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抗发作性睡病新药Pitolisant及其盐的合成进展 被引量：3
1
作者 杨旦冰 唐凤翔 《海峡药学》 2019年第2期50-53,共4页
Pitolisant为由Bioprojet公司开发、被欧洲药品评审局批准用于治疗发作性睡病一种组胺H_3受体选择性拮抗剂/反向激动药。本文对迄今报道的pitolisant的5种合成路线及其2种盐的合成路线进行了综述和评价。揭示了pitolisant的合成均为汇聚... Pitolisant为由Bioprojet公司开发、被欧洲药品评审局批准用于治疗发作性睡病一种组胺H_3受体选择性拮抗剂/反向激动药。本文对迄今报道的pitolisant的5种合成路线及其2种盐的合成路线进行了综述和评价。揭示了pitolisant的合成均为汇聚式,包括两组重要中间体的合成:①3-(4-氯苯基)丙基甲磺酸酯与1-哌啶丙醇;②N-(3-溴丙基)哌啶与对3-(4-氯苯基)丙醇。 展开更多
关键词 发作性睡病 pitolisant 合成
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新型抗乳腺癌药瑞博西尼的合成进展 被引量：1
2
作者 洪艺君 唐凤翔 《海峡药学》 2019年第4期47-51,共5页
瑞博西尼是一种有高度特异性细胞周期依赖性激酶CDK4/6双重抑制剂,用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文报道了迄今为止的瑞博西尼的合成工艺路线和其关键中间体7的合成工艺路线,并进行了相应的评价,指出了改进的方向。对所有合成工艺路线... 瑞博西尼是一种有高度特异性细胞周期依赖性激酶CDK4/6双重抑制剂,用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文报道了迄今为止的瑞博西尼的合成工艺路线和其关键中间体7的合成工艺路线,并进行了相应的评价,指出了改进的方向。对所有合成工艺路线的分析表明,瑞博西尼的合成主要有两种途径,均为汇聚式,分别涉及两个关键中间体的合成。 展开更多
关键词 抗乳腺癌 瑞博西尼 合成
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