粒径均一单分散载药微球的制备技术及其应用 被引量：9

1

作者 付寒 温新国 +2 位作者 典灵辉 潘昕 吴传斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期856-862,870,共8页

制备粒径均一、单分散、生物可降解的载药微球对于研发缓控释注射微球具有重要的应用价值。本文重点阐述了在制备粒径均一的单分散微球方面已取得成绩的SPG膜乳化法、微流体技术、电喷雾法和声波激发雾化法的技术原理、应用现状、影响... 制备粒径均一、单分散、生物可降解的载药微球对于研发缓控释注射微球具有重要的应用价值。本文重点阐述了在制备粒径均一的单分散微球方面已取得成绩的SPG膜乳化法、微流体技术、电喷雾法和声波激发雾化法的技术原理、应用现状、影响因素、技术要点及尚存在的问题等。 展开更多

关键词 粒径均一 单分散 微球 SPG膜乳化法 微流体技术 电喷雾法 声波激发雾化法 综述

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HPLC-ELSD测定肠外营养用海豹油脂肪乳中溶血磷脂酰胆碱的含量 被引量：7

2

作者 江桂生 苏健芬 +3 位作者 付寒 邢静娴 董怡萱 吴传斌 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第5期440-444,共5页

目的建立HPLC-ELSD测定肠外营养用海豹油脂肪乳中溶血磷脂酰胆碱的含量。方法采用硅胶色谱柱（MZ-ANALYTICAL Spherisorb,250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相A为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺（850∶1 50∶4.5∶0.5）,流动相B为甲醇-水-冰醋酸-... 目的建立HPLC-ELSD测定肠外营养用海豹油脂肪乳中溶血磷脂酰胆碱的含量。方法采用硅胶色谱柱（MZ-ANALYTICAL Spherisorb,250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相A为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺（850∶1 50∶4.5∶0.5）,流动相B为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺-正己烷-异丙醇（385∶68∶2∶0.23∶1 60∶3 84）,等度洗脱,A∶B=30∶70,流速为1.0mL.min1;进样体积为20μL,柱温为40℃;蒸发光散射检测器,漂移管温度为70℃,雾化气为氮气,气体流量为2 L.min1。结果线性范围为0.02~0.4 mg.mL1（r=0.999 4）,检测限为0.12μg（S/N=3）,定量限为0.40μg（S/N=10,n=3）,平均回收率为100.3%,RSD为0.54%（n=9）。结论该方法灵敏、快速、准确、重复性好、专属性强,可用于本制剂的质量控制。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 蒸发光散射检测器 海豹油 脂肪乳 溶血磷脂酰胆碱 含量测定

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克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究 被引量：5

3

作者 柳晓蕊 章正赞 +2 位作者 贺周扬 潘昕 吴传斌 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第2期143-147,共5页

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自... 目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。 展开更多

关键词 克拉霉素 挤出滚圆 流化床 丙烯酸树脂 缓释包衣微丸

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超微粒制备系统制备利培酮长效注射微球 被引量：4

4

作者 付寒 温新国 +2 位作者 王周华 潘昕 吴传斌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期795-799,共5页

目的:制备利培酮长效注射微球并进行体外释药动力学考察。方法:选用聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,采用新型超微粒制备系统制备利培酮PLGA微球。以转碟上聚合物析出量、丝状物的形成和微粒表面... 目的:制备利培酮长效注射微球并进行体外释药动力学考察。方法:选用聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,采用新型超微粒制备系统制备利培酮PLGA微球。以转碟上聚合物析出量、丝状物的形成和微粒表面形态为考察指标单因素实验优化制备工艺参数及处方;观察微球表面形态,测定其粒径、包封率、考察其体外释药动力学。结果:20%和30%载药量的微球表面均光滑圆整,分散性好;其包封率分别为94.7%和93.94%,中值粒径分别为31.65和28.13μm;持续释药时间均可达16 d,释放数据用释放动力学方程拟合符合一级和Higuchi方程。20%载药量微球1 h释药率仅为4.2%,突释率低,且其释放速率和释放时间与市售利醅酮微球(恒德)快速释放期基本一致而无延滞期。结论:超微粒制备系统(UPPS)可单步骤制备长效微球,工艺稳定,简单可行,有望成为一种适合工业微球制备技术。UPPS制备的20%载药量微球可开发为释放2周的制剂,由于无释放延滞期,将比市售品更具临床优势。 展开更多

关键词 超微粒制备系统 微球 利培酮 长效 聚乳酸-羟基乙酸共聚物

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多西他赛自微乳注射液在大鼠体内药动学及组织分布 被引量：1

5

作者 黄珊珊 徐月红 +1 位作者 汤晨懿 吴传斌 《今日药学》 CAS 2012年第10期592-595,601,共5页

目的测定大鼠单剂量(12.55 mg/kg)尾静脉注射多西他赛自微乳溶液和市售注射剂的血药浓度,比较2组的药动学行为;研究多西他赛自微乳溶液和市售注射剂在正常大鼠心,肝,脾,肺,肾中的分布情况。方法采用高效液相法测定SD大鼠给药后不同时间... 目的测定大鼠单剂量(12.55 mg/kg)尾静脉注射多西他赛自微乳溶液和市售注射剂的血药浓度,比较2组的药动学行为;研究多西他赛自微乳溶液和市售注射剂在正常大鼠心,肝,脾,肺,肾中的分布情况。方法采用高效液相法测定SD大鼠给药后不同时间点的血药浓度以及组织分布情况。结果多西他赛自微乳溶液组和市售制剂组的主要药动学参数除表观分布容积V1/F外,t1/2β、CL、AUC0→∞、MRT0→∞均无显著性差异(P>0.05)。结论自制微乳与市售制剂在大鼠体内具有相似的动力学特征,没有显著改善药物在大鼠体内的组织分布。 展开更多

关键词 自微乳 药动学 组织分布

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肠外营养用海豹油脂肪乳安全性的初步评价

6

作者 苏健芬 吴琳娜 +2 位作者 王周华 章正赞 吴传斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期56-59,共4页

从兔热原试验、体内外溶血试验和血管刺激性试验豚鼠过敏性试验,以及小鼠急性毒性试验等方面初步考察了自制肠外营养用海豹油脂肪乳的安全性。结果显示,兔静注本品后未见热原反应,体内外试验未见溶血,对兔耳缘静脉血管刺激性轻微;豚鼠... 从兔热原试验、体内外溶血试验和血管刺激性试验豚鼠过敏性试验,以及小鼠急性毒性试验等方面初步考察了自制肠外营养用海豹油脂肪乳的安全性。结果显示,兔静注本品后未见热原反应,体内外试验未见溶血,对兔耳缘静脉血管刺激性轻微;豚鼠静注本品后无过敏反应;小鼠按最大耐受量(0.04 ml/g)静脉注射,间隔12 h再次给药,连续7 d未见急性中毒症状。 展开更多

关键词 海豹油 脂肪乳 安全性 溶血 刺激性 过敏性 急性毒性

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盐酸帕罗西汀缓释片的处方前研究 被引量：1

7

作者 张晅 董新 吴传斌 《今日药学》 CAS 2013年第3期138-141,共4页

目的对盐酸帕罗西汀进行处方前研究,为设计优良的处方奠定基础。方法采用高效液相色谱法测定盐酸帕罗西汀的含量和有关物质,并进行方法学研究;摇床法测定平衡溶解度,进行影响因素试验等处方前研究。结果处方前研究证实盐酸帕罗西汀溶液... 目的对盐酸帕罗西汀进行处方前研究,为设计优良的处方奠定基础。方法采用高效液相色谱法测定盐酸帕罗西汀的含量和有关物质,并进行方法学研究;摇床法测定平衡溶解度,进行影响因素试验等处方前研究。结果处方前研究证实盐酸帕罗西汀溶液在光照条件下不稳定,而粉末在高温(60℃)、高湿(92.5%)、强光(4 500 Lx)条件下稳定。盐酸帕罗西汀在水中微溶,在相应的溶出介质中满足漏槽条件。结论建立的分析方法准确可靠。处方前研究表明盐酸帕罗西汀原料药较稳定。 展开更多

关键词 盐酸帕罗西汀 处方前研究 高效液相色谱法 含量测定 有关物质 平衡溶解度

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固体分散体物理稳定性影响因素及抗老化研究进展 被引量：16

8

作者 刘旭 温新国 +3 位作者 缪旭 陈宝 陆明 吴传斌 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期710-717,共8页

目的综述固体分散体的物理稳定性影响因素及抗老化研究进展。方法分析、整理和归纳近几年相关文献。结果本文从物理化学角度出发,将影响固体分散体稳定性的因素分为热力学和动力学两个方面,对其研究进展进行了综述,并就处方设计、制备... 目的综述固体分散体的物理稳定性影响因素及抗老化研究进展。方法分析、整理和归纳近几年相关文献。结果本文从物理化学角度出发,将影响固体分散体稳定性的因素分为热力学和动力学两个方面,对其研究进展进行了综述,并就处方设计、制备工艺和贮存条件等方面,提出了抗老化的几点方法和建议。结论固体分散体物理稳定性机制的深入研究,将促进固体分散技术的进一步发展。 展开更多

关键词 固体分散体 物理稳定性 抗老化

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蛋白多肽类药物口服微球给药系统的研究进展 被引量：12

9

作者 冯地桑 陈龙楷 +2 位作者 权桂兰 潘昕 吴传斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1464-1469,共6页

由于胃肠道消化酶的降解作用和肠道上皮组织的低通透性,蛋白多肽类药物的口服生物利用度一直偏低。本文介绍了微粒在人体胃肠道的转运机制,并概述了蛋白多肽类药物口服微球给药系统的研究进展。口服微球进入胃肠道后可靶向到派尔集合淋... 由于胃肠道消化酶的降解作用和肠道上皮组织的低通透性,蛋白多肽类药物的口服生物利用度一直偏低。本文介绍了微粒在人体胃肠道的转运机制,并概述了蛋白多肽类药物口服微球给药系统的研究进展。口服微球进入胃肠道后可靶向到派尔集合淋巴结,通过跨膜转运等方式被吸收进入体循环。提高蛋白多肽类药物微球给药系统口服生物利用度的策略有以下几种:利用特定的载体材料制备结肠靶向、生物黏附等功能性微球;加入酶抑制剂或吸收促进剂;制备具有多重功能的组合型口服微球系统。 展开更多

关键词 蛋白多肽类药物 微球 口服给药 转运机制 结肠靶向 生物黏附 口服生物利用度 综述

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有序介孔硅胶提高难溶性药物白藜芦醇的溶出速率 被引量：11

10

作者 权桂兰 陈宝 +4 位作者 王周华 吴涵 黄心恬 吴琳娜 吴传斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期239-243,共5页

本研究的目的是制备有序介孔硅胶并考察其作为难溶性药物载体的体外药物释放特点。以十六烷基三甲基溴化铵为模板合成了有序介孔硅胶,以白藜芦醇为模型药物,采用扫描电镜、透射电镜、N2吸附-脱附、X-射线衍射和红外光谱对载药前后的有... 本研究的目的是制备有序介孔硅胶并考察其作为难溶性药物载体的体外药物释放特点。以十六烷基三甲基溴化铵为模板合成了有序介孔硅胶,以白藜芦醇为模型药物,采用扫描电镜、透射电镜、N2吸附-脱附、X-射线衍射和红外光谱对载药前后的有序介孔硅胶进行表征,并考察药物体外释放行为。结果表明,合成的有序介孔硅胶比表面积大、粒度均匀,具有有序六方孔道结构,载药后药物以无定形态或分子态存在,释放速率明显提高。有序介孔硅胶有望成为新型的难溶性药物载体。 展开更多

关键词 有序介孔硅胶 难溶性药物 白藜芦醇

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羟基喜树碱液体栓塞剂的制备及体外栓塞效果评价 被引量：10

11

作者 覃玲珍 张晅 +4 位作者 吴琳娜 张瑾 潘昕 李革 吴传斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1069-1075,共7页

本文制备了羟基喜树碱立方液晶液体栓塞剂并对其体外栓塞性能进行评价。以植烷三醇为材料制备新型立方液晶液体栓塞剂,通过三元相图的绘制筛选最优处方;以偏光显微镜、差示扫描量热和小角衍射等手段对栓塞剂吸水后形成的立方液晶进行结... 本文制备了羟基喜树碱立方液晶液体栓塞剂并对其体外栓塞性能进行评价。以植烷三醇为材料制备新型立方液晶液体栓塞剂,通过三元相图的绘制筛选最优处方;以偏光显微镜、差示扫描量热和小角衍射等手段对栓塞剂吸水后形成的立方液晶进行结构表征;通过液相检测和X射线衍射分析研究羟基喜树碱在制剂中的存在形式;初步评价了载药液体栓塞剂的体外溶出;建立了体外栓塞模型评价制剂体外栓塞性能,并考察了胶凝时间和凝胶黏附力。结果表明,制得的羟基喜树碱前体栓塞溶液黏度低,适于注射,能在水性环境中迅速形成有生物黏附性的高黏度立方液晶,内部结构为Pn3m型;具有较好的体外栓塞效果,且药物在形成凝胶后结构未发生改变,仍以闭环活性形式存在,药物能缓释30天以上,说明立方液晶液体栓塞剂具备用于栓塞治疗的特点,有用于肿瘤临床治疗的潜能。 展开更多

关键词 液体栓塞剂 立方液晶 植烷三醇 羟基喜树碱

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用于全肠外营养的海豹油脂肪乳的处方工艺研究 被引量：7

12

作者 苏健芬 郭喆霏 +4 位作者 卓世添 温新国 彭新生 王荣昌 吴传斌 《广东药学院学报》 CAS 2011年第2期111-115,共5页

目的优化用于全肠外营养的海豹油脂肪乳的处方和工艺，并考察其性质。方法通过高速剪切法制备初乳，再用高压均质法制备脂肪乳；以平均粒径、多分散系数（PDI）、Zeta电位、离心稳定性常数等为评价指标，通过归一化多项指标，用正交设... 目的优化用于全肠外营养的海豹油脂肪乳的处方和工艺，并考察其性质。方法通过高速剪切法制备初乳，再用高压均质法制备脂肪乳；以平均粒径、多分散系数（PDI）、Zeta电位、离心稳定性常数等为评价指标，通过归一化多项指标，用正交设计法优化制剂处方，同时考察影响其质量的工艺因素；将根据优化处方和工艺制得的制剂分别置4、25℃考察稳定性。结果最佳处方（μ）为：海豹油20％，卵磷脂E一800．9％，泊洛沙姆1880．9％；优化工艺为：氮气保护下，采用60MPa压力均质8次，灌封，121oC、灭菌15min；所制备的脂肪乳pH值为7．0-7．5，平均粒径为（251．0±3．1）nm，PDI为（0．056±0．012），Zeta电位为（-39．3±4．7）mV，主要脂肪酸二十碳五烯酸、二十二碳五烯酸、二十二碳六烯酸的质量分数分别为（2．35±0．04）％、（0．95±0．02）％、（2．54±0．02）％；在4、25℃下避光放置3个月制剂稳定。结论本处方工艺制备的脂肪乳性质稳定。 展开更多

关键词 全肠外营养 海豹油 脂肪乳 高压均质法

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两性霉素B立方液晶前体胶囊的制备及释放度考察 被引量：7

13

作者 房秋雨 彭新生 +4 位作者 典灵辉 杨志文 贺周扬 张永明 吴传斌 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期817-820,共4页

目的:制备两性霉素B立方液晶前体胶囊,并考察体外释放度。方法:以单油酸甘油酯为液晶材料、两性霉素B为主药制备了立方液晶前体胶囊;用偏光显微镜及小角衍射表征其吸水后的相态;采用高效液相色谱法测定体外释放度。结果:立方液晶前体胶... 目的:制备两性霉素B立方液晶前体胶囊,并考察体外释放度。方法:以单油酸甘油酯为液晶材料、两性霉素B为主药制备了立方液晶前体胶囊;用偏光显微镜及小角衍射表征其吸水后的相态;采用高效液相色谱法测定体外释放度。结果:立方液晶前体胶囊吸水后在偏光显微镜下呈暗背景;小角衍射峰位符合q1∶q2=槡6∶槡8,显示其内部结构为Ia3d(Q230)型立方液晶;立方液晶前体胶囊在含有0.25%十二烷基硫酸钠(SDS)的pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS 7.4溶液)中持续释药达9 h。结论:立方液晶前体胶囊在生理温度下接触水介质后可快速吸水形成立方液晶,并具有一定的缓释作用。 展开更多

关键词 立方液晶 前体 两性霉素B 小角衍射 缓释

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熔融法制备卡马西平-烟酰胺共结晶固体分散体 被引量：5

14

作者 刘旭 彭新生 +2 位作者 苏健芬 陆明 吴传斌 《今日药学》 CAS 2011年第1期10-13,32,共5页

目的联用共结晶和固体分散技术,提高卡马西平的体外溶出度。方法以PVP VA64为载体,采用熔融法制备卡马西平-烟酰胺共结晶固体分散体。进行体外溶出实验,并采用粉末X射线衍射和差示扫描量热法鉴别卡马西平和烟酰胺在载体中的分散状态。... 目的联用共结晶和固体分散技术,提高卡马西平的体外溶出度。方法以PVP VA64为载体,采用熔融法制备卡马西平-烟酰胺共结晶固体分散体。进行体外溶出实验,并采用粉末X射线衍射和差示扫描量热法鉴别卡马西平和烟酰胺在载体中的分散状态。结果卡马西平和烟酰胺结合形成共结晶后以无定形态或分子态分散在载体中,而在卡马西平固体分散体中,药物和载体形成低共融物,以微晶状态分散。卡马西平-烟酰胺共结晶固体分散体的体外溶出结果优于卡马西平固体分散体。结论共结晶固体分散体显著提高了药物的体外溶出度。 展开更多

关键词 卡马西平 共结晶 固体分散体 溶出速率

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介孔二氧化硅/乙基纤维素缓释骨架的制备与释放行为的研究 被引量：5

15

作者 吴巧利 权桂兰 +5 位作者 洪瑜 吴琳娜 曾优美 李革 潘昕 吴传斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期492-499,共8页

本文选取非诺贝特为模型药物,乙基纤维素为缓释材料,黄原胶作为调释剂,通过热熔挤出技术将介孔二氧化硅递药系统与缓控释技术结合,制备介孔二氧化硅/乙基纤维素缓释骨架,介孔二氧化硅SBA-15作为药物载体用以提高非诺贝特体外溶出速率。... 本文选取非诺贝特为模型药物,乙基纤维素为缓释材料,黄原胶作为调释剂,通过热熔挤出技术将介孔二氧化硅递药系统与缓控释技术结合,制备介孔二氧化硅/乙基纤维素缓释骨架,介孔二氧化硅SBA-15作为药物载体用以提高非诺贝特体外溶出速率。采用水热法合成SBA-15,以扫描电镜、透射电镜、N2吸附-脱吸附及小角衍射对其结构进行表征,结果显示,合成的SBA-15具有有序二维六方介孔结构以及较大比表面积、孔容和孔径。X射线衍射和差示扫描量热结果表明,非诺贝特经SBA-15吸附后以无定形或分子态存在,药物溶出速率明显提高。缓释骨架中药物释放受乙基纤维素黏度和黄原胶含量的影响。22%黄原胶含量的缓释骨架具有较好的缓释效果,体外释放呈一级动力学特征,以不规则释放为主。 展开更多

关键词 介孔二氧化硅 乙基纤维素 非诺贝特 热熔挤出技术 缓释骨架

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挤出滚圆法制备克拉霉素微丸及工艺优化 被引量：4

16

作者 邢静娴 刘燕鹏 +2 位作者 柳晓蕊 江桂生 吴传斌 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第S1期1334-1337,共4页

目的制备克拉霉素含药微丸,并对制备处方及工艺进行筛选。方法采用挤出滚圆技术制备微丸,对处方和工艺进行分析及筛选。结果根据优选的处方和工艺制备的克拉霉素含药微丸,成型性好、收率高、体外溶出完全。结论利用挤出滚圆法制备克拉... 目的制备克拉霉素含药微丸,并对制备处方及工艺进行筛选。方法采用挤出滚圆技术制备微丸,对处方和工艺进行分析及筛选。结果根据优选的处方和工艺制备的克拉霉素含药微丸,成型性好、收率高、体外溶出完全。结论利用挤出滚圆法制备克拉霉素微丸,简单易行,制备的微丸质量好,值得进一步开发研究。 展开更多

关键词 克拉霉素 微丸 挤出滚圆技术 粉体学性质 正交设计

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纳米银温敏喷雾凝胶与环丙沙星联合应用体外抑菌作用 被引量：2

17

作者 陈美婉 刘长秀 +2 位作者 余思琴 杨志文 吴传斌 《中国消毒学杂志》 CAS 北大核心 2012年第1期18-19,22,共3页

目的观察纳米银温敏喷雾凝胶与环丙沙星联合应用的体外抑菌作用,探讨其抗菌应用价值。方法用K-B纸片扩散法,对上述两种制剂联合应用抑菌效果进行了测定。结果纳米银温敏喷雾凝胶抗菌效果良好,可以增强环丙沙星对金黄色葡萄球菌,大肠埃... 目的观察纳米银温敏喷雾凝胶与环丙沙星联合应用的体外抑菌作用,探讨其抗菌应用价值。方法用K-B纸片扩散法,对上述两种制剂联合应用抑菌效果进行了测定。结果纳米银温敏喷雾凝胶抗菌效果良好,可以增强环丙沙星对金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的抑制作用。结论纳米银温敏喷雾凝胶联用环丙沙星体外的联合应用具有良好的可行性。 展开更多

关键词 纳米银 喷雾凝胶 环丙沙星 联合应用 抑菌作用

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构建HMGB1/PEI非病毒载体介导高效基因传递的研究 被引量：2

18

作者 沈媛 彭辉 +6 位作者 冯敏 邓晶晶 温玉婷 罗昕 曾昕 潘仕荣 吴传斌 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期91-96,共6页

研究了以聚乙烯亚胺（PEI）为骨架复合高迁移率族蛋白B1（HMGB1）的复合型载体HMGB1／PEI的性能，以期提高非病毒基因载体的转染效率。透射电镜观察pDNA／HMGB1／PEI复合物粒子形态呈球形；动态光散射法测定粒径与表面电位，结果显示复... 研究了以聚乙烯亚胺（PEI）为骨架复合高迁移率族蛋白B1（HMGB1）的复合型载体HMGB1／PEI的性能，以期提高非病毒基因载体的转染效率。透射电镜观察pDNA／HMGB1／PEI复合物粒子形态呈球形；动态光散射法测定粒径与表面电位，结果显示复合HMGB1后，复合物粒径降低，且随HMGB1加入量的增大表面电位有增大的趋势；凝胶电泳阻滞试验表明HMGB1可协助PEI与pDNA结合；MTT试验结果显示HMGB1／PEI复合载体的细胞毒性低于PEI；HMGB1／PEI复合载体的转染率较PEI的转染率增大2．9～4．0倍，且HMGB1可以弱化血清对转染的阻碍作用。所以HMGB1被证实能有效提高PEI的体外转染效率。 展开更多

关键词 聚乙烯亚胺 HMGB1 基因传递

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胰岛素/维生素B12-透明质酸纳米粒的制备及口服给药体内外性质的评价 被引量：2

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作者 韩丽娜 尹丽芳 +3 位作者 赵月芳 梁扬 黄欢 冯敏 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期597-602,共6页

【目的】维生素B12修饰的透明质酸纳米粒口服递送胰岛素的体内外性质评价。【方法】采用二次乳化法制备载胰岛素/维生素B12修饰透明质酸纳米粒(INS/VB12-HA NP),激光粒度分析仪测定纳米粒粒径和分布,反相高效液相法测定纳米粒包封率和... 【目的】维生素B12修饰的透明质酸纳米粒口服递送胰岛素的体内外性质评价。【方法】采用二次乳化法制备载胰岛素/维生素B12修饰透明质酸纳米粒(INS/VB12-HA NP),激光粒度分析仪测定纳米粒粒径和分布,反相高效液相法测定纳米粒包封率和载药量;并用人结肠腺癌细胞(Caco-2)单层膜模型体外评价INS/VB12-HA NP的细胞摄取与跨膜转运;以糖尿病模型大鼠降血糖实验评价口服INS/VB12-HA NP的药效。【结果】所制备的INS/VB12-HA NP粒径在185～286 nm之间,PDI小于0.25,包封率在55%左右。细胞摄取实验表明在25～200μg/mL胰岛素浓度范围内和孵育0.5 h后Caco-2细胞对INS/VB12-HA NP的摄取量显著高于胰岛素溶液组。Caco-2细胞单层膜跨膜转运实验中,4 h内跨膜电阻没有明显变化,VB12-HA NP组比对照溶液组有更多的胰岛素跨膜量和更快的跨膜速率。糖尿病大鼠的降糖实验显示,与口服胰岛素溶液相比,纳米粒组均有显著的口服降血糖作用。【结论】VB12修饰的透明质酸纳米粒可促进胰岛素跨过Caco-2细胞单层膜,且对糖尿病大鼠的口服降糖作用优于胰岛素溶液。 展开更多

关键词 口服胰岛素 维生素B12 透明质酸纳米粒 降糖作用

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辣椒碱凝胶膏剂基质的处方优化 被引量：2

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作者 彭新生 缪旭 +2 位作者 苏健芬 卢浩扬 吴传斌 《今日药学》 CAS 2010年第9期12-14,18,共4页

目的优化辣椒碱凝胶膏剂基质处方及制备工艺。方法以初黏力作为考察指标,采用单因素试验设计法及正交试验设计法优化聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、卡波姆940、明胶、三氯化铝、三乙醇胺的配比。结果聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、卡波姆... 目的优化辣椒碱凝胶膏剂基质处方及制备工艺。方法以初黏力作为考察指标,采用单因素试验设计法及正交试验设计法优化聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、卡波姆940、明胶、三氯化铝、三乙醇胺的配比。结果聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、卡波姆940、明胶混合后用甘油溶液浸泡过夜,加入填充剂硅胶G,基质可充分混匀,易于涂布。优化的基质处方:聚丙烯酸钠1.2 g、CMC-Na.0.5 g、卡波姆0.3 g、明胶3.0 g、18.75%甘油(v/v)40 ml、20%三氯化铝0.4 ml、三乙醇胺4 ml,在60℃涂布。结论该工艺条件简便易于产业化,按优化后的基质处方制备的辣椒碱凝胶膏剂基质具有良好的延展性,外观平整光滑,符合药用标准。 展开更多

关键词 凝胶膏剂 正交设计法 处方优化

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