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补骨脂定的肝肠微粒体代谢动力学、代谢酶表型及种属差异研究 被引量：3
1
作者 秦子飞 张贝贝 +5 位作者 邢晗 王培乐 杨晶 张晓坚 姚志红 姚新生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第13期3410-3421,共12页
研究补骨脂定在人肝微粒体(HLM)和肠微粒体(HIM)的代谢活性,明确参与补骨脂定代谢的细胞色素P450酶(CYPs)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及补骨脂定体外代谢的种属差异。将不同浓度的补骨脂定溶液分别与HLM和HIM共同孵育,经HLM孵... 研究补骨脂定在人肝微粒体(HLM)和肠微粒体(HIM)的代谢活性,明确参与补骨脂定代谢的细胞色素P450酶(CYPs)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及补骨脂定体外代谢的种属差异。将不同浓度的补骨脂定溶液分别与HLM和HIM共同孵育,经HLM孵育可以产生2个氧化产物(M1和M2)和2个葡萄糖醛酸结合物(G1和G2),在HIM中仅产生M1和G1;在HLM和HIM中,补骨脂定代谢生成M1的固有清除率(CL_(int))分别为104.3、57.6μL·min^(-1)·mg^(-1),生成G1的CL_(int)分别为543.3、75.9μL·min^(-1)·mg^(-1)。利用12种CYPs和12种UGTs酶,分别与不同浓度的补骨脂定溶液共同孵育,结果显示,CYP1A1(39.5μL·min^(-1)·mg^(-1))、CYP2C8(88.0μL·min^(-1)·mg^(-1))、CYP2C19(166.7μL·min^(-1)·mg^(-1))、CYP2D6(9.1μL·min^(-1)·mg^(-1))是生成M1的关键CYPs代谢酶,而CYP2C19(42.0μL·min^(-1)·mg^(-1))是生成M2的重要亚型酶;UGT1A1(1184.4μL·min^(-1)·mg^(-1))、UGT1A7(922.8μL·min^(-1)·mg^(-1))、UGT1A8(133.0μL·min^(-1)·mg^(-1))、UGT1A9(348.6μL·min^(-1)·mg^(-1))、UGT2B7(118.7μL·min^(-1)·mg^(-1))重点参与G1的生成,而UGT1A9(111.3μL·min^(-1)·mg^(-1))是G2生成的关键亚型酶。采用猴肝微粒体(MkLM)、大鼠肝微粒体(RLM)、小鼠肝微粒体(MLM)、狗肝微粒体(DLM)和猪肝微粒体(MpLM),分别与不同浓度的补骨脂定溶液共同孵育,结果显示,补骨脂定的Ⅰ相代谢和葡萄糖醛酸化代谢均表现出显著的种属差异。总体来说,补骨脂定在肝肠微粒体均可以发生较强的代谢;CYP1A1、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6与UGT1A1、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT2B7是参与其代谢的关键亚型酶;大鼠和猪分别是研究补骨脂定Ⅰ相代谢和葡萄糖醛酸化代谢合适的模式动物。 展开更多
关键词 补骨脂定 肝微粒体 肠微粒体 细胞色素P450酶 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 种属差异 代谢特征
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药学本科创新创业教育现状与思考 被引量：3
2
作者 李怡芳 何蓉蓉 栗原博 《广东化工》 CAS 2019年第8期198-199,共2页
近年来,随着我国高等教育改革的深入发展,对大学生综合素质能力培养提出新的要求,也是药学教育发展面临的课题。药学专业是一门实践性和应用性比较强的学科,具有创新创业的学科优势。药学专业开展创新与创业教育不仅提高学生对专业理论... 近年来,随着我国高等教育改革的深入发展,对大学生综合素质能力培养提出新的要求,也是药学教育发展面临的课题。药学专业是一门实践性和应用性比较强的学科,具有创新创业的学科优势。药学专业开展创新与创业教育不仅提高学生对专业理论及技能的应用能力、解决问题能力及培养创业能力,有益于培养能够积极参加建设创新型国家的中坚力量。 展开更多
关键词 药学教育 创新 创业 大学生 教育改革
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