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不同链长唾液酸衍生物修饰脂质体的药效学研究
被引量：
2
1
作者
宋艳志
黄振君
+4 位作者
骆翔
王梦静
郑锦辉
时佳
邓意辉
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期316-324,共9页
本文合成了4种不同链长的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并将其修饰于脂质体表面,制备空白脂质体(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和马来酸匹杉琼脂质体(pixantrone maleate liposomes modifi...
本文合成了4种不同链长的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并将其修饰于脂质体表面,制备空白脂质体(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和马来酸匹杉琼脂质体(pixantrone maleate liposomes modified with sialic acid derivatives,Pix-Sn L,n=18,16,14,12)进行急性毒性和药效学研究,以期筛选出具有良好肿瘤相关巨噬细胞(TAM)靶向性的材料。急性毒性实验结果显示,SA衍生物的自身毒性与链长呈正相关,其所修饰的空白脂质体药效学实验结果表明,除BLK-S14L具有一定的肿瘤抑制作用外,其他空白脂质体几乎无抑瘤效果,BLK-S16L甚至促进了肿瘤增长。Pix-Sn L药效学实验结果表明,肿瘤抑制作用由强到弱依次为Pix-S18L>Pix-S14L>Pix-S12L>Pix-S16L。由于SA-十八胺偶联物(SA-18)与脂质体结合较为牢固,在转运过程中不易脱落,TAM靶向性好,故其所修饰的脂质体毒性较低,对机体正常组织及免疫器官损伤较小,抗肿瘤效果最好。令人惊喜的是,该制剂组中50%小鼠出现了肿瘤脱落及伤口愈合现象。综上,SA-18为所述唾液酸脂肪胺衍生物中最具潜力的TAM靶向材料,可用于后续TAM靶向机制探讨和TAM靶向药物制剂的研发。
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关键词
唾液酸
衍生物
肿瘤相关巨噬细胞
药效学
原文传递
治疗急性髓性白血病新药恩西地尼
2
作者
闫丽丽
马帅
黄莉
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第15期1718-1720,共3页
恩西地尼(enasidenib)是由Celgene公司开发的首个异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的成人复发性或难治性急性髓性白血病,于2017年8月1日被FDA批准上市。本文对其药效学、药动学、临床研究及不良反应等进行综述。
关键词
恩西地尼
异柠檬酸脱氢酶2抑制剂
急性髓性白血病
临床研究
原文传递
题名
不同链长唾液酸衍生物修饰脂质体的药效学研究
被引量：
2
1
作者
宋艳志
黄振君
骆翔
王梦静
郑锦辉
时佳
邓意辉
机构
沈阳
药
科大学
药
学院
苏州
科伦
药物
研究
有限公司
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期316-324,共9页
基金
国家自然科学基金资助项目(81373334)
沈阳药科大学科研专项基金资助项目(QNJJ2014507)
文摘
本文合成了4种不同链长的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并将其修饰于脂质体表面,制备空白脂质体(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和马来酸匹杉琼脂质体(pixantrone maleate liposomes modified with sialic acid derivatives,Pix-Sn L,n=18,16,14,12)进行急性毒性和药效学研究,以期筛选出具有良好肿瘤相关巨噬细胞(TAM)靶向性的材料。急性毒性实验结果显示,SA衍生物的自身毒性与链长呈正相关,其所修饰的空白脂质体药效学实验结果表明,除BLK-S14L具有一定的肿瘤抑制作用外,其他空白脂质体几乎无抑瘤效果,BLK-S16L甚至促进了肿瘤增长。Pix-Sn L药效学实验结果表明,肿瘤抑制作用由强到弱依次为Pix-S18L>Pix-S14L>Pix-S12L>Pix-S16L。由于SA-十八胺偶联物(SA-18)与脂质体结合较为牢固,在转运过程中不易脱落,TAM靶向性好,故其所修饰的脂质体毒性较低,对机体正常组织及免疫器官损伤较小,抗肿瘤效果最好。令人惊喜的是,该制剂组中50%小鼠出现了肿瘤脱落及伤口愈合现象。综上,SA-18为所述唾液酸脂肪胺衍生物中最具潜力的TAM靶向材料,可用于后续TAM靶向机制探讨和TAM靶向药物制剂的研发。
关键词
唾液酸
衍生物
肿瘤相关巨噬细胞
药效学
Keywords
sialic acid
derivative
tumor associated macrophage
pharmacodynamics
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
治疗急性髓性白血病新药恩西地尼
2
作者
闫丽丽
马帅
黄莉
机构
新疆维吾尔自治区第五人民医院
科伦
南方
药物
研究
院
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第15期1718-1720,共3页
文摘
恩西地尼(enasidenib)是由Celgene公司开发的首个异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的成人复发性或难治性急性髓性白血病,于2017年8月1日被FDA批准上市。本文对其药效学、药动学、临床研究及不良反应等进行综述。
关键词
恩西地尼
异柠檬酸脱氢酶2抑制剂
急性髓性白血病
临床研究
Keywords
enasidenib
isocitrate dehydrogenase-2 inhibitor
acute myeloid leukaemia
clinical study
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
不同链长唾液酸衍生物修饰脂质体的药效学研究
宋艳志
黄振君
骆翔
王梦静
郑锦辉
时佳
邓意辉
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
2
原文传递
2
治疗急性髓性白血病新药恩西地尼
闫丽丽
马帅
黄莉
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
0
原文传递
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