期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到4篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性 被引量：2
1
作者 郭俊香 梁萌 +2 位作者 张春梅 王亮 胡宏岗 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1223-1226,共4页
目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR... 目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR和ESI-MS确证其结构。所得化合物体外对TNF-α的释放和NF-κB转染均具有一定的抑制作用,其中化合物1f对TNF-α的释放抑制作用最强,IC50为9.4μmol/L。结论苦参碱的13位引入小的直链氨基侧链能够增强其抗炎活性。 展开更多
关键词 苦参碱 衍生物 肿瘤坏死因子Α NF-ΚB
下载PDF
青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用 被引量：2
2
作者 杨帆 管忠俊 +2 位作者 柴晓云 吴秋业 孟庆国 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期413-417,共5页
目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR... 目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。 展开更多
关键词 青藤碱 修饰 NF-ΚB 消炎药
下载PDF
23-羟基白桦酸衍生物抗肿瘤作用的三维定量构效关系及分子对接模式探索研究 被引量：2
3
作者 张婷婷 毕毅 +3 位作者 陈蒙蒙 张晓晨 徐进宜 吴晓明 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第14期1200-1204,共5页
目的探索具有抗肿瘤作用的23-羟基白桦酸衍生物的三维定量构效关系模型,及其与拓扑异构酶I(Topo I)的分子对接模式。方法本实验应用Topomer CoMFA,对34个23-羟基白桦酸衍生物进行定量构效关系研究,建立三维定量构效关系模型。根据文献,... 目的探索具有抗肿瘤作用的23-羟基白桦酸衍生物的三维定量构效关系模型,及其与拓扑异构酶I(Topo I)的分子对接模式。方法本实验应用Topomer CoMFA,对34个23-羟基白桦酸衍生物进行定量构效关系研究,建立三维定量构效关系模型。根据文献,采用Surflex-dock研究23-羟基白桦酸衍生物与拓扑异构酶I的分子对接结合模式。结果 Topomer CoMFA模型q2=0.521,r2=0.873,建立了预测能力较好的三维定量关系模型。Surflex-dock结果显示,此类分子与Topo I的Lys532、Arg488、Arg590、Arg364等活性功能残基具有氢键作用。结论所建三维定量构效关系模型预测能力较好,可用于指导23-羟基白桦酸衍生物的设计。分子对接结果显示,Topo I可以作为23-羟基白桦酸衍生物抗肿瘤活性的潜在靶点进行实验室研究。 展开更多
关键词 23-羟基白桦酸 三维定量构效关系模型 分子对接 拓扑异构酶I 抗肿瘤活性
原文传递
氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性
4
作者 蔡艺 杨帆 +3 位作者 柴晓云 汪亭 吴秋业 孟庆国 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期349-354,共6页
目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对... 目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对侧链进行改造,合成了11个氮唑类衍生物。以他莫昔芬为阳性对照药,以乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7为测试瘤株,用MTT法测定目标化合物的体外抗乳腺癌细胞增殖活性。结果和结论合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和13CNMR确证结构。大多数目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制活性优于阳性对照药他莫昔芬。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 氮唑类 酮康唑 合成
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部