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阿片类拮抗药纳美芬注射剂的单剂量和多剂量I期临床药代动力学研究 被引量:52
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作者 廖日房 曾转萍 温预关 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1816-1819,共4页
目的考察静脉推注盐酸纳美芬注射液后在健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉推注给药2mg后,分别于给药前和给药后5min,0.25,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8,12,24,36和48h采集血样,单剂量试验结束后进入多剂量试验,... 目的考察静脉推注盐酸纳美芬注射液后在健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉推注给药2mg后,分别于给药前和给药后5min,0.25,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8,12,24,36和48h采集血样,单剂量试验结束后进入多剂量试验,8名受试者静脉推注给药2mg,连续给药6d,并于给药后的第4,5,6天早上给药前采静脉血,于第6天给药后按设定时间点采集血样,用高效液相色谱-质谱法测定血浆中纳美芬的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量静脉推注盐酸纳美芬注射液2mg后,其药-时曲线经拟合符合二室模型,12名健康受试者单剂量给药后其主要药动学参数Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-48,AUC0-∞分别为(7.34±1.56)μg·L-1,0.08h,(12.01±2.20)h,(30.29±9.84)μg·L-1·h,(32.23±9.94)μg·L-1·h,多次静脉推注2mg后的主要药动学参数Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-48,AUC0-∞分别(8.04±1.09)μg·L-1、0.08h、(12.43±1.44)h、(33.64±9.15)μg·L-1·h和(35.98±9.23)μg·L-1·h,血药浓度波动系数、AUCss和Cav分别为(4.69±1.29)、(19.64±6.20)μg·L-1·h和(1.64±0.52)μg·L-1。结论盐酸纳美芬注射液单剂量静脉推注2mg和多次给药2mg后人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。在连续多次给药时,并未出现蓄积现象,血药浓度第6天达稳态。 展开更多
关键词 纳美芬 药代动力学 高效液相色谱法
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盐酸奥普力农注射剂在健康人体的药动学研究 被引量:2
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作者 伍俊妍 李国成 温预关 《今日药学》 CAS 2009年第8期30-33,共4页
目的研究盐酸奥普力农注射液在健康受试者体内的药动学过程。方法10名健康志愿者单剂量静脉给药20μg/kg,在推注前和后不同时间点采集血样,用高效液相色谱串联质谱电喷雾法(LC-ESI-MS/MS)测定血浆中奥普力农的浓度,并采用PKS程序对试验... 目的研究盐酸奥普力农注射液在健康受试者体内的药动学过程。方法10名健康志愿者单剂量静脉给药20μg/kg,在推注前和后不同时间点采集血样,用高效液相色谱串联质谱电喷雾法(LC-ESI-MS/MS)测定血浆中奥普力农的浓度,并采用PKS程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果静脉推注盐酸奥普力农注射液20μg/kg后,其药-时曲线拟合符合二室模型,药动学参数Cmax为(58.35±10.02)μg/L,T1/2为(58.62±17.01)min,AUC0-365 min为(3656.8±296.2)μg.min.L-1,AUC0-∞为(1496.5±298.2)μg.min.L-1。结论盐酸奥普力农注射液在中国健康人体内静脉给药其药动学参数与文献报道基本一致。 展开更多
关键词 奥普力农 药动学 高效液相串联质谱电喷雾法
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替米沙坦片的药物动力学和生物等效性研究 被引量:2
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作者 廖日房 曾转萍 温预关 《中国药师》 CAS 2009年第3期289-291,共3页
目的:研究替米沙坦片在正常人体内的药物动力学行为。方法:采用随机交叉设计,18例健康男性受试者随机交叉口服国产替米沙坦片和进口片剂,服药后0.5~72h内间隔取血。血样加入内标扎来普隆经预处理后用HPLC-FLD测定。采用3P97药物动力学... 目的:研究替米沙坦片在正常人体内的药物动力学行为。方法:采用随机交叉设计,18例健康男性受试者随机交叉口服国产替米沙坦片和进口片剂,服药后0.5~72h内间隔取血。血样加入内标扎来普隆经预处理后用HPLC-FLD测定。采用3P97药物动力学程序拟合主要药动学参数,并以进口片剂为参比制剂,估算国产替米沙坦片的生物利用度,判断生物等效性。结果:替米沙坦参比片和供试片的药-时曲线均符合二房室模型,其AUC_(0-72)分别为(2307.4±1697.8)ng·h·ml^(-1)和(2359.1±1204.7)ng·h·ml^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2408.4±1809.0)ng·h·ml^(-1)和(2485.9±1318.7)ng·h·ml^(-1),C_(max)分别为(520.07±159.47)ng·ml^(-1)和(520.59±136.52)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(0.94±0.29)h和(0.94±0.24)h。以进口片为对照,用AUC_(0-72)计算的国产片生物利用度为(112.20±25.87)%;用AU_(0-∞)计算的国产片生物利用度为(112.47±24.29)%。结论:本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便,统计学结果表明两制剂生物等效。 展开更多
关键词 替米沙坦 药物动力学 生物等效性 高效液相色谱法
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高效液相色谱荧光检测法测定人血浆中草酸依地普仑的浓度及应用
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作者 廖日房 刘春霞 +2 位作者 温预关 李国成 曾转萍 《中国药物与临床》 CAS 2008年第7期575-577,共3页
草酸依地普仑(escitalopram,Ecp)是一种5一羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是新一代的抗抑郁药,其对SSRI的相对选择性在同类药物中最高,能有效抑制5-羟色胺的再摄取,具有很强的抗抑郁作用。目前该药检测方法国外采用高效液相色谱法... 草酸依地普仑(escitalopram,Ecp)是一种5一羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是新一代的抗抑郁药,其对SSRI的相对选择性在同类药物中最高,能有效抑制5-羟色胺的再摄取,具有很强的抗抑郁作用。目前该药检测方法国外采用高效液相色谱法(HPLC)和高效液相质谱联用(LC—MS)检测法。为便于进行血药浓度监测和药动学研究,本实验参照文献[4]建立了以盐酸普萘洛尔为内标的测定人血浆中草酸依地普仑浓度的高效液相色谱荧光检测法(HPLC—FLD)法,并对服用了草酸依地普仑的6名健康志愿者体内药物浓度进行了检测,结果提示,本方法适用于草酸依地普仑的药物浓度监测及药动学和生物等效性实验研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 草酸依地普仑 血药浓度监测 荧光检测法 人血浆 羟色胺再摄取抑制剂 测定 盐酸普萘洛尔
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大剂量氨甲喋呤治疗小儿急性淋巴细胞白血病的血药浓度与毒副作用观察 被引量:3
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作者 廖日房 曾转萍 +1 位作者 温预关 黄丽芳 《广东药学院学报》 CAS 2009年第1期91-93,共3页
目的通过对氨甲喋呤(MTX)治疗儿童急性淋巴细胞白血病的血药浓度研究,探讨MTX血药浓度与毒副作用等方面的关系,以及血药浓度监测的临床意义。方法采用荧光偏振免疫法测定53例患儿血清中MTX的血药浓度,分析血药浓度与不良反应发生的关... 目的通过对氨甲喋呤(MTX)治疗儿童急性淋巴细胞白血病的血药浓度研究,探讨MTX血药浓度与毒副作用等方面的关系,以及血药浓度监测的临床意义。方法采用荧光偏振免疫法测定53例患儿血清中MTX的血药浓度,分析血药浓度与不良反应发生的关系。结果24 h MTX血药浓度〉40μmol/L者黏膜损害发生率为79.2%(19/24),16-40μmol/L黏膜损害发生率为15.1%(8/53),而24h MTX浓度〉40μmol/L者肝功能损害发生率为75.0%(18/24),16-40μmol/L肝功能损害发生率为17.0%(9/53),差异有显著性(P〈0.05)。其他常见的不良反应有胃肠道反应、发热、骨髓轻度抑制、局部皮疹等。结论监测MTX血药浓度,有利于提高其治疗的安全有效性。 展开更多
关键词 氨甲喋呤(MTX) 儿童 急性淋巴细胞白血病 血药浓度 不良反应
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氨酚曲马多胶囊的Ⅰ期临床药动学
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作者 廖日房 梁丹 温预关 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期781-784,共4页
目的:研究氨酚曲马多胶囊在健康人体内的药动学过程。方法:10名健康志愿者,男女各半,单剂量口服氨酚曲马多(盐酸曲马多37.5mg+对乙酰氨基酚325mg)2粒,用高效液相色谱法测定血浆中对乙酰氨基酚和曲马多的浓度,并采用PKS药动学程序对试验... 目的:研究氨酚曲马多胶囊在健康人体内的药动学过程。方法:10名健康志愿者,男女各半,单剂量口服氨酚曲马多(盐酸曲马多37.5mg+对乙酰氨基酚325mg)2粒,用高效液相色谱法测定血浆中对乙酰氨基酚和曲马多的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果:单剂量口服受试制剂2片后,其药-时曲线经拟合对乙酰氨基酚和曲马多均符合二室模型,其中Cmax,tmax,t1/2,AUC0-24,AUC0-∞对乙酰氨基酚分别为(9.5±2.4)mg.L-1,(0.68±0.24)h,(6.0±1.6)h,(30.9±8.5)mg.L-1.h,(32.1±8.7)mg.L-1.h;曲马多分别为(247.0±45.1)μg.L-1,(1.6±0.8)h,(5.5±1.4)h,(1 712.6±556.3)μg.L-1.h,(1 872.8±623.3)μg.L-1.h。结论:氨酚曲马多胶囊单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好,人体内的药动学行为与文献报道基本一致。 展开更多
关键词 对乙酰氨基酚 曲马多 药动学 高效液相色谱法
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