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血管紧张素转化酶抑制肽Leu-Lys-Pro(LKP)抑制机理的研究 被引量：1
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作者 徐晓晴 周倩 +5 位作者 孙建华 孙丽霞 冯学珍 徐永芳 童张法 廖丹葵 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2022年第7期2107-2112,共6页
血管紧张素转化酶(ACE)是一种含锌离子的羧二肽酶,通过肾素-血管紧张素系统和激肽释放酶-激肽系统进行血压调节。食源血管紧张素转化酶抑制肽(ACEIP)可抑制ACE的活性对高血压控制有利。以鲣鱼蛋白分离出的ACE抑制肽Leu-Lys-Pro(LKP)为原... 血管紧张素转化酶(ACE)是一种含锌离子的羧二肽酶,通过肾素-血管紧张素系统和激肽释放酶-激肽系统进行血压调节。食源血管紧张素转化酶抑制肽(ACEIP)可抑制ACE的活性对高血压控制有利。以鲣鱼蛋白分离出的ACE抑制肽Leu-Lys-Pro(LKP)为原料,采用荧光光谱法、紫外-可见光谱法、圆二色谱法、等温滴定量热法(ITC)以及分子对接技术研究了LKP对ACE的抑制机理。荧光光谱结果表明,LKP能够有效猝灭ACE的内源荧光,猝灭机制为静态猝灭,两者结合可形成较稳定的复合物,ACE中色氨酸和酪氨酸残基所处的微环境疏水性减小,导致极性增强。紫外、圆二色谱结果表明,LKP与ACE结合会导致ACE构象发生改变,ACE与LKP结合后二级结构比未结合时松散,为紧密-松散-稍紧密的变化过程。ITC测得LKP与ACE结合的焓变(ΔH)、熵变(ΔS)、化学计量比(n)以及结合常数(Ka)等热力学参数,结果表明两者结合反应是由熵驱动的自发吸热过程,结合力主要为疏水作用,确定LKP与ACE相互作用的结合位点数约为1,且随温度升高而增加。LKP与ACE的结合常数K_(a)分别为2.2×10^(3),0.9×10^(3)和5.3×10^(3),说明两者亲和力较小。分子对接结果表明,ACE活性中心的S_(1)口袋的氨基酸残基Gln281,Lys511与LKP形成氢键相互作用,His353,His513与LKP具有疏水作用,LKP主要通过疏水作用与ACE结合,氢键稳定蛋白空间结构。该研究对了解ACE抑制肽与ACE的作用机制提供了一定的帮助,为开发新的治疗高血压药物建立一定的理论基础。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 抑制肽 光谱法 等温滴定量热 分子对接
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地聚物微球的制备及其应用
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作者 王璐 孙丽霞 +3 位作者 崔学民 周利琴 孙建华 廖丹葵 《材料科学与工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期148-152,共5页
以溶胶-凝胶法合成的地聚物前驱体为原料,利用悬浮聚合法制备地聚物微球并将微球经氨基化改性后应用于布洛芬的缓释。研究结果表明:悬浮聚合法可制备粒径均一的微球且微球的平均粒径为41.17μm,微球表面的氨基含量为3.02mmol/g,氨基化... 以溶胶-凝胶法合成的地聚物前驱体为原料,利用悬浮聚合法制备地聚物微球并将微球经氨基化改性后应用于布洛芬的缓释。研究结果表明:悬浮聚合法可制备粒径均一的微球且微球的平均粒径为41.17μm,微球表面的氨基含量为3.02mmol/g,氨基化微球对布洛芬的负载量为248.11mg/g,与地聚物微球相比,负载量增加了93.88%。经过体外缓释研究,24 h氨基化微球的累计释放量为91%。因此可作为药物缓释领域的良好载体。 展开更多
关键词 地质聚合物 氨基化改性 布洛芬 缓释
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