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聚己内酯-紫杉醇高分子前药的合成及性能研究 被引量：7
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作者 杜征臻 张琰 +2 位作者 叶金海 徐衡 郎美东 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第4期349-356,共8页
利用侧链带有羧基的官能化两亲性聚己内酯基共聚物Pluronic-b-poly(ε-caprolactone-co-6-carboxylic-ε-caprolactone)[Pluronic-b-P(CL-co-CCL),FC]为底物,与紫杉醇(PTX)反应得到了一系列PTX的聚合物前药FCPTX.通过核磁共振(1H NMR)... 利用侧链带有羧基的官能化两亲性聚己内酯基共聚物Pluronic-b-poly(ε-caprolactone-co-6-carboxylic-ε-caprolactone)[Pluronic-b-P(CL-co-CCL),FC]为底物,与紫杉醇(PTX)反应得到了一系列PTX的聚合物前药FCPTX.通过核磁共振(1H NMR)和高效液相色谱(HPLC)表征了聚合物前药结构并分析了前药中的PTX接枝率.通过聚合物前药胶束进一步物理包载PTX,得到载有PTX的聚合物前药胶束PTX/FCPTX,其载药量和包封率随着前药FCPTX中的PTX接枝率的增加而提高.利用荧光光谱(FS)、透射电镜(TEM)和粒径分析仪(DLS)表征了胶束的临界胶束浓度(CMC),形态和粒径.体外细胞评价表明,聚合物前药FCPTX具有较高的胞内累积量和良好的血液相容性、能有效降低紫杉醇的药物毒性.作为一种优秀的药物载体,聚合物前药FCPTX在联合化疗领域有着较大的应用潜力. 展开更多
关键词 己内酯 聚合物前药 紫杉醇 胶束
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