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用于稳定Pickering乳液的氨基化明胶纳米颗粒的制备 被引量:3
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作者 薛万波 王春华 +1 位作者 谭欢 林炜 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第1期31-36,43,共7页
以氨基化改性的B型明胶为原料,通过二次去溶剂法可制得具有良好单分散性(PDI≈0.068)的氨基化明胶纳米颗粒(Aminated gelatin nanoparticles,AGNPs),其粒径约为240 nm,表面带正电荷(ζ≈35 mV),并考察了制备过程中溶液pH对AGNPs粒径以... 以氨基化改性的B型明胶为原料,通过二次去溶剂法可制得具有良好单分散性(PDI≈0.068)的氨基化明胶纳米颗粒(Aminated gelatin nanoparticles,AGNPs),其粒径约为240 nm,表面带正电荷(ζ≈35 mV),并考察了制备过程中溶液pH对AGNPs粒径以及分散性的影响。结果表明:当pH≈4.0时,制备的AGNPs粒径较小(≈240nm),分散较为均匀。SEM、AFM及TEM测试结果表明:AGNPs为一种粒径窄分布的球形纳米颗粒;相比明胶纳米颗粒(Gelatinnanoparticles,GNPs),AGNPs刚性结构特点增强,且质地较为均匀。颗粒表面润湿性测试结果显示,AGNPs的三相接触角(θow=67?±5?)比GNPs(θow=31?±6?)显著增大,表明AGNPs的表面疏水性有所增强。以AGNPs为稳定剂制备的水包油(O/W)型Pickering乳液4℃下储存9个月未出现分层,表现出较高的稳定性。 展开更多
关键词 氨基化明胶 氨基化明胶纳米颗粒 刚性结构 三相接触角 Pickering乳液 功能材料
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肺炎克雷伯碳青霉烯酶与β-内酰胺酶抑制蛋白复合物的运动模式 被引量:3
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作者 左柯 杜文义 +3 位作者 代田洋 刘嵬 梁立 胡建平 《四川大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期585-594,共10页
肺炎克雷伯碳青霉烯酶能水解临床治疗多药耐药菌感染的碳青霉烯类抗生素,严重削弱革兰氏阴性菌感染的治疗效果.开发新型有效专一的肺炎克雷伯碳青霉烯酶抑制剂有助于提高此类抗生素的治疗有效率.β-内酰胺酶抑制蛋白能竞争性抑制肺炎克... 肺炎克雷伯碳青霉烯酶能水解临床治疗多药耐药菌感染的碳青霉烯类抗生素,严重削弱革兰氏阴性菌感染的治疗效果.开发新型有效专一的肺炎克雷伯碳青霉烯酶抑制剂有助于提高此类抗生素的治疗有效率.β-内酰胺酶抑制蛋白能竞争性抑制肺炎克雷伯碳青霉烯酶的活性.通过粗粒化模型分析肺炎克雷伯碳青霉烯酶-β-内酰胺酶抑制蛋白复合物的运动模式.结果表明,结合β-内酰胺酶抑制蛋白后,肺炎克雷伯碳青霉烯酶的运动模式发生较大变化.使用分子对接和分子动力学模拟方法得到一系列环硼酸类β-内酰胺酶抑制剂与肺炎克雷伯碳青霉烯酶的结合模式,并从氢键和能量的角度解释该类抑制剂的识别机制与构象-抑制活性间的关系.本研究为后续基于肺炎克雷伯碳青霉烯酶结构的抑制剂设计提供了一定的理论依据. 展开更多
关键词 炎克雷伯碳青霉烯酶 β-内酰胺酶抑制蛋白 粗粒化模型 分子对接 抑制剂设计
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利用新型氮烷基化方法合成抗组胺药物羟嗪
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作者 董宏波 郑登宇 +3 位作者 罗红兵 杜伟宏 林家富 曹胜华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2709-2714,共6页
首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,1l)、... 首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,1l)、布克利嗪(Buclizine,1m)与钙离子通道阻滞剂洛美利嗪(Lomerizine,1n),为此方法在这些药物上的首次应用,提高了其在药物合成方面的应用价值. 展开更多
关键词 羟嗪 药物合成 Raney—Ni 氮烷基化
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基于正相高效液相色谱法的S-奥拉西坦在比格犬体内药代动力学研究
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作者 孙文霞 杨晨 +3 位作者 荣祖元 叶雷 贺英 程强 《成都大学学报(自然科学版)》 2019年第2期134-137,共4页
建立正相高效液相色谱法,同时测定犬血浆中S-奥拉西坦和R-奥拉西坦的浓度,研究S-奥拉西坦口服给药后在比格犬体内的药代动力学.色谱柱为DaicelCHIRALPAKID手性分析柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为正己烷∶乙醇=80∶20;检测波长为214... 建立正相高效液相色谱法,同时测定犬血浆中S-奥拉西坦和R-奥拉西坦的浓度,研究S-奥拉西坦口服给药后在比格犬体内的药代动力学.色谱柱为DaicelCHIRALPAKID手性分析柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为正己烷∶乙醇=80∶20;检测波长为214nm;内标为吡拉西坦.血浆样品经甲醇去除蛋白,取上清液氮气挥干,经甲醇复溶后进样分析.S/R-奥拉西坦对映体的检测浓度在2.0~400.0μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为91.73%~102.47%,两者的日内和日间精密度(RSD)均<15%.比格犬口服高、中、低3个剂量的S-奥拉西坦后,在血浆中未检测出R-奥拉西坦.该分析方法选择性强、准确度高、重现性好,适于奥拉西坦对映体在犬血浆中的测定研究.体内研究表明,口服给药后,S-奥拉西坦不易发生相互转化. 展开更多
关键词 S-奥拉西坦 药代动力学 正相高效液相色谱法 手性转化
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HCV NS3/4A蛋白酶与Faldaprevir类似物的分子识别机制及其复合物运动模式
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作者 梁立 胡建平 +3 位作者 杜文义 左柯 刘嵬 苟小军 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期669-682,共14页
Faldaprevir类似物(Faldaprevir analogue molecule,FAM)能有效抑制HCV NS3/4A蛋白酶的催化活性,是一种潜在抗HCV先导化合物。通过生物信息学统计分析了已报道的HCV NS3/4A蛋白酶晶体结构,得到了FAM-HCV NS3/4A蛋白酶晶体结构。对FAM-HC... Faldaprevir类似物(Faldaprevir analogue molecule,FAM)能有效抑制HCV NS3/4A蛋白酶的催化活性,是一种潜在抗HCV先导化合物。通过生物信息学统计分析了已报道的HCV NS3/4A蛋白酶晶体结构,得到了FAM-HCV NS3/4A蛋白酶晶体结构。对FAM-HCV NS3/4A蛋白酶复合物进行了20.4 ns的分子动力学模拟,重点从氢键和结合自由能两个角度分析了二者分子识别中的关键残基及结合驱动力。氢键和范德华力是促使FAM特异性结合到蛋白V132?S139、F154?D168、D79?D81和V55的活性口袋中的主要驱动力,这与实验数据较为吻合。耐药性突变实验分析了R155K、D168E/V和V170T定点突变对FAM分子识别的影响,为可能存在的FAM耐药性提供了分子依据。最后,用自由能曲面和构象聚类两个方法探讨了体系的构象变化,给出体系的4种优势构象,为后续的基于HCV NS3/4A蛋白酶结构的Faldaprevir类似物抑制剂分子设计提供一定的理论帮助。 展开更多
关键词 HCV NS3/4A蛋白酶 Faldaprevir类似物分子 分子动力学模拟 结合自由能 构象变化
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藏药达布班杂防治HAPE的网络药理学研究 被引量:3
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作者 刘悦 唐策 +3 位作者 张艺 杜蕾蕾 黎惠 朱红萍 《中药材》 CAS 北大核心 2019年第12期2915-2921,共7页
目的:采用网络药理学方法研究藏药复方达布班杂防治高原肺水肿(HAPE)多成分、多靶点、多途径的分子作用机制。方法:通过文献挖掘和TCMSP数据库收集达布班杂的主要化学成分,使用PharmMapper和DrugBank数据库进行靶点预测和筛选,通过DAVID... 目的:采用网络药理学方法研究藏药复方达布班杂防治高原肺水肿(HAPE)多成分、多靶点、多途径的分子作用机制。方法:通过文献挖掘和TCMSP数据库收集达布班杂的主要化学成分,使用PharmMapper和DrugBank数据库进行靶点预测和筛选,通过DAVID和KEGG通路注释分析达布班杂治疗HAPE主要活性成分的作用靶点与通路,采用Cytoscape3.5.0软件构建达布班杂治疗HAPE"活性成分-核心靶点-通路"网络,预测其治疗HAPE关键活性成分及相关作用靶点。结果:构建的"化合物-核心靶点-通路"网络预测发现30个关键活性成分,作用于20个核心靶点,31条相关通路,主要涉及炎症反应、免疫系统、氧化应激等多种途径。推测达布班杂通过参与增强机体免疫功能、降低氧化应激损伤、恢复内皮细胞源性因子平衡状态、修复损伤的肺血管上皮细胞,达到防治HAPE的目的。结论:网络分析结果初步揭示了藏药复方达布班杂治疗HAPE多成分、多靶点、多通路的科学内涵,为进一步深入研究达布班杂药效物质基础及作用机制奠定了基础。 展开更多
关键词 藏药 达布班杂 网络药理学 HAPE 作用机制
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HPLC法同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素的含量 被引量:2
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作者 朱俊豪 贾红倩 +2 位作者 张彩梅 颜军 何钢 《生物化工》 2021年第2期1-4,共4页
目的:建立HPLC同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素3种活性成分的分析方法。方法:采用Waters C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,2.7μm),乙腈-0.2%磷酸溶液作为流动相,梯度洗脱,柱温35℃,流速0.7 mL/min,进样量10μL,检测波长256 n... 目的:建立HPLC同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素3种活性成分的分析方法。方法:采用Waters C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,2.7μm),乙腈-0.2%磷酸溶液作为流动相,梯度洗脱,柱温35℃,流速0.7 mL/min,进样量10μL,检测波长256 nm。结果:芦丁、金丝桃苷、槲皮素分别在0.0005~0.0100 mg/mL(r=0.99995)、0.00115~0.02300 mg/mL(r=0.99995)、0.00313~0.06300 mg/mL(r=0.99979)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为96.01%(RSD=0.87%)、99.60%(RSD=0.90%)、96.92%(RSD=1.72%)。结论:本法操作简便,稳定性好,可作为黄蜀葵全花的质量控制以及同时分析黄蜀葵全花中芦丁、金丝桃苷、槲皮素的有效手段。 展开更多
关键词 HPLC 黄蜀葵花冠 芦丁 金丝桃苷 槲皮素
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