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一种基于硝基烯烃的硫醇荧光探针的合成及生物成像研究 被引量：3
1
作者 郭振波 郑雪阳 +4 位作者 李雪艳 贾清菲 张平竹 魏超 李小六 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第5期1239-1245,共7页
生命体内小分子硫醇,如半胱氨酸(Cys)、同型半胱氨酸(Hcy)和谷胱甘肽(GSH),在多种生理和病理过程中发挥重要作用.以氟硼二吡咯(BODIPY)为荧光团,硝基烯烃为识别基团,经三步简单有机合成,构建了一个打开型硫醇荧光探针.密度泛函理论计算... 生命体内小分子硫醇,如半胱氨酸(Cys)、同型半胱氨酸(Hcy)和谷胱甘肽(GSH),在多种生理和病理过程中发挥重要作用.以氟硼二吡咯(BODIPY)为荧光团,硝基烯烃为识别基团,经三步简单有机合成,构建了一个打开型硫醇荧光探针.密度泛函理论计算结果表明,硝基通过光诱导电子转移(PET)机制淬灭BODIPY荧光.光谱测试结果表明,探针与硫醇发生迈克尔加成反应,响应迅速,选择性好,灵敏度高,对GSH的检测极限低至11×10-9 mol/L.荧光共聚焦成像结果表明,探针可用于HeLa细胞和斑马鱼内源生物硫醇荧光成像研究. 展开更多
关键词 硫醇 硝基烯烃 荧光探针 生物成像
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可降解纳米氧化钇空心球载药体系的体外抗肿瘤效应 被引量：3
2
作者 韩宇 张芳波 +2 位作者 于林康 贾光 葛昆 《河北大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2019年第4期366-371,378,共7页
纳米氧化钇空心球在生物医学领域具有广泛的应用.以酚醛树脂微球为模板,合成出了尺寸均一、分散性好的纳米Y2O3空心球(HYNPs).它不仅在体外表现出显著的酸性降解行为,而且负载抗肿瘤药物阿霉素(DOX)后,载药体系HYNPs-DOX也表现出明显的p... 纳米氧化钇空心球在生物医学领域具有广泛的应用.以酚醛树脂微球为模板,合成出了尺寸均一、分散性好的纳米Y2O3空心球(HYNPs).它不仅在体外表现出显著的酸性降解行为,而且负载抗肿瘤药物阿霉素(DOX)后,载药体系HYNPs-DOX也表现出明显的pH响应药物释放特点.pH为5.0时,72h的药物释放可达到70.46%;而pH为7.4时,72h的药物释放仅25.04%.进一步通过激光共聚焦显微镜监测载药体系在细胞内的DOX释放,发现随着时间的延长,细胞内DOX的荧光逐渐增加,表明DOX在细胞内释放量的增加.体外抗肿瘤细胞毒性结果显示,HYNPs对肿瘤细胞MCF-7和MDA-MB-231的活性没有影响,而HYNPs-DOX则表现出较高的体外抗肿瘤效应,与游离DOX相当.可见,该材料作为抗肿瘤药物载体具有潜在的应用价值. 展开更多
关键词 氧化钇纳米颗粒 中空球形 载药 释药 抗肿瘤
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无金属参与下不饱和酰胺与多氯甲烷的串联环化反应 被引量：2
3
作者 葛雅欣 闫芹芹 +3 位作者 田云飞 王海军 张春芳 李泽江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第8期3106-3115,共10页
发展了一类自由基引发不饱和酰胺与多氯甲烷的串联合环反应,该体系提供了一种可选择性地生成多氯甲基取代的异喹啉酮或二氢异喹啉酮的方法.同时,在该工作中开展了机理研究和光学实验.
关键词 不饱和酰胺 多氯甲烷 自由基反应 异喹啉酮 二氢异喹啉酮
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脱氧野尻霉素类两亲化合物的合成及其超分子糖苷酶抑制活性研究 被引量：1
4
作者 李敏 刘茂华 +2 位作者 王琪 王克让 李小六 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第12期3446-3453,共8页
以葡萄糖为原料经多步反应合成了脱氧野尻霉素类两亲化合物FA-DNJ-C6,通过表面张力实验、动态光散射实验(DLS)和透射电镜(TEM)等研究了FA-DNJ-C6的自组装行为,FA-DNJ-C6在水溶液中形成稳定的超分子自组装体.经酶抑制实验研究了FA-DNJ-C... 以葡萄糖为原料经多步反应合成了脱氧野尻霉素类两亲化合物FA-DNJ-C6,通过表面张力实验、动态光散射实验(DLS)和透射电镜(TEM)等研究了FA-DNJ-C6的自组装行为,FA-DNJ-C6在水溶液中形成稳定的超分子自组装体.经酶抑制实验研究了FA-DNJ-C6自组装体的糖苷酶抑制活性,进而发现FA-DNJ-C6自组装体对α-糖苷酶具有好的选择性,尤其是对α-甘露糖苷酶,其抑制活性的Ki值为(0.107±0.021)μmol/L,与阳性对照(米格列醇)相比,活性提高了339倍,这主要是由于α-甘露糖苷酶具有多个识别位点的空腔,可发挥多效价协同增强的键合作用,提高糖苷酶抑制活性. 展开更多
关键词 糖苷酶抑制剂 自组装 多效价 1-脱氧野尻霉素
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微波促进合成苝单酰亚胺类化合物 被引量：1
5
作者 王雅楠 王冲 +3 位作者 祁禹鸣 李国凯 李小六 王克让 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第2期702-707,共6页
以3,4;9,10-苝四甲酸酐为原料,经微波促进反应探讨了反应底物用量、反应时间和反应温度等条件对反应收率的影响,合成了系列苝单酰亚胺类化合物,其中2,6-二异丙基苯胺修饰的苝单酰亚胺化合物N-2’,6’-二异丙基苯胺基-3,4-苝单酰亚胺(PMI... 以3,4;9,10-苝四甲酸酐为原料,经微波促进反应探讨了反应底物用量、反应时间和反应温度等条件对反应收率的影响,合成了系列苝单酰亚胺类化合物,其中2,6-二异丙基苯胺修饰的苝单酰亚胺化合物N-2’,6’-二异丙基苯胺基-3,4-苝单酰亚胺(PMI-1)在30min的反应时间内,分离收率可达64.1%. 展开更多
关键词 苝单酰亚胺 微波促进合成 苝四甲酸酐 有机胺
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一种溶酶体靶向双光子亚硝酰氢荧光探针的合成及细胞成像研究 被引量：1
6
作者 王晓芬 魏超 +4 位作者 李雪艳 郑雪阳 耿晓维 张平竹 李小六 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第2期469-474,共6页
亚硝酰氢(HNO)是一氧化氮单电子还原并质子化的产物,具有重要的生物学意义.以4-(2-氨基乙基)-吗啉作为溶酶体靶向基团,1,8-萘二甲酰亚胺作为双光子荧光团,三苯基膦作为HNO识别基团,构建了一个能够特异性定位于溶酶体的打开型双光子荧光... 亚硝酰氢(HNO)是一氧化氮单电子还原并质子化的产物,具有重要的生物学意义.以4-(2-氨基乙基)-吗啉作为溶酶体靶向基团,1,8-萘二甲酰亚胺作为双光子荧光团,三苯基膦作为HNO识别基团,构建了一个能够特异性定位于溶酶体的打开型双光子荧光探针Lyso-HNO.研究结果表明,该探针响应迅速,对HNO表现出良好的选择性,较高的灵敏性,检测极限可达202 nmol·L^-1.该探针可对HeLa细胞溶酶体外源HNO进行双光子荧光成像研究. 展开更多
关键词 溶酶体 亚硝酰氢 双光子 细胞成像
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水合肼选择性还原炔烃至顺式烯烃研究 被引量：1
7
作者 王金涛 熊就凯 +3 位作者 李娟娟 王佳利 王克让 李小六 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1407-1411,共5页
转移氢化反应是一种条件温和、反应转化率高的还原反应.研究了一系列双烷基和双羟基修饰的炔类化合物,在空气中水合肼的作用下选择性还原为顺式烯烃的方法,其中水合肼作为转移氢化试剂,空气中氧气作为氧化剂,通过氧化反应将肼氧化为二氮... 转移氢化反应是一种条件温和、反应转化率高的还原反应.研究了一系列双烷基和双羟基修饰的炔类化合物,在空气中水合肼的作用下选择性还原为顺式烯烃的方法,其中水合肼作为转移氢化试剂,空气中氧气作为氧化剂,通过氧化反应将肼氧化为二氮烯N_2H_2分子,进而二氮烯N_2H_2分子选择性还原炔烃为顺式烯烃.通过二维核磁共振谱证明了生成的烯烃的构型为顺式结构. 展开更多
关键词 转移氢化 水合肼 炔烃 烯烃 二氮烯
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