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苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性
被引量:
2
1
作者
甘春芳
刘晓兰
+5 位作者
盛海兵
展军颜
吴玉兰
黄燕敏
杨坤
崔建国
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第12期2078-2086,共9页
以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口...
以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.44±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。
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关键词
苯并咪唑
甾体化合物
孕烯醇酮
抗肿瘤活性
细胞毒性
医药与日化原料
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职称材料
题名
苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性
被引量:
2
1
作者
甘春芳
刘晓兰
盛海兵
展军颜
吴玉兰
黄燕敏
杨坤
崔建国
机构
广西
师范学院北部湾环境演变与资源利用教育部重点实验室
广西
万德
药业
有限公司
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第12期2078-2086,共9页
基金
国家自然科学基金项目(21762008、21562007、21462009)
广西高校科学技术研究项目(KY2015ZD077)
广西南宁市科技专项资助项目(20171125-5)~~
文摘
以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.44±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。
关键词
苯并咪唑
甾体化合物
孕烯醇酮
抗肿瘤活性
细胞毒性
医药与日化原料
Keywords
benzimidazole
steroids
pregnenolone
antiproliferative activity
cytotoxicity
drug and cosmetic materials
分类号
O626 [理学—有机化学]
O629.2 [理学—化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性
甘春芳
刘晓兰
盛海兵
展军颜
吴玉兰
黄燕敏
杨坤
崔建国
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018
2
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