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达比加群酯的合成工艺研究 被引量：6
1
作者 高航 宗新杰 +4 位作者 刘长鹰 张海枝 李川 徐为人 陈会慧 《现代药物与临床》 CAS 2014年第12期1331-1333,共3页
目的对达比加群酯的合成工艺进行研究。方法以3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为起始原料,经改进后的Pinner反应得到脒,再与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯。结果合成了目标... 目的对达比加群酯的合成工艺进行研究。方法以3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为起始原料,经改进后的Pinner反应得到脒,再与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯。结果合成了目标化合物,并利用MS和1H-NMR确证了结构;收率为38.8%,质量分数为99.6%。结论该合成工艺简化了操作,设计合理,终产物达比加群酯收率及纯度较高,具备工业化可行性。 展开更多
关键词 达比加群酯 Pinner反应 工艺改进 化学合成
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基于药物与羟丙甲纤维素凝胶相互作用的缓释特征参数研究 被引量：4
2
作者 黎少志 黄紫玉 +3 位作者 任晓文 孟凡翠 汤立达 徐为人 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1059-1064,共6页
目的:通过研究羟丙甲纤维素(HPMC)凝胶对不同药物的阻滞作用,考察HPMC缓释性征参数的适用性,从相互作用的角度阐明亲水凝胶的缓释机理。方法:选择不同性质的5种模型药物(托拉塞米、盐酸洛美利嗪、布洛芬、盐酸氨溴索、盐酸二甲双胍),用... 目的:通过研究羟丙甲纤维素(HPMC)凝胶对不同药物的阻滞作用,考察HPMC缓释性征参数的适用性,从相互作用的角度阐明亲水凝胶的缓释机理。方法:选择不同性质的5种模型药物(托拉塞米、盐酸洛美利嗪、布洛芬、盐酸氨溴索、盐酸二甲双胍),用三室渗透模型测定药物透过亲水凝胶的速度,取点时间为1,3,7,10和24 h,计算药物的渗透率及阻滞率,利用Material Studio的blend模块计算药物与HPMC的相互作用能,考察试验结果与计算结果的相关性。结果:HPMC的存在对不同的药物影响不同,以3个浓度(5,10,20 mg·mL^(-1))的阻滞率作为表征HPMC对药物的缓释特征参数可以发现:HPMC对二甲双胍和氨溴索的阻滞能力较弱,对布洛芬和托拉塞米具有较强的吸附作用,对洛美利嗪也有较大的吸收作用,存在饱和现象。理论计算的HPMC与药物相互作用能与24 h阻滞率之间存在明显的相关性。结论:缓释特征参数可以通过高浓度和低浓度的阻滞率,明确药物和辅料的相互作用的方式,帮助药物选择适当的缓释材料,还可以用于保证辅料的本身质量的一致性。 展开更多
关键词 羟丙甲纤维素 亲水凝胶 相互作用方式 缓释特征参数
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B环不同羟基取代影响黄酮苷元透膜能力的分子动力学模拟研究 被引量：4
3
作者 卜晓斐 郝本前 +4 位作者 徐为人 刘鹏 段桂运 孟凡翠 汤立达 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1553-1559,共7页
目的利用分子动力学模拟方法研究黄酮苷元B环不同羟基取代对透膜能力的影响规律,并考察理论方法与实验结果的相关性。方法利用GROMACS程序包,通过附加加速度的分子动力学模拟方法得到5种黄酮苷元在双层脂质膜9个不同位置的轨迹,分析分... 目的利用分子动力学模拟方法研究黄酮苷元B环不同羟基取代对透膜能力的影响规律,并考察理论方法与实验结果的相关性。方法利用GROMACS程序包,通过附加加速度的分子动力学模拟方法得到5种黄酮苷元在双层脂质膜9个不同位置的轨迹,分析分子透膜过程中的能垒、方向性、氢键、相互作用等参数。结果分子动力学模拟数据与文献报道人结肠腺癌Caco-2细胞实验数据具有良好的相关性(r=0.786 2),分子透过磷脂酰胆碱(DPPC)膜的能垒越小,越有利于药物分子透过生物膜。黄酮苷元透膜难易受静电的影响大于范德华作用的影响,分子在膜内形成氢键能力越强,滞留时间就越长。2′位取代可以增加分子各羟基形成氢键的能力,3′或5′位存在羟基时,与极性层适当的静电排斥作用有利于分子透过极性层。结论 B环不同位置取代对黄酮苷元透膜过程中的氢键形成能力、方向、静电相互作用和能垒都有明显的影响,理论模拟的能垒可以作为预测黄酮类化合物透膜吸收的一个重要指标。 展开更多
关键词 黄酮苷元 羟基取代 氢键 静电作用 范德华作用 分子动力学模拟 透膜能力
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安立生坦的合成工艺改进研究 被引量：1
4
作者 魏群超 刘长鹰 +4 位作者 石玉 张海枝 李川 刘鹏 徐为人 《现代药物与临床》 CAS 2016年第1期1-4,共4页
目的对安立生坦合成工艺的改进进行研究。方法以二苯甲酮为起始原料,经过缩合、醇解、水解、拆分和取代反应合成安立生坦。醇解采用盐酸进行反应,采用拆分剂盐酸盐和碱试剂通过"一锅法"进行拆分。结果优化了醇解和拆分反应,... 目的对安立生坦合成工艺的改进进行研究。方法以二苯甲酮为起始原料,经过缩合、醇解、水解、拆分和取代反应合成安立生坦。醇解采用盐酸进行反应,采用拆分剂盐酸盐和碱试剂通过"一锅法"进行拆分。结果优化了醇解和拆分反应,避免了高毒性物质的产生;优化后,安立生坦的质量分数为99.7%,光学纯度达99.8%,工艺的总收率为30.0%。结论安立生坦的合成工艺改进后操作性好,条件温和,避免产生基因毒性和其他高毒性物质,成本较低,更适于药品的工业化生产。 展开更多
关键词 安立生坦 合成工艺 一锅法 工业化生产
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达比加群酯盐的降解产物研究
5
作者 宗新杰 李川 +4 位作者 付晓丽 张海枝 刘长鹰 刘鹏 徐为人 《现代药物与临床》 CAS 2016年第5期567-571,共5页
目的研究6种达比加群酯盐在不同条件下的降解产物,寻找不同酸根与达比加群酯盐稳定性之间的相互关系。方法将6种盐在高温、高湿和光照条件下分别放置10 d后,利用HPLC和LC-MS法对不同盐的降解产物进行深入分析。结果通过LC-MS法解析得到... 目的研究6种达比加群酯盐在不同条件下的降解产物,寻找不同酸根与达比加群酯盐稳定性之间的相互关系。方法将6种盐在高温、高湿和光照条件下分别放置10 d后,利用HPLC和LC-MS法对不同盐的降解产物进行深入分析。结果通过LC-MS法解析得到达比加群酯盐的3种关键降解产物,初步推断出不同杂质的产生与所选用的酸根结构密切相关。结论为了寻找更加稳定的达比加群酯盐,需要选用氧化还原性弱,结构中含氧基团少及p Ka值较低的酸根。 展开更多
关键词 达比加群酯 降解产物 酸根 稳定性
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4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的合成及其晶型研究 被引量：2
6
作者 汪文锦 谢亚非 +5 位作者 刘钰强 魏鹏 高志刚 汤立达 徐为人 赵桂龙 《现代药物与临床》 CAS 2014年第1期1-5,共5页
目的寻找一条合成目标化合物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的简易路线,并研究其晶型。方法利用苯基溴化物片段和6-脱氧葡萄糖酸内酯片段作为起始原料合成目标化合物;采用有机混合溶剂和含水... 目的寻找一条合成目标化合物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的简易路线,并研究其晶型。方法利用苯基溴化物片段和6-脱氧葡萄糖酸内酯片段作为起始原料合成目标化合物;采用有机混合溶剂和含水混合溶剂结晶的方式制备目标化合物的晶型,采用粉末X射线衍射分析和热重–差热分析技术对其进行表征,并对其进行了初步稳定性研究。结果目标化合物的总收率为74%,通过上述制备方法获得了同一种晶型,该晶型对光、热和湿均是稳定的。结论设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高,并制备了一种具有良好稳定性的目标化合物的晶型。 展开更多
关键词 4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-【(反式-4-正丙基环己基)甲基】苯 苯基溴化物 6-脱氧葡萄糖酸内酯 晶型
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N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺的合成、降血糖活性及药动学研究
7
作者 魏群超 王玉丽 +2 位作者 徐为人 汤立达 赵桂龙 《现代药物与临床》 CAS 2013年第1期7-10,共4页
目的在前期发现的DPP-IV抑制剂N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(1)基础上,设计并合成N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(2),以延长半衰期,并保证其降血糖活性。方法尝试了两种方法合成化合物2,一是对化合... 目的在前期发现的DPP-IV抑制剂N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(1)基础上,设计并合成N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(2),以延长半衰期,并保证其降血糖活性。方法尝试了两种方法合成化合物2,一是对化合物1用氨化-还原法甲基化,二是用N-甲基-2-噻吩甲胺(3)与2-氯-N-(4-甲基-2-噻唑)乙酰胺(4)反应制得化合物2。葡萄糖耐量实验降血糖模型研究化合物2的降血糖活性,并研究其药动学。结果两种方法合成了化合物2,其中方法二收率较高。化合物2的降血糖活性与化合物1相当,但是半衰期延长。结论获得了合成化合物2的较优方法 ,保证化合物2降血糖活性前提下,延长了半衰期。 展开更多
关键词 N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺 DPP-IV抑制剂 降血糖活性 药动学
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