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天然环烯醚萜类化合物的药动学研究进展 被引量:9
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作者 郑浩然 褚扬 +1 位作者 李伟 丁黎 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期1147-1153,共7页
环烯醚萜类化合物是存在于多种中药材里的一类重要成分,具有多种生物活性。从吸收、分布、代谢、排泄4个方面对常见的环烯醚萜类化合物(栀子苷、胡黄连苷、獐牙菜苦苷等)在动物体内的药动学研究进行整理和综述,发现这类化合物具有在体... 环烯醚萜类化合物是存在于多种中药材里的一类重要成分,具有多种生物活性。从吸收、分布、代谢、排泄4个方面对常见的环烯醚萜类化合物(栀子苷、胡黄连苷、獐牙菜苦苷等)在动物体内的药动学研究进行整理和综述,发现这类化合物具有在体内快速吸收,在肾、肝等组织脏器中广泛分布,经水解和葡萄糖醛酸化等多种代谢过程后迅速排泄出体外的药动学特点,为提高该类化合物的生物利用度以及新药研发提供参考。 展开更多
关键词 环烯醚萜 栀子苷 胡黄连苷 獐牙菜苦苷 药动学 生物利用度
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注射用益气复脉(冻干)在正常和慢性心衰大鼠体内的药动学研究 被引量:1
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作者 赵利斌 王辉 +7 位作者 李伟 褚扬 张文静 Navaneethakrishnan Polachi 李德坤 周大铮 鞠爱春 刘昌孝 《药物评价研究》 CAS 2018年第3期439-445,共7页
目的研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)中10种人参皂苷成分(Rg1、Rb1、Rc、Rd、Re、Rf、Rg3、Rh1、Rb2和Rb3)在正常和慢性心力衰竭模型大鼠体内的药动学规律与差异,为其临床合理用药提供参考。方法 12只Wistar大鼠随机分为对照组和模型组,... 目的研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)中10种人参皂苷成分(Rg1、Rb1、Rc、Rd、Re、Rf、Rg3、Rh1、Rb2和Rb3)在正常和慢性心力衰竭模型大鼠体内的药动学规律与差异,为其临床合理用药提供参考。方法 12只Wistar大鼠随机分为对照组和模型组,每组6只。采用冠状动脉结扎法建立慢性心衰大鼠模型,造模14 d后,两组大鼠均iv给予YQFM543 mg/kg。建立超高效液相色谱-质谱联用(UFLC-MS/MS)法,测定不同时间点各人参皂苷的血药浓度,绘制药时曲线,采用DAS 3.0药动学软件计算药动学参数,并进行比较。结果 iv YQFM后,各皂苷成分在对照组和慢性心力衰竭模型组大鼠体内的主要药动学参数T_(1/2)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、CL等,均没有显著性差异。结论在慢性心力衰竭状态下,机体对YQFM中皂苷成分的代谢无明显影响。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-质谱联用(UFLC-MS/MS) 注射用益气复脉(冻干) 人参皂苷 慢性心力衰竭 药动学
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注射用丹参多酚酸对阿司匹林在大鼠体内的药动学与药效学影响 被引量:1
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作者 张文静 褚扬 +6 位作者 刘万卉 李德坤 周大铮 陈丽萍 Navaneethakrishnan Polachi 李伟 鞠爱春 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期761-766,共6页
目的:研究注射用丹参多酚酸对阿司匹林在大鼠体内的药动学和药效学影响。方法:药动学方面,12只Wistar大鼠随机分为2组(阿司匹林组、注射用丹参多酚酸与阿司匹林联合用药组),采用建立的LC-MS/MS法,测定不同时间大鼠血浆中阿司匹林活性代... 目的:研究注射用丹参多酚酸对阿司匹林在大鼠体内的药动学和药效学影响。方法:药动学方面,12只Wistar大鼠随机分为2组(阿司匹林组、注射用丹参多酚酸与阿司匹林联合用药组),采用建立的LC-MS/MS法,测定不同时间大鼠血浆中阿司匹林活性代谢产物水杨酸的浓度。药效学方面,24只Wistar大鼠随机分为4组(正常对照组、阿司匹林组、注射用丹参多酚酸组、联合用药组)采血测定凝血时间、血小板聚集率,采用剪尾法测定出血时间。结果:与单用阿司匹林组相比,联合用药组水杨酸C_(max),T_(max),t_(1/2),AUC_(0~t),AUC_(0~∞)以及凝血、出血时间均未有显著性差异,血小板抑制率有明显的增高(P<0.05)。结论:注射用丹参多酚酸不会对阿司匹林在大鼠体内的代谢造成显著影响,二者联用能有效增强血小板抑制率,但不会造成出血风险。 展开更多
关键词 注射用丹参多酚酸 阿司匹林 水杨酸 药动学 药效学 药物相互作用
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