天麻素鼻用原位凝胶脑靶向性研究 被引量：22

1

作者 蔡铮 侯世祥 +4 位作者 杨兆祥 宋相容 陈秋红 李元波 赵斌斌 《四川大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期438-440,共3页

目的研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注天麻素溶液或经鼻给予天麻素鼻用原位凝胶后,采用HPLC法分别测定血浆中的天麻素及脑组织中天麻苷元的浓度。结果与静注天麻素溶... 目的研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注天麻素溶液或经鼻给予天麻素鼻用原位凝胶后,采用HPLC法分别测定血浆中的天麻素及脑组织中天麻苷元的浓度。结果与静注天麻素溶液组相比,鼻用原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加(P<0.01),大脑、小脑及嗅球的药时同线下面积分别增加1.16、0.77及3.34倍,脑靶向指数分别为:2.66、2.18及5.34,药物平均滞留时间增加近4倍。结论天麻素鼻用原位凝胶具有一定的脑靶向性与缓释作用。 展开更多

关键词 天麻素 天麻苷元 鼻用原位凝胶 脑靶向

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扁桃叶的化学成分研究 被引量：19

2

作者 周荣光 杨兆祥 +2 位作者 王金 田立文 张颖君 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1217-1219,共3页

从芒果属植物扁桃(Mangifera persiciformis C.Y.Wu et T.L.Ming)叶乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位中分离得到7个化合物,经波谱鉴定为没食子酸甲酯(1),没食子酸(2),3,4-二羟基苯甲酸(3),槲皮素(4),山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5),槲皮素-3-O-... 从芒果属植物扁桃(Mangifera persiciformis C.Y.Wu et T.L.Ming)叶乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位中分离得到7个化合物,经波谱鉴定为没食子酸甲酯(1),没食子酸(2),3,4-二羟基苯甲酸(3),槲皮素(4),山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)和芒果苷(7)。其中化合物1、3、5、6为首次从该植物中分离得到。 展开更多

关键词 扁桃 芒果属 没食子酸甲酯 3 4-二羟基苯甲酸 山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷 槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷

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天麻素离子敏感鼻用原位凝胶体外释药研究 被引量：18

3

作者 蔡铮 侯世祥 +3 位作者 宋相容 杨兆祥 郑瑀 赵斌斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期760-762,共3页

目的:研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法:采用扩散池法考察天麻素鼻用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。根据鼻腔释药环境的特点,设计了动态扩散池法,考察该原位凝胶的黏附性对释药的影响。结... 目的:研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法:采用扩散池法考察天麻素鼻用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。根据鼻腔释药环境的特点,设计了动态扩散池法,考察该原位凝胶的黏附性对释药的影响。结果:天麻素鼻用原位凝胶的释药符合一级释放模型,其溶蚀度较小且与释放度无明显相关性。与天麻素溶液剂相比,其鼻用原位凝胶能延长释药时间,增加释药量。结论:天麻素离子敏感鼻用原位凝胶主要通过扩散而非溶蚀方式释药,在鼻腔内的释药量可因其黏附性显著增加。 展开更多

关键词 天麻素 离子敏感 鼻用原位凝胶 去乙酰结冷胶 体外释药

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灌胃天麻素小鼠脑组织中天麻苷元的药动学研究 被引量：12

4

作者 蔡铮 侯世祥 +2 位作者 刘中秋 陈秋红 杨兆祥 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期389-391,共3页

目的建立小鼠脑组织中天麻苷元的HPLC测定方法，并考察灌胃天麻素后小鼠脑中天麻苷元的药动学特性。方法脑匀浆用醋酸乙酯提取后，采用HPLC法测定。色谱柱为Diamonsil C18（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-水（10．5：89．5... 目的建立小鼠脑组织中天麻苷元的HPLC测定方法，并考察灌胃天麻素后小鼠脑中天麻苷元的药动学特性。方法脑匀浆用醋酸乙酯提取后，采用HPLC法测定。色谱柱为Diamonsil C18（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-水（10．5：89．5），体积流量1．0mL／min；检测波长221nm；柱温25℃；进样量20μL。结果方法线性范围为50～1616ng／mL（r=0．9996），回收率为93．8％～95．1％，日内及日间RSD均低于10％。小鼠脑组织中天麻苷元的质量浓度与时间曲线呈现双峰（tmax1=15min，tmax2=90min），药时曲线下面积为52822．5ng·min／g，消除半衰期为54．8min。结论该分析方法灵敏、准确，适合于脑组织中天麻苷元的测定。天麻素经小鼠口服给药后，能较快人脑并代谢为天麻苷元，消除也较快。 展开更多

关键词 天麻素 天麻苷元 脑组织 高效液相色谱

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灯盏细辛研究开发的回顾和展望 被引量：10

5

作者 王宁 杨兆祥 杨生元 《云南中医中药杂志》 2012年第5期69-72,共4页

灯盏细辛为菊科植物短葶飞蓬Erigeronbreviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的全草。灯盏细辛及其制剂产品广泛应用于心脑血管疾病。近年来灯盏细辛在基础研究、种植及其制剂的开发方面取得了快速发展。本文回顾了灯盏细辛的研究开发历程,同时... 灯盏细辛为菊科植物短葶飞蓬Erigeronbreviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的全草。灯盏细辛及其制剂产品广泛应用于心脑血管疾病。近年来灯盏细辛在基础研究、种植及其制剂的开发方面取得了快速发展。本文回顾了灯盏细辛的研究开发历程,同时对近年来灯盏细辛在多个领域的发展现状进行综述。 展开更多

关键词 灯盏细辛 历史回顾 有效成分 药理药效 毒理 药物代谢 临床应用

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野黄芩素的制备、纯化与结构表征 被引量：7

6

作者 周荣光 晏泽宇 +1 位作者 赵加强 徐勇 《光谱实验室》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期2403-2406,共4页

提出一种简便的由灯盏花植物制备野黄芩素的方法。首先从灯盏花植物中提取灯盏花乙素,再通过水解制得野黄芩素粗品,经硅胶柱层析纯化,得高纯度野黄芩素。所得野黄芩素经高效液相色谱法测定,纯度达98%,其结构为IR、UV、MS、13C NMR和1H ... 提出一种简便的由灯盏花植物制备野黄芩素的方法。首先从灯盏花植物中提取灯盏花乙素,再通过水解制得野黄芩素粗品,经硅胶柱层析纯化,得高纯度野黄芩素。所得野黄芩素经高效液相色谱法测定,纯度达98%,其结构为IR、UV、MS、13C NMR和1H NMR所确证。 展开更多

关键词 灯盏花 灯盏花乙素 野黄芩素 水解反应

原文传递

天麻素及天麻苷元结构修饰研究进展 被引量：7

7

作者 白飞 宋立明 +1 位作者 杨兆祥 杨波 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期419-422,464,共5页

天麻素及天麻苷元是中药材天麻的主要有效成分,都具有镇静、抗惊厥、抗氧化、清除自由基、神经保护及抑制肿瘤细胞生长等作用,两者的结构修饰研究受到了科研人员的关注。以近年来国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳,综述... 天麻素及天麻苷元是中药材天麻的主要有效成分,都具有镇静、抗惊厥、抗氧化、清除自由基、神经保护及抑制肿瘤细胞生长等作用,两者的结构修饰研究受到了科研人员的关注。以近年来国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳,综述了天麻素及天麻苷元结构修饰研究进展,为合理设计药物分子提供思路和方法。 展开更多

关键词 天麻素 天麻苷元(对羟基苯甲醇) 衍生物

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枇杷叶三萜酸类成分及其生物活性研究进展 被引量：4

8

作者 魏鑫 宋达 《云南中医中药杂志》 2015年第7期82-84,共3页

枇杷叶是植物枇杷Eriobotrya japonica（Thunb）Lindl的干燥叶，又名巴叶，全年均可采收，药用历史悠久，始载于《名医别录》，在我国药典中记载枇杷叶主要有清肺止咳，降逆止呕的功效，主治肺热咳嗽，气逆喘急，烦热口渴等。

关键词 枇杷叶 三萜酸 化学成分 生物活性 研究进展

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四乙酰野黄芩素的合成 被引量：4

9

作者 周荣光 杨兆祥 +1 位作者 张颖君 赵加强 《云南化工》 CAS 2010年第3期32-38,共7页

以灯盏花素为原料,在乙二醇-水-盐酸体系中,将原料中的灯盏花乙素水解转化为野黄芩素;中间体野黄芩素在醋酸钾与吡啶的共同催化作用下,经醋酐酰化制得最终产物四乙酰野黄芩素。第一步反应产率为81.3%,所得产物野黄芩素纯度达99.8%;第二... 以灯盏花素为原料,在乙二醇-水-盐酸体系中,将原料中的灯盏花乙素水解转化为野黄芩素;中间体野黄芩素在醋酸钾与吡啶的共同催化作用下,经醋酐酰化制得最终产物四乙酰野黄芩素。第一步反应产率为81.3%,所得产物野黄芩素纯度达99.8%;第二步反应产率86.1%,所得产物四乙酰野黄芩素纯度达98.4%。所得产物结构经UV,IR,MS,13CNMR,1HNMR所证实。 展开更多

关键词 灯盏花素 灯盏花乙素 野黄芩素 四乙酰野黄芩素

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灯盏花乙素和灯盏花甲素合成中糖苷化反应研究 被引量：1

10

作者 张志朋 杨兆祥 +1 位作者 李鹏辉 张伟 《亚太传统医药》 2014年第10期16-22,共7页

灯盏花素是由灯盏细辛中提取而来的一类总黄酮物质,其主要成分包括灯盏花乙素和灯盏花甲素。灯盏花乙素是灯盏花类药品的主要活性成分,而目前关于灯盏花甲素和灯盏花乙素的合成方法及药理活性的研究报道还较少。糖苷化反应是合成灯盏花... 灯盏花素是由灯盏细辛中提取而来的一类总黄酮物质,其主要成分包括灯盏花乙素和灯盏花甲素。灯盏花乙素是灯盏花类药品的主要活性成分,而目前关于灯盏花甲素和灯盏花乙素的合成方法及药理活性的研究报道还较少。糖苷化反应是合成灯盏花乙素和灯盏花甲素过程中的关键步骤,传统糖苷化反应路线较长、成本较高,不利于工业化生产。现对灯盏花乙素和灯盏花甲素合成中的糖苷化反应进行深入研究,优化合成工艺。经实验验证,该糖苷化反应路线可降低成本,简化步骤,利于工业化生产。 展开更多

关键词 灯盏花乙素 灯盏花甲素 糖苷化反应 药物合成

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2-溴-4,5,2',4',6'-五甲氧基二苯甲酮的合成与结构表征

11

作者 周荣光 杨兆祥 +3 位作者 杨健 郑双庆 赵加强 王金 《云南化工》 CAS 2011年第5期7-9,共3页

以均苯三酚为原料,经两步反应制得芒果苷元合成中的重要中间体2-溴-4,5,2',4',6'-五甲氧基二苯甲酮。第一步,均苯三酚在Me2CO3/K2CO3/DMSO(二甲基亚砜)反应体系中于120～150℃下完成全甲基化得到均苯三酚三甲醚,收率约95%;... 以均苯三酚为原料,经两步反应制得芒果苷元合成中的重要中间体2-溴-4,5,2',4',6'-五甲氧基二苯甲酮。第一步,均苯三酚在Me2CO3/K2CO3/DMSO(二甲基亚砜)反应体系中于120～150℃下完成全甲基化得到均苯三酚三甲醚,收率约95%;第二步,以1,2-二氯乙烷为溶剂,均苯三酚三甲醚与2-溴-4,5-二甲氧基苯甲酸在POCl3的作用下于70～80℃下发生Friedel-Crafts酰基化反应,得到目标化合物,收率约85%。目标化合物为全新化合物,其结构经IR、UV、EIMS、13 CNMR1、HNMR所确证。 展开更多

关键词 2-溴-4 5 2'4 '6 '-五甲氧基二苯甲酮 结构表征 芒果苷元 FRIEDEL-CRAFTS反应

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