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4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺衍生物的设计、合成及Hedgehog信号通路抑制研究 被引量：3
1
作者 张连第 辛敏行 +4 位作者 文珺 唐锋 涂崇兴 沈晗 韦萍 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1407-1416,共10页
Hedgehog信号通路是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研究的一个新热点.本研究以4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺为母核,基于先导化合物1的构效关系,设计并合成了14个未见文献报道的4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺类Hedgehog信号通路抑制剂,并进行了初步的抗... Hedgehog信号通路是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研究的一个新热点.本研究以4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺为母核,基于先导化合物1的构效关系,设计并合成了14个未见文献报道的4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺类Hedgehog信号通路抑制剂,并进行了初步的抗Hedgehog信号通路活性筛选.结果表明:所合成的化合物均表现出较好的Hedgehog信号通路抑制活性,其中化合物8e的活性最好,IC50为5.0 nmol?L-1,高于阳性药GDC-0449;同时在体内药代性质研究中,8e相比化合物1,药代性质均有所改善. 展开更多
关键词 HEDGEHOG信号通路 4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺 合成 抑制活性
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