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苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性 被引量:2
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作者 甘春芳 刘晓兰 +5 位作者 盛海兵 展军颜 吴玉兰 黄燕敏 杨坤 崔建国 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第12期2078-2086,共9页
以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口... 以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.44±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。 展开更多
关键词 苯并咪唑 甾体化合物 孕烯醇酮 抗肿瘤活性 细胞毒性 医药与日化原料
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