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针对乳腺癌治疗的PROTACs研究进展 被引量：3
1
作者 谢宝花 胡志烨 +2 位作者 宁文涛 杨录 周海兵 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2053-2061,共9页
乳腺癌是全球女性发病率最高的恶性肿瘤。在乳腺癌肿瘤组织中,观察到多种与乳腺癌发生和发展相关的靶标,针对这些靶标,已有不少药物在临床上应用。然而这些药物大多数属于小分子抑制剂,随着药物的长期使用,不少患者体内会产生耐药性。因... 乳腺癌是全球女性发病率最高的恶性肿瘤。在乳腺癌肿瘤组织中,观察到多种与乳腺癌发生和发展相关的靶标,针对这些靶标,已有不少药物在临床上应用。然而这些药物大多数属于小分子抑制剂,随着药物的长期使用,不少患者体内会产生耐药性。因此,克服耐药性问题以及开发更加有效的药物成为目前乳腺癌治疗中急需解决的问题。蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera,PROTAC)技术是一种新型的靶向蛋白降解技术,在药物研发领域已经表现出良好的应用前景。运用PROTAC技术靶向降解乳腺癌中的相关靶点,有望成为乳腺癌治疗中切实可行的策略之一。 展开更多
关键词 乳腺癌 靶点 耐药性 蛋白水解靶向嵌合体
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新型吡喃并[2,3-b]萘醌类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计合成及生物活性研究 被引量：1
2
作者 杜川黔 谢宝花 +8 位作者 贺明 胡志烨 刘豫 何雪 刘凡玉 程晨 周海兵 黄胜堂 董春娥 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第7期2035-2044,共10页
设计、合成了一系列新型吡喃并[2,3-b]萘醌类衍生物.抗胆碱抑制活性测试显示,与丁酰胆碱酯酶(BuChE)相比,大部分化合物显示出对乙酰胆碱酯酶(AChE)的高选择性和良好的抑制活性.其中活性最好的化合物(2-氨基-4-(3-氰基苯基)-5,10-二氧代-... 设计、合成了一系列新型吡喃并[2,3-b]萘醌类衍生物.抗胆碱抑制活性测试显示,与丁酰胆碱酯酶(BuChE)相比,大部分化合物显示出对乙酰胆碱酯酶(AChE)的高选择性和良好的抑制活性.其中活性最好的化合物(2-氨基-4-(3-氰基苯基)-5,10-二氧代-5,10-二氢-4H-苯并[g]亚甲基-3-甲腈)(3n),其AChE抑制活性IC50值为1.22μmol/L,比BuChE高164倍.此外,分子对接模拟研究为理解这些化合物的作用机制、效力及选择性提供了理论支持.这些新型有效且高度选择性的AChE抑制剂的发现为开发阿尔茨海默症的潜在治疗药物提供了先导化合物. 展开更多
关键词 吡喃并[2 3-b]萘醌 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔兹海默症 分子模拟
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