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不同助悬剂对环孢素A羟丙甲纤维素酞酸酯纳米粒大鼠口服后体内相对生物利用度的影响 被引量:2
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作者 王学清 陈真 +3 位作者 戴俊东 张涛 夏桂民 张强 《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期305-308,共4页
目的 :研究不同助悬剂对环孢素A (CyA)羟丙甲纤维素酞酸酯 (HPMCP ,型号HP5 5 )纳米粒 (NP)大鼠体内相对生物利用度的影响。方法 :以黄原胶、羟丙甲纤维素和卡波普为助悬剂来稳定CyA HP5 5纳米粒。大鼠灌胃服用加入不同助悬剂的纳米粒 ,... 目的 :研究不同助悬剂对环孢素A (CyA)羟丙甲纤维素酞酸酯 (HPMCP ,型号HP5 5 )纳米粒 (NP)大鼠体内相对生物利用度的影响。方法 :以黄原胶、羟丙甲纤维素和卡波普为助悬剂来稳定CyA HP5 5纳米粒。大鼠灌胃服用加入不同助悬剂的纳米粒 ,用HPLC法测定全血中的药物浓度。以CyA商品制剂新山地明 (Neoral)为参比 ,计算助悬纳米粒的相对生物利用度 ,并用 3P97计算药物动力学参数。结果 :几种助悬纳米粒的血药浓度 -时间数据均以二室模型和权重 1/C2 拟合最佳。以Neoral为参比 ,2g/L卡波普 ,5g/L黄原胶 ,8、5、3g/L羟丙甲纤维素助悬纳米粒的相对生物利用度分别为 70 .2 % ,84 .3% ,90 .0 % ,94 .5 %和 97.7% ,这五种助悬纳米粒对应的黏度分别为 5 5 0、36 2、10 5、30和 15mPa·s。结论 :随着助悬剂黏度的增大 ,纳米粒的相对生物利用度下降。在选择助悬剂稳定纳米粒时 ,应综合考虑助悬纳米粒的物理稳定性与生物利用度两方面的因素。 展开更多
关键词 助悬剂 环孢素A 羟丙甲纤维素酞酸酯 纳米粒 大鼠 生物利用度 CyA 血药浓度
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