度胺胶囊处方筛选及质量研究 被引量:1
5
作者 周鹏举 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2016年第4期184-188,共5页
来那度胺胶囊适用于多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。本文以溶出度作为主要的考察指标,通过单因素法确定了产品处方组成,然后采用正交试验对处方中的组分用量进行优化,最终确定自研产品的处方。通过分析自研样品,初步建立了样品的分... 来那度胺胶囊适用于多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。本文以溶出度作为主要的考察指标,通过单因素法确定了产品处方组成,然后采用正交试验对处方中的组分用量进行优化,最终确定自研产品的处方。通过分析自研样品,初步建立了样品的分析方法。采用该处方制备了三批样品并进行质量研究,结果自研样品与参比制剂质量相当。 展开更多
关键词 来那度胺胶囊 处方 质量研究
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从研发外包生物医药小公司的勃兴看Virtual Company运营模式及其启示
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作者 何训贵 《世界科学》 2010年第8期20-21,共2页
Virtual Company,中文翻译叫虚拟公司,总感觉"虚拟"这2个字翻译得不够恰当,但是目前还没有找到更契合原意的对应词语。以我的理解,很多拥有自己的核心技术、品牌或者业务的公司,为了减少管理和人员成本,将非核心业务外包,即... Virtual Company,中文翻译叫虚拟公司,总感觉"虚拟"这2个字翻译得不够恰当,但是目前还没有找到更契合原意的对应词语。以我的理解,很多拥有自己的核心技术、品牌或者业务的公司,为了减少管理和人员成本,将非核心业务外包,即选择灵活的Virtual Company运营模式,这类公司即为Virtual Company。 展开更多
关键词 业务外包 生物医药 运营 研发 虚拟公司 中文翻译
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