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依曲替酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
被引量：
1
1
作者
王璐
陈飞虎
+3 位作者
石静波
洪凡青
徐佼
汪渊
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2010年第5期638-642,共5页
目的合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物。方法以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物。在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的...
目的合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物。方法以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物。在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的作用;利用流式细胞术检测细胞周期的变化情况。结果制备出依曲替酸酯及酰胺衍生物并通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认结构。MTT结果显示部分化合物对NB4细胞增殖的抑制作用较为明显;细胞周期分析显示G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论初步的药理实验结果显示将依曲替酸通过酯键和酰胺键与三氟甲苯衍生物连接起来能增强其对NB4细胞的诱导分化作用。
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关键词
维甲酸/类似物和衍生物/药理学
白血病
肿瘤/药物疗法
细胞分化/药物作用
下载PDF
职称材料
维甲酸类衍生物诱导K562细胞分化的活性筛选
被引量：
10
2
作者
徐佼
陈飞虎
+5 位作者
阮晶晶
沈娟
石静波
吴繁荣
程昌斌
汪渊
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2009年第5期598-602,共5页
目的探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物。方法在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原...
目的探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物。方法在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原实验法分析细胞的分化指标;利用流式细胞术检测细胞表面分化抗原及细胞周期的变化情况。结果维甲酸类衍生物作用3 d后,细胞增殖抑制率最高可达到57.74%,IC50为2.82E-05;油镜下观察发现细胞形态学趋向成熟,NBT还原实验也表明维甲酸类衍生物具有诱导K562细胞株分化成熟的作用;细胞周期分析显示细胞表面分化抗原CD11b表达量增加,G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论维甲酸类衍生物对K562细胞具有诱导分化并对其克隆生长有抑制作用,其中以2a-03、4a-01、4a-02和5a-02的作用较为突出,进一步研究开发有一定的价值。
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关键词
维甲酸/类似物和衍生物/药理学
白血病/药物疗法
细胞分化/药物作用
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职称材料
题名
依曲替酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
被引量：
1
1
作者
王璐
陈飞虎
石静波
洪凡青
徐佼
汪渊
机构
安徽医科大学
药
学
院
安徽医科大学
分子生物学
中心
实验室
和
生物化学
教研室
、
安徽省
基因
研究
重点
实验室
出处
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2010年第5期638-642,共5页
基金
安徽省自然科学基金资助项目(编号:050430705)
文摘
目的合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物。方法以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物。在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的作用;利用流式细胞术检测细胞周期的变化情况。结果制备出依曲替酸酯及酰胺衍生物并通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认结构。MTT结果显示部分化合物对NB4细胞增殖的抑制作用较为明显;细胞周期分析显示G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论初步的药理实验结果显示将依曲替酸通过酯键和酰胺键与三氟甲苯衍生物连接起来能增强其对NB4细胞的诱导分化作用。
关键词
维甲酸/类似物和衍生物/药理学
白血病
肿瘤/药物疗法
细胞分化/药物作用
Keywords
retinoids/analogs and derivatives /pharmacology
leukemia
carcinoma/drug therapy
cell differentiation/ drug effects
分类号
R986 [医药卫生—药品]
R329.21 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
维甲酸类衍生物诱导K562细胞分化的活性筛选
被引量：
10
2
作者
徐佼
陈飞虎
阮晶晶
沈娟
石静波
吴繁荣
程昌斌
汪渊
机构
安徽医科大学
药
学
院
安徽医科大学
第一附属医院血液内科
实验室
安徽医科大学
分子生物学
中心
实验室
和
生物化学
教研室
安徽省
基因
研究
重点
实验室
出处
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2009年第5期598-602,共5页
基金
安徽省自然科学基金资助项目(编号:050430705)
文摘
目的探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物。方法在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原实验法分析细胞的分化指标;利用流式细胞术检测细胞表面分化抗原及细胞周期的变化情况。结果维甲酸类衍生物作用3 d后,细胞增殖抑制率最高可达到57.74%,IC50为2.82E-05;油镜下观察发现细胞形态学趋向成熟,NBT还原实验也表明维甲酸类衍生物具有诱导K562细胞株分化成熟的作用;细胞周期分析显示细胞表面分化抗原CD11b表达量增加,G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论维甲酸类衍生物对K562细胞具有诱导分化并对其克隆生长有抑制作用,其中以2a-03、4a-01、4a-02和5a-02的作用较为突出,进一步研究开发有一定的价值。
关键词
维甲酸/类似物和衍生物/药理学
白血病/药物疗法
细胞分化/药物作用
Keywords
tretinoin/analogs and derivatives/pharmacology
leukemia/drug therapy
cell differentiation/drug effects
分类号
R986 [医药卫生—药品]
R329.21 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
依曲替酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
王璐
陈飞虎
石静波
洪凡青
徐佼
汪渊
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2010
1
下载PDF
职称材料
2
维甲酸类衍生物诱导K562细胞分化的活性筛选
徐佼
陈飞虎
阮晶晶
沈娟
石静波
吴繁荣
程昌斌
汪渊
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2009
10
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职称材料
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