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人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶参与马钱子碱和士的宁体外代谢研究 被引量：6
1
作者 李阿荣 刘若轩 +4 位作者 邓志军 郭洁文 李丽明 刘夏雯 徐峰 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期780-784,共5页
目的考察参与士的宁和马钱子碱Ⅱ相代谢的主要人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)亚型,为预测其与其他药物代谢性相互作用提供理论借鉴。方法士的宁和马钱子碱分别与大鼠肝微粒体(RLMs)、人肝微粒体(HLMs)和12种主要人重组UGTs亚酶进行孵... 目的考察参与士的宁和马钱子碱Ⅱ相代谢的主要人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)亚型,为预测其与其他药物代谢性相互作用提供理论借鉴。方法士的宁和马钱子碱分别与大鼠肝微粒体(RLMs)、人肝微粒体(HLMs)和12种主要人重组UGTs亚酶进行孵育,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法检测士的宁和马钱子碱葡糖醛酸代谢产物,考察参与其体外Ⅱ相代谢UGTs亚酶类型。结果马钱子碱和士的宁均在HLMs里生成1个单葡糖醛酸代谢产物,而在RLMs中未产生,单酶试验中二者均只在UGT1A4重组酶中发生代谢。结论马钱子碱和士的宁在人鼠代谢中存在种属差异,UGT1A4为其主要代谢亚酶。该研究结果可为临床预防马钱子因药物代谢性相互作用引发的不良反应提供理论和实验依据。 展开更多
关键词 士的宁 马钱子碱 人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶 Ⅱ相代谢 高效液相色谱-串联质谱
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野牡丹提取液的抗氧化活性研究 被引量：7
2
作者 赵鑫 张冬青 +2 位作者 黄荣林 肖玉平 黄碧云 《药物评价研究》 CAS 2014年第4期317-321,共5页
目的研究野牡丹提取液的抗氧化活性。方法采用二苯代苦味肼基自由基(DPPH?)和铁离子还原/抗氧化能力(FRAP)测定法,测定其抗氧化活性,并将其与芦丁和维生素C(Vc)的抗氧化能力进行比较研究。结果野牡丹提取液具有较强的抗氧化能力,对DPPH... 目的研究野牡丹提取液的抗氧化活性。方法采用二苯代苦味肼基自由基(DPPH?)和铁离子还原/抗氧化能力(FRAP)测定法,测定其抗氧化活性,并将其与芦丁和维生素C(Vc)的抗氧化能力进行比较研究。结果野牡丹提取液具有较强的抗氧化能力,对DPPH自由基有较好的清除率,半数清除浓度(IC50)为23μg/mL;对Fe3+也具有较好的还原能力,0.5 mol/L FeSO4当量对应野牡丹提取液质量浓度为55μg/mL。结论野牡丹的抗氧化能力与芦丁相近,低于Vc。野牡丹的抗氧化活性在一定浓度范围内与黄酮的含量有较好的相关性。 展开更多
关键词 野牡丹 DPPH FRAP 总黄酮 抗氧化活性
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马钱子碱和士的宁在人肝微粒体和UGT1A4重组酶中的体外酶动力学研究 被引量：4
3
作者 李阿荣 李丽明 +4 位作者 邓志军 刘若轩 郭洁文 袁牧 徐峰 《广东药科大学学报》 CAS 2018年第5期541-546,共6页
目的考察士的宁和马钱子碱在体外人肝微粒体(HLMs)和UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs) 1A4中的代谢动力学,及UGT1A4抑制剂对士的宁和马钱子碱在HLMs中葡糖醛酸化反应的抑制作用。方法采用HPLC-MS/MS测定士的宁和马钱子碱在体外孵育体系中代... 目的考察士的宁和马钱子碱在体外人肝微粒体(HLMs)和UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs) 1A4中的代谢动力学,及UGT1A4抑制剂对士的宁和马钱子碱在HLMs中葡糖醛酸化反应的抑制作用。方法采用HPLC-MS/MS测定士的宁和马钱子碱在体外孵育体系中代谢产物含量,Graph Pad Prism软件计算酶促反应最大反应速率(Vmax)、米氏常数(Km)等酶动力学参数;通过抑制试验观察UGT1A4特异性抑制剂海柯皂苷元对士的宁和马钱子碱在HLMs中Ⅱ相代谢影响。结果在HLMs和UGT1A4孵育体系中,马钱子碱和士的宁均生成1个单葡萄糖醛酸代谢产物,二者在HLMs中的代谢产物酶促反应参数Km分别为(76.23±7.77)、(66.55±11.46)μmol/L,Vmax分别为(4.21±0.24)、(6.60±0.59) nmol/(min·mg);在人重组UGT1A4孵育体系中Km分别为(56.52±11.63)、(63.33±13.32)μmol/L,Vmax分别为(8.30±0.83)、(2.53±0.27) nmol/(min·mg)。HLMs孵育体系中加入UGT1A4特异性抑制剂海柯皂苷元后,马钱子碱和士的宁代谢产物含量均显著降低。结论 UGT1A4是马钱子碱和士的宁Ⅱ相代谢葡糖醛酸化主要亚酶,临床可能存在二者基于UGT1A4酶的药物相互作用。 展开更多
关键词 士的宁 马钱子碱 人肝微粒体 UGT1A4 酶动力学
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苯扎贝特协同顺铂抑制肺腺癌细胞生长和诱导凋亡 被引量：4
4
作者 王桂平 张彦焘 +3 位作者 刘新艳 潘学兵 周琼 郭俐麟 《药学研究》 CAS 2014年第11期621-625,共5页
目的观察过氧化物酶体增殖因子激活受体α(PPARα)激动剂苯扎贝特联用顺铂对肺腺癌A549细胞增殖抑制和诱导凋亡的协同效应及可能机制。方法采用CCK8法测定不同浓度苯扎贝特处理A549细胞的生长曲线,观察苯扎贝特、顺铂及两药联用对A549... 目的观察过氧化物酶体增殖因子激活受体α(PPARα)激动剂苯扎贝特联用顺铂对肺腺癌A549细胞增殖抑制和诱导凋亡的协同效应及可能机制。方法采用CCK8法测定不同浓度苯扎贝特处理A549细胞的生长曲线,观察苯扎贝特、顺铂及两药联用对A549细胞的生长抑制作用,并应用中效原理评价两药联用效应;采用流式细胞技术分析苯扎贝特与顺铂联用对细胞凋亡的诱导作用,并通过qRT-PCR检测A549细胞中VEGF和HIF-1αmRNA的表达变化。结果苯扎贝特联合顺铂呈现明显协同抑制效应,两药联用时IC50值为15.92μmol·L-1,当苯扎贝特浓度小于588μmol·L-1,顺铂浓度小于206μmol·L-1,CI值小于1,即两药合用均产生协同作用。联合用药组细胞凋亡率明显高于单药组(P<0.05),并且联合用药组较单药组显著下调VEGF和HIF-1αmRNA的表达,差异有统计学意义(P<0.05)。结论苯扎贝特联合顺铂对肺癌细胞具有协同抑制效应,并可有效诱导细胞凋亡,其机制可能与下调VEGF和HIF-1α的表达有关。 展开更多
关键词 苯扎贝特 顺铂 肺腺癌 协同效应 过氧化物酶体增殖物激活受体
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三七皂苷R_1对垂体后叶素致心肌缺血大鼠PK/PD的影响 被引量：4
5
作者 李建瑜 梁战妹 +5 位作者 李丽明 吴菲 刘若轩 刘夏雯 邓志军 郭洁文 《今日药学》 CAS 2017年第6期375-379,共5页
目的研究三七皂苷R_1在心肌缺血疾病大鼠模型体内的药动学与药效作用的规律。方法建立垂体后叶素致心肌缺血模型,静脉注射三七皂苷R_1(100 mg·kg^(-1))后采用HPLC测定各时间点的三七皂苷R_1浓度,计算药动学变化参数并测定血流动力... 目的研究三七皂苷R_1在心肌缺血疾病大鼠模型体内的药动学与药效作用的规律。方法建立垂体后叶素致心肌缺血模型,静脉注射三七皂苷R_1(100 mg·kg^(-1))后采用HPLC测定各时间点的三七皂苷R_1浓度,计算药动学变化参数并测定血流动力学及抗氧化相关指标,利用药动学/药效学(PK/PD)结合模型研究三七皂苷R_1改善心肌缺血时效的关系。结果三七皂苷R_1能升高模型大鼠血清肌酸激酶、谷胱甘肽过氧化物酶及谷胱甘肽的含量,且能同时降低MDA的含量;与正常大鼠比较,模型大鼠体内的AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)显著增加,平均驻留时间延长;PK/PD结合模型显示药物效应滞后于血药浓度。结论三七皂苷R_1的药物效应与效应室浓度相关性良好;该方法专属性强、灵敏度高,可用于研究三七皂苷R_1的作用效能、量效关系和维持时间。 展开更多
关键词 三七皂苷R1 心肌缺血 药动学/药效学 血流动力学
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萘哌地尔对α_1亚型受体的作用研究 被引量：2
6
作者 易艳珍 黄珺珺 +3 位作者 黄美华 黄敏怡 朱柳 袁牧 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1533-1536,共4页
目的研究萘哌地尔(naftopidil)对α1受体亚型的选择性作用。方法大鼠胸主动脉、脾、输精管分别富含了α1D、α1B、α1A3种亚型受体,分别制备这3种离体组织,在存在和不存在萘哌地尔时,按浓度累积法加入去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),... 目的研究萘哌地尔(naftopidil)对α1受体亚型的选择性作用。方法大鼠胸主动脉、脾、输精管分别富含了α1D、α1B、α1A3种亚型受体,分别制备这3种离体组织,在存在和不存在萘哌地尔时,按浓度累积法加入去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),至组织达到最大收缩效应,得到相应的量效曲线,通过Schild法计算拮抗参数pA2值。结果萘哌地尔对主动脉、脾、输精管的拮抗参数pA2值分别为7.93(±0.13)、6.75(±0.01)、7.48(±0.30),其对α1D-AR的选择性是对α1B-AR的15.1倍,是对α1A-AR的2.8倍。结论萘哌地尔为一种高选择性的α1A/1D亚型拮抗剂。 展开更多
关键词 萘哌地尔 α1亚型受体 离体组织 量效曲线 拮抗 参数 高选择性
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钯催化苯基硼酸酯的合成 被引量：2
7
作者 吴丽阳 李国荣 +2 位作者 黄碧云 季红 张超 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1181-1184,共4页
以三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2dba3)为催化剂,2-双环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯(Xphos)为配体,采用联硼酸频哪醇酯[B2(pin)2]与对叔丁基氯苯(4-tert-butyl-1-chlorobenzene)反应合成对叔丁基苯基硼酸酯。通过研究Pd催化剂... 以三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2dba3)为催化剂,2-双环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯(Xphos)为配体,采用联硼酸频哪醇酯[B2(pin)2]与对叔丁基氯苯(4-tert-butyl-1-chlorobenzene)反应合成对叔丁基苯基硼酸酯。通过研究Pd催化剂与配体的用量及比例、硼试剂的用量、碱的种类、不同的反应溶剂、温度及时间对反应收率的影响,确定了苯基硼酸酯合成的最佳条件为:n(对叔丁基氯苯)∶n(Pd2dba3)∶n(Xphos)∶n[B2(pin)2]∶n(KOAc)=1∶0.01∶0.04∶2∶3,以乙醇(Et OH)为溶剂于60℃反应1 h,收率达98%。 展开更多
关键词 对叔丁基氯苯 苯基氯化物 苯基硼酸酯 钯催化 精细化工中间体
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体位性低血压大鼠模型的建立及应用研究
8
作者 李论 朱柳 +1 位作者 袁牧 戴丽军 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2015年第12期1432-1436,共5页
目的建立体位性低血压大鼠模型并进行初步应用。方法从倾斜角度（30°,45°,75°,90°）和倾斜时间（1,2 min）两方面优化建立大鼠低血压模型的条件,再用哌唑嗪（1.1-220μg·kg-1）和萘哌地尔（30-3 000μg·k... 目的建立体位性低血压大鼠模型并进行初步应用。方法从倾斜角度（30°,45°,75°,90°）和倾斜时间（1,2 min）两方面优化建立大鼠低血压模型的条件,再用哌唑嗪（1.1-220μg·kg-1）和萘哌地尔（30-3 000μg·kg-1）多剂量给药,探讨模型有效性和可靠性。结果随着倾斜角度的增加,大鼠的血压和心率变化幅度加大,体位持续时间与血压、心率的变化没有明显的相关性。哌唑嗪剂量依赖性强化了体位性低血压,对血压和心率都表现出明显的抑制作用;萘哌地尔仅在3 000μg·kg-1剂量表现出对血压和心率的抑制效应。结论 45°头朝上位倾斜、持续时间60 s是建立体位性低血压大鼠模型的最适条件,哌唑嗪和萘哌地尔检验的结果与文献报道一致,证明了本模型有效、可靠。 展开更多
关键词 动物模型 体位性低血压 心血管 不良反应 哌唑嗪
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HPLC-MS/MS法测定米格列奈的血药浓度 被引量：1
9
作者 刘雅婷 张行飞 杨常成 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2017年第1期53-56,共4页
目的建立人血浆中米格列奈浓度的HPLC-MS/MS检测方法。方法采用HPLC-MS/MS法测定米格列奈的血药浓度。以那格列奈为内标,流动相A:0.2%甲酸水溶液(含5mmol·L^(-1)乙酸铵),流动相B:甲醇-乙腈=1∶1(含0.2%甲酸,5mmol·L^(-1)乙酸... 目的建立人血浆中米格列奈浓度的HPLC-MS/MS检测方法。方法采用HPLC-MS/MS法测定米格列奈的血药浓度。以那格列奈为内标,流动相A:0.2%甲酸水溶液(含5mmol·L^(-1)乙酸铵),流动相B:甲醇-乙腈=1∶1(含0.2%甲酸,5mmol·L^(-1)乙酸铵),流速为0.3ml·min-1,进样量为10μl。结果标准曲线方程分别为:R=6.89 C-0.0153(r=0.9964,权重为1/C2)。血浆中米格列奈的浓度在0.0105~2.10μg·ml^(-1)范围内与米格列奈峰面积/内标峰面积具有良好的线性关系。血浆样品中米格列奈的平均萃取回收率为(96.47±6.18)%(n=15);内标的平均萃取回收率为(95.43±3.93)%(n=15)。血浆样品中米格列奈低、中、高3个浓度的日内RSD分别为3.14%~7.28%、3.50%~5.70%、4.41%~12.68%,日间RSD分别为5.64%、7.31%、10.37%。各项稳定性试验表明该方法符合要求。结论本试验所建立的米格列奈HPLC-MS/MS测定法能专属、灵敏、准确的测定其血药浓度,可应用于米格列奈在人体内的药动学特征研究。 展开更多
关键词 米格列奈 HPLC—MS/MS 浓度测定
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毛蕊花糖苷在血虚模型大鼠体内的药动学研究
10
作者 邓志军 刘若轩 +3 位作者 齐耀群 王佳佳 刘夏雯 郭洁文 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期395-397,共3页
目的：研究熟地黄醇提物毛蕊花糖苷对正常大鼠和血虚模型大鼠体内药动学作用差异。方法：皮下注射乙酰苯肼联合环磷酰胺复制大鼠血虚模型,毛蕊花糖苷灌胃给药,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中蕊花糖苷的血药浓度,采用3p87... 目的：研究熟地黄醇提物毛蕊花糖苷对正常大鼠和血虚模型大鼠体内药动学作用差异。方法：皮下注射乙酰苯肼联合环磷酰胺复制大鼠血虚模型,毛蕊花糖苷灌胃给药,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中蕊花糖苷的血药浓度,采用3p87软件计算药动学参数。结果：毛蕊花糖苷在该测定方法下线性范围为0.2~80μg/m L,最低检测限和最低定量限分别为0.03、0.12μg/m L;与正常对照组比较,模型组大鼠高、中、低剂量AUC0-t和AUC0-∞显著增加,平均驻留时间和消除半衰期显著延长。结论：该方法专属性强、灵敏度高,操作简便,可用于测定血虚模型下毛蕊花糖苷的药动学过程。 展开更多
关键词 毛蕊花糖苷 熟地黄 血虚 药动学
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