细胞色素氧化酶CYP2C9的研究进展 被引量：20

1

作者 卢爱华 舒焱 周宏灏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期381-385,共5页

CYP2C9是人类肝脏中含量丰富的一种CYP450酶，它能代谢和/或活化许多种药物、前致癌物、前毒物和致突变剂。CYP2C9基因具有遗传多态性，在人类存在几种等位基因的突变体。本文从基因结构、底物和探针药、影响其活性的因素、遗传多态性... CYP2C9是人类肝脏中含量丰富的一种CYP450酶，它能代谢和/或活化许多种药物、前致癌物、前毒物和致突变剂。CYP2C9基因具有遗传多态性，在人类存在几种等位基因的突变体。本文从基因结构、底物和探针药、影响其活性的因素、遗传多态性的分子机制等方面综述CYP2C9的研究进展。 展开更多

关键词 细胞色素氧化酶 研究进展 CYP2C9 药物代谢 遗传多态性 基因突变 遗传药理学

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CYP3A的分子机制研究进展 被引量：8

2

作者 朱冰 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期614-618,共5页

CYP3A在许多内源性及外源性化合物的氧化及还原代谢中起关键作用 ,对CYP3A基因表达调控的研究具有重要意义。对有关CYP3A基因表达调控的分子机制及CYP3A基因突变的研究进展加以总结 ,阐明CYP3A基因突变与某些疾病的相关性。

关键词 细胞色素氧化酶3A 分子机制 基因突变 肿瘤

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高效液相色谱法检测人血浆中氟西汀及其代谢产物的浓度 被引量：6

3

作者 刘昭前 谭志荣 +2 位作者 黄松林 王九辉 周宏灏 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期228-230,共3页

目的 :建立一种快速测定人血浆中氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀的反相高效液相色谱法。方法 :用正己烷 -乙腈(98∶2 )提取血浆样品中氟西汀、去甲氟西汀及氯丙帕明 (内标 ) ,在EclipseXDB -C8柱上 ,以 0 0 5mol·L-1磷酸二氢钾 -乙... 目的 :建立一种快速测定人血浆中氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀的反相高效液相色谱法。方法 :用正己烷 -乙腈(98∶2 )提取血浆样品中氟西汀、去甲氟西汀及氯丙帕明 (内标 ) ,在EclipseXDB -C8柱上 ,以 0 0 5mol·L-1磷酸二氢钾 -乙腈 -甲醇 (5 5∶40∶5 )为流动相进行分离 ,流速 1 2mL·min-1,于 2 2 6nm检测。结果 :线性范围为 10～ 5 0 0ng·mL-1,氟西汀和去甲氟西汀相对回收率分别为 99 1%～ 10 4 2 %和 98 2 %～ 10 0 3 % ,日内RSD分别为 4 1%～ 4 8%和 4 5 %～5 8% ,日间RSD分别为 3 5 %～ 5 9%和 4 9%～ 6 8%。结论 :本法简便、精密度高、重现性好 ,结果准确可靠。 展开更多

关键词 氟西汀 去甲氟西汀 S-美芬妥英羟化酶 高效液相色谱法 药代动力学

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雌激素的代谢机制及其与疾病的相关性 被引量：18

4

作者 程泽能 周宏灏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期304-308,共5页

对重要雌激素的代谢途径及其代谢酶进行了综述，其中有影响雌激素代谢的因素以及雌激素代谢与疾病的关系的内容。

关键词 内源性雌激素 细胞色素P450 病理学 2-羟基化代谢

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云南红曲粉调血脂作用及抗动脉粥样斑块形成作用 被引量：13

5

作者 余艳辉 瞿湘萍 +1 位作者 李智 郭兆贵 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期587-588,共2页

关键词 云南红曲粉 预防给药 降血脂 抗动脉粥样硬化

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基因多态性与临床合理用药 被引量：14

6

作者 周宏灏 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期658-661,共4页

关键词 基因多态性 合理用药 药物代谢酶 转运蛋白

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氟西汀的药代动力学及其与CYP450酶的作用 被引量：15

7

作者 刘昭前 王久辉 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期618-620,共3页

氟西汀是近年来开发的一种新型 5 羟色胺重摄取抑制剂 ,它通过选择性抑制突触间 5 羟色胺 (5 HT)的重摄取和代谢 ,增加突触间 5 HT的传递而发挥作用。氟西汀由细胞色素P45 0 (CYP45 0 )酶进行氧化代谢 ,现已证明CYP2C9,CYP2C19和CYP... 氟西汀是近年来开发的一种新型 5 羟色胺重摄取抑制剂 ,它通过选择性抑制突触间 5 羟色胺 (5 HT)的重摄取和代谢 ,增加突触间 5 HT的传递而发挥作用。氟西汀由细胞色素P45 0 (CYP45 0 )酶进行氧化代谢 ,现已证明CYP2C9,CYP2C19和CYP2D6是介导氟西汀N 去甲基代谢的主要CYP45 0同工酶。由于氟西汀及代谢产物去甲氟西汀分别为CYP2D6、CYP3A4、CYP2C19和CYP2C9的抑制剂 ,因此它可与经这些CYP同工酶催化代谢的药物产生明显的相互作用 ;从而导致不同个体间的药代动力学差异和疗效差异。 展开更多

关键词 氟西汀 药代动力学 细胞色素P450酶 抗抑郁药

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国产盐酸曲马多栓的人体药代动力学和相对生物利用度研究 被引量：12

8

作者 欧阳冬生 黄松林 +2 位作者 王伟 王丹 周宏灏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期27-30,共4页

随机交叉直肠给予１２名健康男性受试者１００ ｍｍ进口和国产盐酸曲马多栓。采用气相色谱法测定给药后同时间的血浆药物浓度，研究国产盐酸曲马多栓在人体内的药代动力学和相对生物利用度。研究结果表明：进口和国产盐酸曲马多栓的药... 随机交叉直肠给予１２名健康男性受试者１００ ｍｍ进口和国产盐酸曲马多栓。采用气相色谱法测定给药后同时间的血浆药物浓度，研究国产盐酸曲马多栓在人体内的药代动力学和相对生物利用度。研究结果表明：进口和国产盐酸曲马多栓的药代动力学参数（均数±标准差）：Ｔｍａｘ分别为２．６±１．０和２．７±１．１ｈ；Ｃｍａｘ分别为３８４± ６７和３９２± ７１ｕ ｇ·Ｌ－１； Ｔ１／２分别为８．７± ２．５和８．９± ２．６ ｈ； Ｖｄ／Ｆ分别为 ４．２±１．２和 ４．４±１．３ Ｌ· ｋｇ－１； ＣＬ／Ｆ分别为 ２２．８± １０．９和 ２２．８ ±９．２ Ｌ· ｈ－１；ＡＵＣ０－４８分别为４７９２± １５７６和４７１９ ± １５８９ ｕ ｇ·ｈ·Ｌ－１。经配对ｔ检验上述参数差异均无显著性意义。国产盐酸曲马多栓相对生物利用度Ｆ为９８％±１０％；其９０％的可信区间为９３％－１１３％。结果提示国产盐酸曲马多栓和进口盐酸曲马多栓具有生物等效性。 展开更多

关键词 国产盐酸曲马多栓 药代动力学 相对生物利用度 血药浓度

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药物代谢的遗传变异 被引量：1

9

作者 刘昭前 周宏灏 《国外医学（生理病理科学与临床分册）》 2000年第4期273-276,共4页

药物的体内代谢是一个随时间变化的动态过程 ,它对药物作用的长短、强弱和毒性有很大的影响。由于进化和环境因素的影响 ,药物代谢存在明显的遗传变异。影响药物动力学和个体差异的因素有遗传、疾病、年龄和环境因素 ,但起决定作用的是... 药物的体内代谢是一个随时间变化的动态过程 ,它对药物作用的长短、强弱和毒性有很大的影响。由于进化和环境因素的影响 ,药物代谢存在明显的遗传变异。影响药物动力学和个体差异的因素有遗传、疾病、年龄和环境因素 ,但起决定作用的是遗传因素。 展开更多

关键词 药物动力学 遗传变异 多态现象

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S-甲基异硫脲抑制梗塞兔心肌诱导型一氧化氮合酶的表达 被引量：2

10

作者 刘昭前 WildhirtSM 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期293-296,共4页

目的　研究S 甲基异硫脲 (SMT)对梗塞兔心肌组织内诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)活性的抑制作用。方法　对左房心耳和心尖中间弯曲的冠状动脉前外侧枝进行结扎 ,建立心肌梗塞模型。应用L 精氨酸转换为L 胍氨酸法测定家兔心肌梗塞区和非梗... 目的　研究S 甲基异硫脲 (SMT)对梗塞兔心肌组织内诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)活性的抑制作用。方法　对左房心耳和心尖中间弯曲的冠状动脉前外侧枝进行结扎 ,建立心肌梗塞模型。应用L 精氨酸转换为L 胍氨酸法测定家兔心肌梗塞区和非梗塞区诱导型一氧化氮合酶的活性 ,同时观察S 甲基异硫脲和NW 硝基 L 精氨酸 (L NNA)对诱导型一氧化氮合酶活性的抑制作用。结果　冠状动脉结扎后 48h、72h和 96h ,心肌梗塞区诱导型一氧化氮合酶活性比非手术组显著增加 (P <0 0 1) ,并在 72h达到峰值 ;梗塞后 72h左室壁cGMP含量也明显增加 (P <0 0 1) ;同时SMT能明显降低梗塞区心肌诱导型一氧化氮合酶的活性 (P<0 0 1)。结论　SMT能明显抑制梗塞兔心肌iNOS的活性 ,提示SMT对改善心脏功能和治疗急性心肌梗塞具有一定的临床效果。 展开更多

关键词 甲基异硫脲 一氧化氮合酶 心肌梗塞 心肌诱导型

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药物不良反应及监测 被引量：2

11

作者 周宏灏 《中国医师杂志》 CAS 2000年第8期453-455,共3页

关键词 药理学 药物不良反应 监测 药源性疾病

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