车前子化学成分与药理作用研究进展及质量标志物预测分析 被引量：155

1

作者 李冲冲 龚苏晓 +5 位作者 许浚 张笑敏 许姗姗 张慧娟 张铁军 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1233-1246,共14页

车前子是我国传统的常用中药材,分布于全国各地,资源丰富。近年来国内外学者对车前子各方面研究逐渐深入,其有效成分及应用开发研究备受关注,具有广泛的应用前景。在对其化学成分及药理作用综述的基础上,根据质量标志物定义,从化学成分... 车前子是我国传统的常用中药材,分布于全国各地,资源丰富。近年来国内外学者对车前子各方面研究逐渐深入,其有效成分及应用开发研究备受关注,具有广泛的应用前景。在对其化学成分及药理作用综述的基础上,根据质量标志物定义,从化学成分与传统药性、传统功效、临床新用途相关性、入血成分、可测成分、不同配伍中显效成分、贮藏时间影响等几个方面对车前子质量标志物成分进行预测分析,为车前子质量评价研究提供科学依据。 展开更多

关键词 车前子 环烯醚萜类 苯乙醇苷 质量控制 质量标志物

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常用中药陈皮、枳实和枳壳的研究进展及质量标志物的预测分析 被引量：144

2

作者 许姗姗 许浚 +2 位作者 张笑敏 张铁军 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期35-44,共10页

柑橘属中药陈皮Citri Reticulatae Pericarpium、枳实Aurantii Fructus Immaturus、枳壳Aurantii Fructus均为常用理气药,但三者在功效、主治方面各有侧重。从本草考证、化学成分、药理作用3个方面对芸香科柑橘属中药陈皮、枳实、枳壳... 柑橘属中药陈皮Citri Reticulatae Pericarpium、枳实Aurantii Fructus Immaturus、枳壳Aurantii Fructus均为常用理气药,但三者在功效、主治方面各有侧重。从本草考证、化学成分、药理作用3个方面对芸香科柑橘属中药陈皮、枳实、枳壳进行总结、比较与分析,进一步基于质量标志物(Q-marker)的核心概念并结合药效、药性、药动学的研究进行分析,对其质量标志物进行预测,为建立和完善药材质量标准提供理论依据。 展开更多

关键词 中药 陈皮 枳实 枳壳 质量标志物 质量控制

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基于中药质量标志物(Q-Marker)的元胡止痛滴丸的“性-效-物”三元关系和作用机制研究 被引量：95

3

作者 张铁军 许浚 +5 位作者 申秀萍 韩彦琪 胡金芳 张洪兵 龚苏晓 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第13期2199-2211,共13页

中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础。以往研究多基于"成分-药效"的生物模型方法的二元研究模式。从中药的基本属性、... 中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础。以往研究多基于"成分-药效"的生物模型方法的二元研究模式。从中药的基本属性、理论的基本概念、术语出发,并与中医辨证论治、治则、治法、配伍规律、药性理论等中医药理论的核心内容相关联,提出基于"性-效-物"三元论的基本认识,建立中药药效物质基础、作用机制及质量标志物(Q-Marker)的研究策略和研究模式,并以元胡止痛滴丸为例进行示范性研究,确定胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素为其质量标志物。 展开更多

关键词 中药 药性 药效 药效物质基础 质量标志物 作用机制 研究思路 元胡止痛滴丸

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刺五加的研究进展 被引量：95

4

作者 涂正伟 周渭渭 +2 位作者 单淇 辛宁 侯文彬 《药物评价研究》 CAS 2011年第3期213-216,共4页

刺五加含有苷类、黄酮、多糖等多种活性成分,具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳等药理作用。对国内外刺五加相关文献进行总结,为刺五加进一步的研究和开发提供参考资料。

关键词 刺五加 苷类 黄酮 抗衰老 抗疲劳

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泽泻药材的研究进展及其质量标志物的预测分析 被引量：47

5

作者 张慧娟 龚苏晓 +2 位作者 许浚 张铁军 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第19期4741-4751,共11页

泽泻始载于《神农本草经》,列为上品,历代本草中多有收载。泽泻主要分布于福建、四川和江西,具利水渗湿、泄热、化浊调脂之效,现代药理活性广泛,其临床研究也逐步深入。从本草考证、化学成分和药理作用等几个方面对泽泻的研究现状进行综... 泽泻始载于《神农本草经》,列为上品,历代本草中多有收载。泽泻主要分布于福建、四川和江西,具利水渗湿、泄热、化浊调脂之效,现代药理活性广泛,其临床研究也逐步深入。从本草考证、化学成分和药理作用等几个方面对泽泻的研究现状进行综述,在此基础上明确泽泻不同基原的差异,并根据质量标志物(Q-marker)的概念,从生源途径出发,结合药效、新药用途及炮制等的研究,预测泽泻的质量标志物,以期为泽泻有效成分的定性定量分析和新标准的制定提供科学依据。 展开更多

关键词 泽泻 本草考证 质量标志物 24-乙酰泽泻醇A 23-乙酰泽泻醇B 泽泻醇B

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基于味觉、嗅觉受体分子对接技术的中药性味物质基础研究的路径和方法 被引量：33

6

作者 韩彦琪 许浚 +3 位作者 龚苏晓 张洪兵 张铁军 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期14-19,共6页

中药药性理论是中药理论的核心内容之一,其中五味理论又是中药药性理论的核心内容。中药五味药性的客观表征是中药药性理论研究的钥匙,是阐释传统中药药性理论科学内涵的重要路径。基于五味药性的基本定义以及药物分子-味觉、嗅觉受体... 中药药性理论是中药理论的核心内容之一,其中五味理论又是中药药性理论的核心内容。中药五味药性的客观表征是中药药性理论研究的钥匙,是阐释传统中药药性理论科学内涵的重要路径。基于五味药性的基本定义以及药物分子-味觉、嗅觉受体的相互作用关系,提出基于分子对接技术的中药五味药性表征的技术方法和研究路径,并结合本课题组实验研究,从味觉、嗅觉感知的生物学机制、分子对接技术原理、同源模建过程以及受体选择与五味药性表达等方面进行系统论述,从中药"五味"的滋味、气味属性角度,为中药药性理论研究提供可参照的研究方法。 展开更多

关键词 五味药性 中药药性 分子对接 味觉受体 嗅觉受体

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基于HPLC-QTOF/MS及G蛋白偶联受体分析的延胡索物质基础及作用机制研究 被引量：22

7

作者 韩彦琪 许浚 +2 位作者 龚苏晓 张铁军 刘昌孝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1302-1308,共7页

为明确延胡索药材的物质基础并初步探讨其作用机制,本研究利用高效液相色谱-四级杆/飞行时间质谱(HPLC-QTOF/MS)对延胡索药材的60%乙醇提取物的化学成分进行分析鉴定,并通过胞内钙离子浓度荧光检测法考察延胡索药材提取物及其代表性单... 为明确延胡索药材的物质基础并初步探讨其作用机制,本研究利用高效液相色谱-四级杆/飞行时间质谱(HPLC-QTOF/MS)对延胡索药材的60%乙醇提取物的化学成分进行分析鉴定,并通过胞内钙离子浓度荧光检测法考察延胡索药材提取物及其代表性单体成分原阿片碱、巴马汀和延胡索乙素对6个G蛋白偶联受体即5-羟色胺受体(5-HT_(1A))、μ阿片受体(OPRM1)、β_2肾上腺素受体(ADRB_2)、多巴胺受体(D_2)、乙酰胆碱受体(M_2)和血栓素-前列腺素受体(TP)的激动和拮抗作用。实验共分析得到延胡索药材提取物中的31个化合物,鉴定出28个生物碱类成分。G蛋白偶联受体实验表明,延胡索提取物能激动5-HT1A、OPRM1和ADRB2受体,拮抗D2受体而发挥生物活性;原阿片碱只对D_2、M_2受体显示拮抗作用;延胡索乙素可激动ADRB2受体,拮抗D_2、TP受体;而巴马汀对6个受体无显著作用。结果体现了延胡索多成分、多靶点、多途径发挥药效的作用机制。 展开更多

关键词 延胡索 G蛋白偶联受体 物质基础 作用机制

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HPLC-QTOF/MS方法分析元胡止痛方的化学成分 被引量：14

8

作者 韩彦琪 许浚 +2 位作者 龚苏晓 张铁军 刘昌孝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期132-138,共7页

为全面阐明元胡止痛方的化学成分,本研究利用高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱仪(HPLC-QTOF/MS)对元胡止痛方的化学组成进行分析鉴定。通过QTOF/MS提供化合物的准确分子质量、碎片离子信息,结合参考文献及部分对照品保留时间和质谱... 为全面阐明元胡止痛方的化学成分,本研究利用高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱仪(HPLC-QTOF/MS)对元胡止痛方的化学组成进行分析鉴定。通过QTOF/MS提供化合物的准确分子质量、碎片离子信息,结合参考文献及部分对照品保留时间和质谱数据,共鉴定出元胡止痛方中51个化合物,包括28个生物碱类成分和23个香豆素类成分。本研究快速、准确、系统地分析了元胡止痛方的化学组分,为其质量控制和药效物质研究奠定基础。 展开更多

关键词 元胡止痛方 HPLC-QTOF/MS 化学成分 定性分析

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LC-MS/MS法同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素及其在元胡止痛片药动学研究中的应用 被引量：9

9

作者 刘严宏 刘延平 +4 位作者 耿雅杰 张铁军 李全胜 刘万卉 司端运 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第15期2668-2675,共8页

目的 建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法,并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法 采用液-液萃取方式进行样品处理,萃取剂为甲基叔丁基醚,内标为乙氧苯柳胺;采用XDB-C18（50 mm×4.6 mm,5μm）柱... 目的 建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法,并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法 采用液-液萃取方式进行样品处理,萃取剂为甲基叔丁基醚,内标为乙氧苯柳胺;采用XDB-C18（50 mm×4.6 mm,5μm）柱色谱分离,柱温40℃,体积流量0.4 m L/min;流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;采用电喷雾离子源（ESI）、正离子扫描、多反应离子监测（MRM）进行测定,延胡索乙素：m/z 356.2[M＋H]＋→m/z 192.1,欧前胡素：m/z 271.1[M＋H]＋→m/z 203.0,内标乙氧苯柳胺：m/z 258.1[M＋H]＋→m/z 121.1。应用Win Nonlin 6.3软件非房室模型统计矩方法计算药动学参数。结果 延胡索乙素在0.05~20 ng/m L线性良好,欧前胡素在0.005~2 ng/m L线性良好,延胡索乙素和欧前胡素的定量下限分别为0.05 ng/m L和0.005 ng/m L;批内和批间精密度均小于14.4%,准确度均在–7.19%~5.89%;提取回收率在82.8%~108%,基质效应在88.2%~109%。Beagle犬po给予元胡止痛片后,延胡索乙素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.08±0.20）h、（48.70±18.10）ng/m L、（170.00±75.70）h·ng/m L、（178.00±77.50）h·ng/m L、（6.41±1.13）h、（8.09±1.85）h、（133.00±63.00）L、（11.90±5.54）L/h和（7.71±1.07）h;欧前胡素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.17±0.26）h、（0.063 4±0.023 5）ng/m L、（0.176 0±0.091 9）h·ng/m L、（0.204 0±0.097 3）h·ng/m L、（2.550±0.669）h、（3.640±0.818）h、（22 351±7 990）L、（7 917±6 030）L/h和（2.390±0.877）h。结论 该分析方法专属性强,灵敏度高,能同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素,可用于元胡止痛片给药后犬的药动学研究。 展开更多

关键词 元胡止痛片 延胡索乙素 欧前胡素 LC-MS/MS 药动学

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基于质量标志物的元胡止痛方配伍大鼠脑组织分布研究 被引量：7

10

作者 武欣 张洪兵 +6 位作者 许浚 侯小涛 郝二伟 龚苏晓 韩彦琪 张铁军 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期45-49,共5页

目的考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据。方法分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方... 目的考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据。方法分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠脑组织样品中各成分的质量浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对各成分在大鼠脑组织中分布的影响。结果与延胡索、白芷组相比,元胡止痛方组大鼠脑组织中延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)均显著增加,欧前胡素、异欧前胡素平均驻留时间(MRT)延长。结论延胡索与白芷配伍具有协同作用,能促进延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织中的分布,以上化合物可作为元胡止痛方的Q-marker。 展开更多

关键词 元胡止痛方 延胡索 白芷 质量标志物 配伍 延胡索甲素 延胡索乙素 原阿片碱 欧前胡素 异欧前胡素 脑组织分布

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胡黄连总苷的高效液相色谱特征图谱研究 被引量：7

11

作者 侯文彬 周福军 +1 位作者 单淇 刘昌孝 《现代药物与临床》 CAS 2013年第5期712-715,共4页

目的采用高效液相色谱法建立胡黄连总苷的特征图谱。方法 Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈–0.5%冰醋酸水溶液(15.5∶84.5),体积流量为1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为275 nm,进样量为10μL。结果建立了胡黄连... 目的采用高效液相色谱法建立胡黄连总苷的特征图谱。方法 Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈–0.5%冰醋酸水溶液(15.5∶84.5),体积流量为1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为275 nm,进样量为10μL。结果建立了胡黄连总苷的特征图谱及其技术参数,即供试品特征图谱中应有11个特征峰,参照物峰相应的峰为S峰,计算各特征峰与S峰的相对保留时间,其相对保留时间应在规定值的±5%之内。采用国家药典委员会《中药色谱指纹图谱相似度评价系2004A版》自动处理,10批胡黄连总苷的相似度均大于0.998。结论本方法操作简便,准确可靠,可用于控制胡黄连总苷的内在质量。 展开更多

关键词 胡黄连总苷 特征图谱 高效液相色谱法

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阿可拉定的有关物质研究 被引量：6

12

作者 单淇 周渭渭 +1 位作者 周福军 侯文彬 《药物评价研究》 CAS 2011年第2期92-95,共4页

目的分离纯化阿可拉定(淫羊藿苷,IC-162)的主要有关物质,进行结构确证。方法利用反相硅胶和凝胶柱色谱分离阿可拉定中的2个主要杂质,经化合物谱图数据(LC-DAD、LC-MS、1H-NMR和13C-NMR)鉴定其结构。结果阿可拉定中2个主要杂质分别为8-... 目的分离纯化阿可拉定(淫羊藿苷,IC-162)的主要有关物质,进行结构确证。方法利用反相硅胶和凝胶柱色谱分离阿可拉定中的2个主要杂质,经化合物谱图数据(LC-DAD、LC-MS、1H-NMR和13C-NMR)鉴定其结构。结果阿可拉定中2个主要杂质分别为8-异戊烯基山柰酚和朝藿素B。结论阿可拉定有关物质的定量和定性研究可以为制定合理的杂质限度提供依据。 展开更多

关键词 阿可拉定 淫羊藿苷 有关物质 杂质 8-异戊烯基山柰酚 朝藿素B

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效应面法优化蒙花苷水解工艺及其水解物的醛糖还原酶抑制活性研究 被引量：3

13

作者 王娇 许浚 张铁军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2060-2064,共5页

目的:用效应面法对蒙花苷的水解工艺进行优化,通过醛糖还原酶模型研究其水解物金合欢素醛糖还原酶的抑制活性。方法:建立水解物金合欢素体外生物酶模型,通过测定NADPH的荧光吸收,计算水解物金合欢素对醛糖还原酶的抑制率,从而得到水解... 目的:用效应面法对蒙花苷的水解工艺进行优化,通过醛糖还原酶模型研究其水解物金合欢素醛糖还原酶的抑制活性。方法:建立水解物金合欢素体外生物酶模型,通过测定NADPH的荧光吸收,计算水解物金合欢素对醛糖还原酶的抑制率,从而得到水解物的醛糖还原酶抑制活性的IC50的平均值。在蒙花苷水解工艺中采用效应面法优化水解工艺,并对结果进行预测分析。结果:水解物金合欢素醛糖还原酶抑制活性,其IC50的平均值为2.74 mg·L-1。优选的水解工艺为水解时间7.4 h,硫酸甲醇0.54 mol·L-1,固液比3∶1。结论:水解物金合欢素具有比蒙花苷较好的醛糖还原酶抑制活性。优选的蒙花苷水解工艺简便,预测性良好。 展开更多

关键词 蒙花苷 效应面分析法 金合欢素 醛糖还原酶抑制剂

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顶空气相色谱法测定阿可拉定(IC162)中大孔树脂有机溶剂残留物 被引量：2

14

作者 周福军 刘振国 +2 位作者 单淇 华洁 侯文彬 《药物评价研究》 CAS 2010年第6期424-427,共4页

目的:建立阿可拉定中9种大孔树脂有机溶剂残留物的检测方法。方法:采用顶空进样毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-INNOWAX毛细管柱(30.0m×0.25mm×0.25μm);柱温(程序升温):50℃维持5min,以8℃/min的升温速率升温至220℃,再维持5m... 目的:建立阿可拉定中9种大孔树脂有机溶剂残留物的检测方法。方法:采用顶空进样毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-INNOWAX毛细管柱(30.0m×0.25mm×0.25μm);柱温(程序升温):50℃维持5min,以8℃/min的升温速率升温至220℃,再维持5min;进样口温度250℃;FID检测器温度250℃;1%甲醇的0.1mol/L氢氧化钠水溶液为溶解介质,载气为氮气,体积流量1.0mL/min,测定阿可拉定中正己烷、苯、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、苯乙烯、二乙基苯、二乙烯基苯、正十二烷9种大孔树脂有机溶剂残留量。结果:本法线性关系良好,r=0.9907～0.9994,RSD均小于8.3%,9种溶剂的平均回收率为77.1%～105.4%,其RSD<6.0%。结论:该方法操作简便快速,灵敏度高,准确度好,可作为阿可拉定中大孔树脂有机溶剂残留量的测定方法。 展开更多

关键词 大孔树脂有机溶剂残留物 顶空气相色谱法 阿可拉定

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夏天无与延胡索的比较分析及其质量标志物预测 被引量：13

15

作者 张笑敏 许浚 +3 位作者 许姗姗 李冲冲 张铁军 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1733-1745,共13页

夏天无与延胡索药材的源植物同为紫堇属植物,均收载于《中国药典》2015年版一部,性味功效相近,但实际临床应用侧重点有所不同。通过查阅文献,从传统功效、化学成分、药理作用等方面比较分析夏天无与延胡索的异同;并基于质量标志物(Q-mar... 夏天无与延胡索药材的源植物同为紫堇属植物,均收载于《中国药典》2015年版一部,性味功效相近,但实际临床应用侧重点有所不同。通过查阅文献,从传统功效、化学成分、药理作用等方面比较分析夏天无与延胡索的异同;并基于质量标志物(Q-marker)的核心概念,从生源途径、药效、药动学和体内过程以及传统药性药效等方面对夏天无质量标志物进行预测分析,为建立和完善其药材质量标准提供理论依据。 展开更多

关键词 夏天无 延胡索 紫堇属 生物碱 差异分析 质量标志物

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