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微透析技术研究蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔微球混悬液在兔眼房水的药动学特征 被引量：6
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作者 蒋阿梅 李娟 +7 位作者 韩鑫玥 赵雅文 刘朔 杨帆 吕竹芬 陈燕忠 平其能 侯冬枝 《广东药科大学学报》 CAS 2019年第3期327-332,共6页
目的建立微透析技术的体外回收率测定方法,并考察体外回收率的影响因素,并进一步将微透析技术应用到蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔微球(Mt-BH-MPs)混悬液在兔眼房水的药动学评价。方法采用浓度差法对各影响因素在体外回收率的高低进行评价,同... 目的建立微透析技术的体外回收率测定方法,并考察体外回收率的影响因素,并进一步将微透析技术应用到蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔微球(Mt-BH-MPs)混悬液在兔眼房水的药动学评价。方法采用浓度差法对各影响因素在体外回收率的高低进行评价,同时利用反向透析法对2.8 mg/m L Mt-BHMPs混悬液在眼部给药后进行房水取样,以高效液相色谱法测定其药物浓度。结果正、反向透析法测定的回收率在同一流速下基本一致(RSD均小于2%),且探针回收率随流速增加呈下降趋势;正、反向透析法所得的回收率在同一浓度下均很接近(56.22%,55.06%);Mt-BH-MPs混悬液的生物利用度最高,其AUC(2 326.77±29.29)(μg·min)/m L分别是BH水溶液组的3.12倍与贝特舒组的1.27倍,Cmax(8.56±0.26)μg/m L明显高于贝特舒组(7.48±0.18)μg/m L和BH水溶液组(7.05±0.16)μg/m L,Tmax是BH水溶液组的4倍,与贝特舒组一致,持续释药时间是BH水溶液组的2倍。结论连续取样微透析技术用于该新型离子交换微球混悬液的眼部药动学研究方法可行,相较于BH水溶液和贝特舒,Mt-BH-MPs混悬液缓慢释放药物,提高了药物在眼部的生物利用度。 展开更多
关键词 盐酸倍他洛尔 微透析 回收率 房水 药动学 微球
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镶嵌蒙脱石盐酸倍他洛尔微球的离子交换载药释药条件的优化与机制初探
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作者 叶菁华 李慧慧 +5 位作者 柯远程 秦宏涛 马颖芸 肖梦莎 冼毅盈 侯冬枝 《广东药科大学学报》 CAS 2023年第5期15-20,共6页
目的优化离子交换型缓释微球镶嵌载体蒙脱石对盐酸倍他洛尔的载药条件。方法考察不同的分散方式、载药时间、介质pH值、介质离子浓度及载药温度对盐酸倍他洛尔蒙脱石(betaxolol hydrochloride-montmorillonite,BH-MMT)载药量的影响;设... 目的优化离子交换型缓释微球镶嵌载体蒙脱石对盐酸倍他洛尔的载药条件。方法考察不同的分散方式、载药时间、介质pH值、介质离子浓度及载药温度对盐酸倍他洛尔蒙脱石(betaxolol hydrochloride-montmorillonite,BH-MMT)载药量的影响;设计一系列BH浓度梯度实验拟合BH-MMT的等温吸附模型,筛选出适合的制备条件,并进行体外释放考察BH-MMT缓释性能。结果采用磁力搅拌初步分散,水浴超声30 min的分散方式分散后的粒径为441.9 nm,PDI为0.382;于50℃水浴的条件下,磁力搅拌2 h载药可确保达到载药平衡;介质pH在4~8范围内改变对蒙脱石载药量影响较小,MMT的载药量随着介质离子浓度的增加,逐渐降低。MMT对BH吸附过程属于自发性反应,低温有助于其反应,拟合结果显示Langmuir等温吸附模型对MMT吸附BH的拟合效果更好,R^(2)为0.9998,Freundlich等温吸附模型的R^(2)为0.9739。在体外释放实验中,BH-MMT中的药物于8 h完全释放,释放度达95.25%。结论优化后所制得BH-MMT载药量较大,制备工艺简单易行,能有效延长BH的释放时间,可用作缓释微球的镶嵌载体。 展开更多
关键词 蒙脱石 盐酸倍他洛尔 离子交换 吸附 释放
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聚丙烯酸树脂蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔纳米粒滴眼液的眼表代谢及体外刺激性评价 被引量：1
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作者 许慧慧 韩鑫玥 +7 位作者 刘朔 赵雅文 李华梅 刘晗雨 杨帆 陈燕忠 潘育方 侯冬枝 《广东药科大学学报》 CAS 2021年第6期1-6,共6页
目的以盐酸倍他洛尔(BH)为模型药物,通过聚丙烯酸树脂(ED)和蒙脱石(Mt)的联合使用,制备可调节药物释放的聚丙烯酸树脂蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔纳米粒(ED-Mt-BH NPs)用于眼部给药,考察此新型给药系统的眼表代谢能力和体外刺激性。方法采用... 目的以盐酸倍他洛尔(BH)为模型药物,通过聚丙烯酸树脂(ED)和蒙脱石(Mt)的联合使用,制备可调节药物释放的聚丙烯酸树脂蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔纳米粒(ED-Mt-BH NPs)用于眼部给药,考察此新型给药系统的眼表代谢能力和体外刺激性。方法采用O/W溶剂挥发法制备ED-Mt-BH NPs并初步评估其制剂学性质;通过动态透析法考察体外释放行为;以滤纸条法进行泪液消除试验评价眼表代谢能力,进一步评估角膜前滞留能力;兔红细胞溶血试验和MTT细胞毒试验对该眼部给药系统的刺激性进行综合考察。结果 ED-Mt-BH NPs粒径为(88.3±3.6)nm,呈正电性,包封率和载药量分别为(76.42±0.11)%和(4.97±0.15)%,TEM图像显示颗粒圆整,pH值和渗透压均符合2020年版《中国药典》要求;体外释放试验显示释放速度明显平缓于BH溶液;泪液消除试验表明ED-Mt-BH NPs的生物利用度和平均滞留时间分别是BH溶液的1.88倍和1.54倍;ED-Mt-BH NPs和PBS以不同比例混合后的溶血率均小于5%,MTT细胞毒性试验表明纳米粒对药物BH的有效包裹可显著降低BH的毒性。结论 ED-Mt-BH NPs能有效延长盐酸倍他洛尔的释放时间,增加该药物在眼表的滞留能力且生物相容性良好。 展开更多
关键词 盐酸倍他洛尔 聚丙烯酸树脂 纳米粒 溶血 MTT法 细胞毒性
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蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察 被引量：9
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作者 赵雅文 李娟 +7 位作者 田双艳 韩鑫玥 李薇 侯冬枝 陈燕忠 吕竹芬 段豪云 周庆军 《西北药学杂志》 CAS 2019年第1期76-80,共5页
目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT... 目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性。结果制备MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g·L-1的甘露醇溶液25mL,内水相的质量浓度为2g·L-1。平均包封率为81.81%±0.48%,载药量为4.85%±0.21%。MMT-BH-SLN可连续释放12h且药物累积释放百分率达85%。相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小。 展开更多
关键词 盐酸倍他洛尔 蒙脱石 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法
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