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甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因硬膜外阻滞的药代动力学特征比较 被引量：17
1
作者 蔡美华 张马忠 +3 位作者 荣征星 江涛 王玉梅 崔永耀 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期584-587,共4页
目的比较0.894%甲磺酸罗哌卡因和0.75%盐酸罗哌卡因的药代动力学特征。方法 40例择期下腹部、下肢手术病例,随机分为甲磺酸罗哌卡因组(n=20)和盐酸罗哌卡因组(n=20)。于给药前和给药后2、5、10、20、30、45、60、90、120、180、240、300... 目的比较0.894%甲磺酸罗哌卡因和0.75%盐酸罗哌卡因的药代动力学特征。方法 40例择期下腹部、下肢手术病例,随机分为甲磺酸罗哌卡因组(n=20)和盐酸罗哌卡因组(n=20)。于给药前和给药后2、5、10、20、30、45、60、90、120、180、240、300、360、720、1 440 min抽取肘前静脉血,采用反相高效液相色谱紫外法,测定血浆中甲磺酸或盐酸罗哌卡因浓度。采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并比较两组药代动力学参数的特征。结果甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因组的表观分布容积(Vd/F)分别为(2.1±0.7)和(2.7±1.1)L/kg,消除半衰期(T1/2β)分别为(333±89)和(378±112)min,药时曲线下总面积(AUC0-∞)分别为(480±168)和(425±126)mg.min/L,清除率(CL/F)分别为(4.6±1.3)和(5.1±1.3)mL/(min.kg),达峰时间(Tpeak)分别为(26±13)和(29±20)min,峰浓度(Cmax)分别为(1 732±833)和(1 345±341)ng/mL,两组药代动力学参数比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论 0.894%甲磺酸罗哌卡因和0.75%盐酸罗哌卡因药代动力学特征近似,符合二室模型;盐基的改变对罗哌卡因的代谢无影响。 展开更多
关键词 甲磺酸罗哌卡因 盐酸罗哌卡因 色谱紫外法 反相高效液相 药代动力学
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孤独症谱系障碍的药物治疗研究进展 被引量：10
2
作者 徐祥清 王克威 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期321-327,共7页
孤独症谱系障碍(autistic spectrum disorder,ASD)是一组严重影响儿童健康、具有显著临床和病因异质性的中枢神经系统发育障碍性疾病,表现为社会互作障碍、语言障碍及多种类型的重复性行为,其病因及发病机制均尚未完全阐明,迄今为止尚... 孤独症谱系障碍(autistic spectrum disorder,ASD)是一组严重影响儿童健康、具有显著临床和病因异质性的中枢神经系统发育障碍性疾病,表现为社会互作障碍、语言障碍及多种类型的重复性行为,其病因及发病机制均尚未完全阐明,迄今为止尚无特异性的治疗药物。目前,对ASD多采用行为干预为主而药物治疗为辅的综合性治疗措施。行为干预对ASD的核心症状有一定的治疗效果,药物治疗对核心症状效果虽然不大,但对其他的症状如易激惹、攻击性、自残行为、焦虑、高活动性、失眠、强迫行为及注意力不集中等具有一定的改善作用。目前有较多的药物正在进行ASD的临床及临床前实验研究,这些药物包括第二代抗精神病药、抗抑郁药、抗多动症药物、抗癫痫药、抗感染药、谷氨酸受体调节剂、GABA受体调节剂、mTOR抑制剂和神经肽类等。本文将对治疗ASD药物的临床及临床前研究进展进行综述。 展开更多
关键词 孤独症谱系障碍 药物治疗 抗精神病药 抗抑郁药 阿立哌唑 利培酮
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氟曲马唑乳膏的家兔皮肤刺激性试验 被引量：8
3
作者 吴春艳 《药学与临床研究》 2010年第5期505-506,共2页
目的:考察氟曲马唑乳膏对家兔皮肤的刺激性。方法:氟曲马唑乳膏0.5g涂于家兔完整皮肤及破损皮肤,每天1次,连续28天。未次涂敷后于72h处死家兔,剪取皮肤做病理组织检查。结果:两组皮肤对照侧及给药侧均呈相似变化,真皮纤维致密,皮下组织... 目的:考察氟曲马唑乳膏对家兔皮肤的刺激性。方法:氟曲马唑乳膏0.5g涂于家兔完整皮肤及破损皮肤,每天1次,连续28天。未次涂敷后于72h处死家兔,剪取皮肤做病理组织检查。结果:两组皮肤对照侧及给药侧均呈相似变化,真皮纤维致密,皮下组织未见炎性细胞浸润,皮肤附件未见明显异常。结论:氟曲马唑乳膏对局部皮肤无刺激作用。 展开更多
关键词 氟曲马唑乳膏 家兔 皮肤刺激
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HPLC法测定阿司匹林肠溶片的含量 被引量：7
4
作者 王艳玲 王国海 李学明 《西北药学杂志》 CAS 2009年第6期442-443,共2页
目的建立准确测定25mg阿司匹林肠溶片的含量测定方法。方法采用HPLC法,以乙酸-甲醇(1∶10)为流动相,在276nm处,以阿司匹林为对照品测定阿司匹林肠溶片的含量。结果阿司匹林对照品质量浓度在0.167～0.584g.L-1范围内线性关系良好,平均回... 目的建立准确测定25mg阿司匹林肠溶片的含量测定方法。方法采用HPLC法,以乙酸-甲醇(1∶10)为流动相,在276nm处,以阿司匹林为对照品测定阿司匹林肠溶片的含量。结果阿司匹林对照品质量浓度在0.167～0.584g.L-1范围内线性关系良好,平均回收率为100.68%,相对标准偏差为0.61%。结论该方法重现性好,结果准确可靠,能准确测定25mg阿司匹林肠溶片的含量。 展开更多
关键词 阿司匹林肠溶片 HPLC法 含量测定
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眼部给药系统的研究进展 被引量：8
5
作者 姚忠 李赛 +1 位作者 操锋 张桂森 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期886-892,共7页
目的介绍眼部给药系统的研究进展。方法查阅总结近年来眼部给药系统的最新研究成果,展望其发展前景。结果胶粒给药系统使不同阶段眼部疾病的治疗成为可能;靶向给药使得药物能够透过各种屏障到达眼部病变部位;原位凝胶显著延长了药物在... 目的介绍眼部给药系统的研究进展。方法查阅总结近年来眼部给药系统的最新研究成果,展望其发展前景。结果胶粒给药系统使不同阶段眼部疾病的治疗成为可能;靶向给药使得药物能够透过各种屏障到达眼部病变部位;原位凝胶显著延长了药物在眼部的滞留时间;可降解植入剂避免了释药后的二次手术;眼部电离子渗透技术大大降低了眼部治疗的创伤。结论随着临床医学、药物制剂学、高分子材料学的发展及新技术的应用,眼部给药系统在眼部疾病治疗中的应用更加广泛,具有很好的发展前景。 展开更多
关键词 眼部给药系统 胶粒给药系统 靶向给药 原位凝胶 可降解植入剂 环糊精包合物
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药品制造企业质量风险管理 被引量：7
6
作者 高歌 《合作经济与科技》 2011年第20期33-35,共3页
本文通过对药品制造企业质量风险管理现状分析,从风险识别、风险评估、风险控制、风险应对等方面,对药品质量风险管理进行全面评价,提出药品质量风险管理建议。本文以风险管理在药品生产过程中的实际应用为例,全面阐述风险管理在药品生... 本文通过对药品制造企业质量风险管理现状分析,从风险识别、风险评估、风险控制、风险应对等方面,对药品质量风险管理进行全面评价,提出药品质量风险管理建议。本文以风险管理在药品生产过程中的实际应用为例,全面阐述风险管理在药品生产、质量管理中的应用程序及方法。 展开更多
关键词 药品制造 风险管理 风险评估
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元宝草抗抑郁活性部位筛选研究 被引量：7
7
作者 石金城 闫显光 +6 位作者 刘媛 夏超 张惠云 魏盛 李自发 祁超 张桂森 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2010年第5期7-9,共3页
目的:筛选元宝草提取物抗抑郁活性部位并初步了解其抗抑郁作用机制。方法:将元宝草提取物萃取分为5个不同的部位,应用4个抗抑郁药理模型筛选抗抑郁活性部位。结果:0804各剂量组均可以增加大鼠成功逃避次数,减少悬尾小鼠不动时间;0805中... 目的:筛选元宝草提取物抗抑郁活性部位并初步了解其抗抑郁作用机制。方法:将元宝草提取物萃取分为5个不同的部位,应用4个抗抑郁药理模型筛选抗抑郁活性部位。结果:0804各剂量组均可以增加大鼠成功逃避次数,减少悬尾小鼠不动时间;0805中、小剂量组可以抑制利血平引起的小鼠体温降低;0801、0802、0805各剂量组,均可以显著抑制阿朴吗啡所致的小鼠体温降低。结论:元宝草提取物正丁醇萃取部分和水层部分均显示有较好的抗抑郁作用,初步机理探索提示元宝草提取物抗抑郁作用与去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)受体关系密切。 展开更多
关键词 元宝草 抗抑郁 药效学筛选
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硫酸氢钠催化合成非诺贝特的研究 被引量：7
8
作者 乔德阳 李敢 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期424-426,448,共4页
以非诺贝特酸和异丙醇为原料,采用一水合硫酸氢钠作催化剂合成了非诺贝特。通过正交试验法考察了反应时间、醇酸摩尔比、催化剂用量、带水剂和催化剂重复使用等因素对非诺贝特的酯化产率的影响。确定最佳反应条件为:以0.1mol非诺贝特酸... 以非诺贝特酸和异丙醇为原料,采用一水合硫酸氢钠作催化剂合成了非诺贝特。通过正交试验法考察了反应时间、醇酸摩尔比、催化剂用量、带水剂和催化剂重复使用等因素对非诺贝特的酯化产率的影响。确定最佳反应条件为:以0.1mol非诺贝特酸为基准,异丙醇与非诺贝特酸物质的量之比为3.5∶1,催化剂一水合硫酸氢钠用量3.5g,带水剂二甲苯40mL,反应时间3h。目标化合物的结构和纯度经熔点测定、红外光谱、核磁共振谱、高效液相色谱等确证。改进发现一水合硫酸氢钠是一种不腐蚀设备、对环境友好的优良催化剂,酯化率可达88.6%,适合工业化生产。 展开更多
关键词 非诺贝特 相转移催化 合成 硫酸氢钠
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防滥用阿片类镇痛药研究进展及专利分析 被引量：6
9
作者 朱胜男 彭卫娟 许向阳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期48-55,共8页
阿片类镇痛药是治疗中至重度疼痛的有效药物,但其潜在的成瘾性也使之成为常见的被滥用药物。随着阿片类药物使用的增加,滥用所导致的社会问题在全球范围内不断凸显。美国在阿片类药物防滥用制剂开发方面处于世界领先水平,为减少阿片类... 阿片类镇痛药是治疗中至重度疼痛的有效药物,但其潜在的成瘾性也使之成为常见的被滥用药物。随着阿片类药物使用的增加,滥用所导致的社会问题在全球范围内不断凸显。美国在阿片类药物防滥用制剂开发方面处于世界领先水平,为减少阿片类药物滥用,率先鼓励开发防滥用阿片类镇痛药。目前已开发了多种防滥用技术,包括形成物理/化学屏障、添加激动药/拮抗药、添加厌恶剂和制备前体药物等。虽然部分防滥用阿片类药物因各种原因撤市,但是总体对遏制阿片类药物的滥用起到了积极作用。本综述总结了近几年防滥用阿片类镇痛药的最新研究进展,并对重点品种进行了专利分析,以期为国内防滥用制剂的研发提供参考。 展开更多
关键词 防滥用 阿片类药物 镇痛药 专利分析
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肺内神经内分泌癌CT表现 被引量：7
10
作者 刘小华 徐凯 +4 位作者 李绍东 程广军 鹿彩銮 刘一萍 何鹏 《中国CT和MRI杂志》 2014年第6期29-32,共4页
目的探讨肺内神经内分泌癌的CT表现。方法回顾性分析经病理证实42例肺内神经内分泌癌的CT征象并进行分析。结果 1.发病部位:中央型30例(左肺20例,右肺10例),周围型12例(左肺6例,右肺6例)。中央型和周围型神经内分泌癌在发病部位分布上... 目的探讨肺内神经内分泌癌的CT表现。方法回顾性分析经病理证实42例肺内神经内分泌癌的CT征象并进行分析。结果 1.发病部位:中央型30例(左肺20例,右肺10例),周围型12例(左肺6例,右肺6例)。中央型和周围型神经内分泌癌在发病部位分布上差异无统计学意义(X2=11.086,P=0.086)。2.影像学特征,肺内神经内分泌癌多呈分叶状,密度可以均匀或不均匀,气管阻塞伴阻塞性肺炎、肺不张,淋巴结转移常见。肺内周围型神经内分泌癌与中央型神经内分泌癌在影像学表现差异无统计学意义(P>0.05)。3.肺内神经内分泌癌病理类型与淋巴结转移差异有统计学意义(P<0.0001);大细胞型神经内分泌癌和小细胞肺癌(P=0.0008)及小细胞肺癌和类癌(P=0.0023)分布差异有统计学意义。结论肺内神经内分泌癌以中央型多见,多呈分叶状,伴阻塞性肺炎、肺不张,易出现淋巴结转移。 展开更多
关键词 肺肿瘤 神经内分泌癌 体层 摄影术 X线计算机
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遍地金不同提取物的抗抑郁作用 被引量：6
11
作者 石金城 孙兴华 +5 位作者 刘媛 夏超 林本青 樊明 张桂森 张惠云 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期128-131,共4页
目的筛选遍地金提取物的抗抑郁活性组分,并初步了解各活性组分的抗抑郁作用机制。方法将遍地金提取物分为3个不同的组分,应用6种抗抑郁药理模型筛选抗抑郁活性组分。结果提取物中所有组分的中、小剂量均可显著增加大鼠成功逃避次数,大... 目的筛选遍地金提取物的抗抑郁活性组分,并初步了解各活性组分的抗抑郁作用机制。方法将遍地金提取物分为3个不同的组分,应用6种抗抑郁药理模型筛选抗抑郁活性组分。结果提取物中所有组分的中、小剂量均可显著增加大鼠成功逃避次数,大剂量均可显著减少小鼠的游泳不动时间;水、正丁醇提取组分各个剂量均可显著减少小鼠的悬尾不动时间。但5-HTP致小鼠甩头行为实验中,各组分无显著性差异;利血平及阿朴吗啡引起的体温降低试验中,各组分也无显著性差异。结论遍地金的水、正丁醇提取组分均有较好的抗抑郁作用,水提取组分的效果最佳,正丁醇提取组分次之。 展开更多
关键词 遍地金 抗抑郁 药效学筛选
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盐酸丁螺环酮片在中国健康受试者中的生物等效性研究
12
作者 鲁萍 王蕊 +4 位作者 吴慧慧 刘海艳 何鸽飞 张顺芝 吴蔚 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期723-727,共5页
目的 研究盐酸丁螺环酮片在空腹和餐后给药条件下的健康成年人群中的药代动力学特征。方法 用单中心、随机、三周期部分重复交叉的试验设计,空腹/餐后各入组36例受试者,1个周期服用受试制剂1片,2个周期各服用参比制剂1片(丁螺环酮片5 m... 目的 研究盐酸丁螺环酮片在空腹和餐后给药条件下的健康成年人群中的药代动力学特征。方法 用单中心、随机、三周期部分重复交叉的试验设计,空腹/餐后各入组36例受试者,1个周期服用受试制剂1片,2个周期各服用参比制剂1片(丁螺环酮片5 mg),用液相色谱-串联质谱法测定血浆中丁螺环酮的药物浓度,用WinNonlin软件进行药代动力学参数分析。结果 在空腹条件下,受试者口服受试制剂和参比制剂丁螺环酮后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(285.72±286.08)和(308.94±341.03)pg·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(577.09±491.10)和(618.62±642.56)pg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(586.85±510.04)和(655.92±687.95)pg·mL^(-1)·h,t_(max)分别为0.75(0.33~4.00)和0.75(0.33~1.75)h;在餐后条件下,受试者口服受试制剂和参比制剂丁螺环酮后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(676.36±603.64)和(760.33±610.27)pg·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1 755.58±1 001.69)和(1 743.00±1 073.33)pg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(1 839.97±1 044.60)和(1 818.00±1 106.95)pg·mL^(-1)·h,t_(max)分别为1.25(0.25~4.50)和1.00(0.25~3.50)h。空腹试验和餐后试验的受试制剂与参比制剂AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间均落在80.00%~125.00%,C_(max)的95%置信上限≤0且几何均值比值点估计值落在80.00%~125.00%。结论 2种盐酸丁螺环酮片在中国健康成人受试者中具有生物等效性。 展开更多
关键词 盐酸丁螺环酮片 生物等效 高变异药物 药代动力学
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肝脏三维容积超快速多期动态增强磁共振成像在布加综合征副肝静脉检出中的应用价值 被引量：6
13
作者 徐慧婷 徐凯 +5 位作者 何鹏 张庆桥 代岳 路莉 李曾 孙景敏 《中华肝脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期585-589,共5页
目的探讨肝脏三维容积超快速多期动态（LAVA）增强磁共振成像（MRI）技术在检测布加综合征副肝静脉中的应用价值。方法回顾性分析202例行LAVA增强MRI和血管造影（DSA）检查的布加综合征患者的病例资料。分别用MRI和DSA计数直径≥5mm副... 目的探讨肝脏三维容积超快速多期动态（LAVA）增强磁共振成像（MRI）技术在检测布加综合征副肝静脉中的应用价值。方法回顾性分析202例行LAVA增强MRI和血管造影（DSA）检查的布加综合征患者的病例资料。分别用MRI和DSA计数直径≥5mm副肝静脉支数。以DSA为金标准，采用Kappa检验评估两种检查方法对检出副肝静脉的一致性，并绘制受试者工作特征曲线评价MRI对副肝静脉的检出率。用配对X。检验比较两者观察副肝静脉开口闭塞情况有无差异性。结果202例患者中，MRI检出副肝静脉139例，未检出副肝静脉63例。DSA检出副肝静脉123例，未检出副肝静脉79例，两种检查方法对检出副肝静脉的一致性较好（Kappa值=0．631）。受试者工作特征曲线下面积为0．868，MRI检出副肝静脉的敏感度及特异度高。MRI和DSA分别检出27、24支副肝静脉开口闭塞，差异无统计学意义（X2=0．342，P=0．558）。结论LAVA多期动态增强扫描技术可较准确地检出布加综合征副肝静脉，能够对患者病情评估及治疗方法选择提供帮助。 展开更多
关键词 肝静脉 磁共振成像 BUDD-CHIARI综合征
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分子动力学模拟结合相溶解度研究非诺贝特与甲基-β-环糊精的包合行为
14
作者 邢雨霖 沈文康 +3 位作者 王佳瑜 洪伟铭 张金基 艾凤伟 《山东化工》 CAS 2024年第7期5-8,共4页
目的:研究甲基-β-环糊精(RMβCD)对非诺贝特(FNB)增溶能力和包合机理。方法:以FNB和RMβCD为模型药物和增溶载体,通过相溶解度法结合分子动力学模拟研究FNB-RMβCD包合物中主客体分子的相互作用和结合过程的动态变化。结果:FNB与RMβC... 目的:研究甲基-β-环糊精(RMβCD)对非诺贝特(FNB)增溶能力和包合机理。方法:以FNB和RMβCD为模型药物和增溶载体,通过相溶解度法结合分子动力学模拟研究FNB-RMβCD包合物中主客体分子的相互作用和结合过程的动态变化。结果:FNB与RMβCD的相溶解度曲线属于A_(L)型,形成1∶1物质的量比的包合物,25,35,45℃三个温度下的包合稳定常数K_(S)分别为4 969.90,5 833.21,7 141.07 L·mol^(-1),分子对接中通过分子间作用力FNB的苯环部分从环糊精大口一侧进入疏水空腔中。200 ns的分子动力学模拟中,FNB、RMβCD和包合物的RMSD波动幅度较小。FNB和RMβCD的结合自由能为(-12.76±1.84) kcal/mol,包合物的形成为非外力驱动的自发过程,其中分子力学项是结合自由能的主要贡献者,而溶剂化能对结合自由能呈负面作用。结论:RMβCD对FNB有良好的增溶能力,包合行为是一个自发过程。 展开更多
关键词 非诺贝特 包合物 分子对接 分子动力学 包合机理
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偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展
15
作者 朱昌茂 谢力 +4 位作者 吴仔峰 王森 张琪 徐祥清 杨春 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1057-1061,共5页
阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs),主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用。新近研究发现G蛋白介导镇痛作用,而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关。奥赛... 阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs),主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用。新近研究发现G蛋白介导镇痛作用,而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关。奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂,主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用,其起效迅速且镇痛效果确切;因对β抑制蛋白活性较低,其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低。奥赛利定代谢产物无活性,可安全用于肝肾功能不全患者。本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状,以期为奥赛利定的临床实践提供参考。 展开更多
关键词 奥赛利定(TRV-130) 药理机制 临床应用 不良反应
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药物生产过程中废水深度处理工艺技术研究
16
作者 成素巧 《石油石化物资采购》 2024年第4期95-97,共3页
医药废水中存在着大量的悬浮物、药物残留、无机盐和添加剂等污染物,成分复杂,有机物含量高(尤其是中药污水),生物毒性强,间歇性排放,水质水量波动大,排放量大,可生化性差,有些工艺污水还含有大量的重金属,是一种难以治理的工业污水,具... 医药废水中存在着大量的悬浮物、药物残留、无机盐和添加剂等污染物,成分复杂,有机物含量高(尤其是中药污水),生物毒性强,间歇性排放,水质水量波动大,排放量大,可生化性差,有些工艺污水还含有大量的重金属,是一种难以治理的工业污水,具有很大的生态风险。制药企业在抽取了某些目标物质后,常会把残留的目标物、副产物以及废液等一起作为污水排放,其中一些生物类药物(如抗生素等)经食物链积累,很容易产生新的耐药性。基于此,本文分析了药物生产过程中废水深度处理工艺技术,以供参考。 展开更多
关键词 药物生产 废水深度处理 处理工艺 工业废水
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企业项目管理系统的分析与设计 被引量：6
17
作者 金平 《中国制造业信息化（学术版）》 2009年第5期10-12,共3页
设计了一个基于B/S结构的企业项目管理信息系统,该系统实现了以下管理功能:科研项目管理、项目综合管理、成本控制、质量管理等;此项目管理系统的开发及应用对加强企业的项目管理,提高企业项目管理的整体效率和水平有着十分重要的意义。
关键词 项目管理 信息系统 B/S结构
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枸橼酸舒芬太尼绿色合成工艺优化
18
作者 王辉 曾令高 +3 位作者 赵俊豪 谷栩薇 高梓真 杨相平 《中国药业》 CAS 2024年第17期11-15,共5页
目的优化枸橼酸舒芬太尼的绿色合成工艺。方法以N-叔丁氧羰基-哌啶酮、苯胺及2-(2-噻吩)乙醇为原料,经Bargellini、酯化、还原、甲基化、脱保护、磺酰化、N-烷基化、酰化反应得舒芬太尼,最后经成盐得枸橼酸舒芬太尼。结果优化后的绿色... 目的优化枸橼酸舒芬太尼的绿色合成工艺。方法以N-叔丁氧羰基-哌啶酮、苯胺及2-(2-噻吩)乙醇为原料,经Bargellini、酯化、还原、甲基化、脱保护、磺酰化、N-烷基化、酰化反应得舒芬太尼,最后经成盐得枸橼酸舒芬太尼。结果优化后的绿色合成工艺避免了使用剧毒试剂氰化物及钯炭加氢脱苄基工艺,终产品的纯度可达99.5%以上。结论优化后的枸橼酸舒芬太尼合成工艺,原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,工艺安全性高,可保证药品的质量及安全性,适合绿色工业化生产。 展开更多
关键词 枸橼酸舒芬太尼 绿色合成 工艺优化
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氯胺酮:从麻醉镇痛药到抗抑郁药
19
作者 姜陈琦 徐祥清 +2 位作者 谢力 刘存明 杨春 《中国临床研究》 CAS 2024年第8期1149-1153,共5页
氯胺酮诞生距今已有六十多年的历史。氯胺酮因其镇痛效果好、呼吸循环影响小等优点广泛应用于临床麻醉。然而,氯胺酮的快速且持久抗抑郁作用,使其在抗抑郁治疗领域也展现出广阔的应用前景。本文概述了氯胺酮的药理学特性及作为麻醉镇痛... 氯胺酮诞生距今已有六十多年的历史。氯胺酮因其镇痛效果好、呼吸循环影响小等优点广泛应用于临床麻醉。然而,氯胺酮的快速且持久抗抑郁作用,使其在抗抑郁治疗领域也展现出广阔的应用前景。本文概述了氯胺酮的药理学特性及作为麻醉镇痛药物的临床应用,重点综述了氯胺酮及其代谢产物的抗抑郁作用及进展。 展开更多
关键词 氯胺酮 麻醉 疼痛 抑郁症 代谢产物
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高效液相色谱法测定枸橼酸芬太尼注射液有关物质含量
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作者 宋文涛 曾令高 +3 位作者 高梓真 王佳瑜 冯旭 许向阳 《中国药业》 2024年第3期15-19,共5页
目的建立测定枸橼酸芬太尼注射液中有关物质含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法色谱柱为Shim-packscepter C_(18)-120柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.01 mol/L氯化铵溶液-乙腈(950∶50,V/V)-0.01 mol/L氯化铵溶液-乙腈(400∶600,... 目的建立测定枸橼酸芬太尼注射液中有关物质含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法色谱柱为Shim-packscepter C_(18)-120柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.01 mol/L氯化铵溶液-乙腈(950∶50,V/V)-0.01 mol/L氯化铵溶液-乙腈(400∶600,V/V),梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为40℃,进样量为100μL。结果杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、杂质Ⅲ、杂质Ⅺ的质量浓度分别在0.02~0.50μg/mL、0.02~0.50μg/mL、0.02~0.49μg/mL、0.02~0.50μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r>0.993);检测限分别为1.00,1.00,0.98,1.00 ng,定量限分别为2.01,2.00,1.97,2.01 ng;重复性试验结果各杂质的RSD均小于2.0%(n=6);中间精密度试验结果各杂质的RSD均小于3.0%(n=12);平均加样回收率分别为98.03%,100.04%,97.94%,101.03%,RSD分别为1.61%,1.09%,0.98%,1.36%(n=9);2种规格(各3批)的中试样品中各特定杂质及未知杂质的含量均小于0.05%(忽略限)。结论该方法操作简便,专属性强,灵敏度、耐用性好,准确度、精密度较高,各杂质分离度优于《中国药典》《英国药典》中的方法,可用于枸橼酸芬太尼注射液中有关物质的含量测定。拟订样品中含杂质Ⅰ、杂质Ⅱ和杂质Ⅺ不得过标示量的0.5%,最大未知杂质不得过0.2%,总未知杂质不得过0.75%。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 枸橼酸芬太尼注射液 有关物质 含量测定
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