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布舍瑞林的合成 被引量：7
1
作者 代涛 尹志峰 +4 位作者 赵红玲 高杨 李云红 李松涛 王良友 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第15期1806-1810,共5页
目的:探索布舍瑞林的合成方法。方法:先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-CTC(2-chlorotrityl chloride)树脂做载体,DIC/HOBT做缩合剂,逐步缩合得到全保护布舍瑞林肽树脂,以2%TFA/DCM切割树脂,然后在PyBOP催化下接乙胺基,再用钯碳和甲酸铵催... 目的:探索布舍瑞林的合成方法。方法:先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-CTC(2-chlorotrityl chloride)树脂做载体,DIC/HOBT做缩合剂,逐步缩合得到全保护布舍瑞林肽树脂,以2%TFA/DCM切割树脂,然后在PyBOP催化下接乙胺基,再用钯碳和甲酸铵催化氢化脱除硝基和苄基,最后用15%TFA/DCM选择性脱去三苯甲基保护基得粗肽,半制备反相高效液相色谱法纯化。结果:布舍瑞林粗品纯度达80%,粗品经半制备反相高效液相色谱纯化,所得精肽纯度大于98%,总收率为30%。结论:该方法工艺简单,产品成本低,纯度高,可为工业化生产提供借鉴。 展开更多
关键词 布舍瑞林 多肽合成 催化氢化 脱保护
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内吗啡肽-2的合成 被引量：1
2
作者 赵红玲 高杨 +2 位作者 李云红 尹志峰 王良友 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1154-1156,共3页
采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,以DIC/HOBt为缩合体系,按照内吗啡肽-2的肽序列,从C端向N端偶联,肽树脂经三氟乙酸裂解,得到内吗啡肽-2粗品,纯度为98.5%,再经制备型反相高效液相色谱法纯化和转盐,得... 采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,以DIC/HOBt为缩合体系,按照内吗啡肽-2的肽序列,从C端向N端偶联,肽树脂经三氟乙酸裂解,得到内吗啡肽-2粗品,纯度为98.5%,再经制备型反相高效液相色谱法纯化和转盐,得到醋酸内吗啡肽-2纯品,纯度>99.0%,收率为80%。 展开更多
关键词 内吗啡肽-2 固相合成 Rink Amide树脂
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牛乳κ-酪蛋白活性多肽及其改造肽的合成和生物活性 被引量：1
3
作者 王小青 赵红玲 +3 位作者 高杨 宫闻婧 尹志峰 王良友 《化学与生物工程》 CAS 2016年第1期30-32,42,共4页
为获得抗凝血活性更强的多肽,对牛乳κ-酪蛋白(κ-CN)的十一肽(f106-116)进行设计合成并改造,采用Fmoc固相合成策略,以Wang树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,HOBT/DIC为缩合剂,TFA/苯甲硫醚/EDT/苯甲醚裂解体系脱除保护基,经RP-HPLC纯... 为获得抗凝血活性更强的多肽,对牛乳κ-酪蛋白(κ-CN)的十一肽(f106-116)进行设计合成并改造,采用Fmoc固相合成策略,以Wang树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,HOBT/DIC为缩合剂,TFA/苯甲硫醚/EDT/苯甲醚裂解体系脱除保护基,经RP-HPLC纯化后得到了纯度>95%的9种多肽,经ESI-MS确证其结构。将所有的合成肽进行凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)以及凝血酶原时间(PT)活性测定,结果表明,各改造肽抗凝活性皆低于十一肽,增强牛乳κ-CN的十一肽片段的疏水性,其TT活性增强。 展开更多
关键词 牛乳κ-酪蛋白活性多肽 固相合成 抗凝活性
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神经降压素类似物的固相合成
4
作者 王小青 李松涛 +2 位作者 宫闻婧 尹志峰 王良友 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期855-857,共3页
以Wang Resin为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,经DIC/HOBT缩合,三氟乙酸(TFA)/间甲酚/乙二硫醇(EDT)裂解体系脱除保护基,经RP-HPLC纯化后得到了纯度为98%以上的神经降压素类似物,总收率为39.99%。
关键词 神经降压素 类似物 多肽合成 纯化
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