超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法鉴定白茶和普洱生茶中的化学成分 被引量：4

1

作者 刘艺静 吕悦广 +5 位作者 胡琪 王光敏 马涛 王鹏龙 马强 雷海民 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期586-595,共10页

基于超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS)技术,建立了白茶和普洱生茶中化学成分的分析方法。白茶和普洱生茶提取液经Waters ACQUITY UPLC BEH C18柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm)分离,进入四极杆-静电... 基于超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS)技术,建立了白茶和普洱生茶中化学成分的分析方法。白茶和普洱生茶提取液经Waters ACQUITY UPLC BEH C18柱(150 mm×2.1 mm,1.7μm)分离,进入四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱,在电喷雾正、负电离模式下同时进行全扫描以及数据依赖型二级质谱扫描并采集数据信息。通过一级质谱分析和二级碎片的精确质量数信息及在线数据库匹配,在白茶和普洱生茶样本中共鉴定出64种活性成分、32种共有活性成分。在白茶和普洱生茶样本中各单独鉴定出16种活性成分,主要为氨基酸类、有机酸类、黄酮类、香豆素类、生物碱类以及核苷类等六大类别化合物。采用归一化法确定已检出的64种活性成分的相对含量。该方法可系统分析茶叶中的有效成分,为进一步研究白茶和普洱生茶的保健机理提供了科学依据,也可为茶叶质量安全监管提供技术支撑。 展开更多

关键词 超高效液相色谱 高分辨质谱 白茶 普洱生茶

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基于乙烯基砜表面构建双向密度梯度的通用策略及其在生物检测芯片制备的研究

2

作者 刘冲 程昉 何炜 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1320-1332,共13页

报道了一种基于乙烯基砜(VS)表面的双向密度梯度构建的新策略,该策略能够在生物配体梯度表面上直接生长惰性聚合物刷而不需要额外的表面改性.采用该策略制备明确的配体密度芯片可用于在复杂生物流体中对应抗体的高特异性检测.选择荧光... 报道了一种基于乙烯基砜(VS)表面的双向密度梯度构建的新策略,该策略能够在生物配体梯度表面上直接生长惰性聚合物刷而不需要额外的表面改性.采用该策略制备明确的配体密度芯片可用于在复杂生物流体中对应抗体的高特异性检测.选择荧光素作为小分子活性配体模型以发展和验证该策略.采用该策略制备荧光素和两性离子聚合物刷组成的双向密度梯度样品,并通过荧光素抗体(anti-FITC)在样品表面的皮尔森系数优选出聚甲基丙烯酸磺基甜菜碱(PSBMA)作为惰性配体.该双向密度梯度样品对anti-FITC和牛血清白蛋白(BSA)分别具有良好的特异性和抗非特异性结合能力.通过该策略制备了具有明确anti-FITC吸附性能的荧光素芯片,发现高密度荧光素芯片在BSA和50%胎牛血清(FBS)溶液中对anti-FITC具有高的特异性和敏感性.此外,选择抗人绒毛膜促性腺激素抗体(anti-HCG)和抗β2-微球蛋白抗体(anti-BMG)作为生物大分子模型验证该策略的通用性.因此,该策略不仅可以作为双向密度梯度制备的通用方法,而且可为生物检测芯片的制备提供理论指导. 展开更多

关键词 双向密度梯度 乙烯基砜表面 荧光素 聚甲基丙烯酸磺基甜菜碱

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贴剂的体外释放与渗透实验方法学及体内外相关性研究进展 被引量：1

3

作者 司文轩 马迅 +2 位作者 王红霞 陈华 汪晴 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期11-22,共12页

贴剂系指原料药物与适宜的材料制成的供贴敷在皮肤上的,可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。体外释放实验(in vitro release test, IVRT)和体外渗透实验(in vitro permeation test, IVPT)是进行贴剂的处方工艺优化、质量控制... 贴剂系指原料药物与适宜的材料制成的供贴敷在皮肤上的,可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。体外释放实验(in vitro release test, IVRT)和体外渗透实验(in vitro permeation test, IVPT)是进行贴剂的处方工艺优化、质量控制和安全有效性评价等临床前药学研究的重要内容。采用的实验设备和方法不同,所得实验样品和数据相互之间有差异,实验数据的准确度与精确度也不一样,因此IVRT&IVPT实验设备的选择和实验方法的建立是贴剂体外实验中一个值得重点关注的问题。本文根据国内外相关研究文献和法规指南,总结了贴剂的研究现状,简要介绍了各国药典对于IVRT的要求,综述了各个方法的差异;对于尚未有相关规范规定实验方法的IVPT,详细介绍了常见的实验设备类型和实验条件,并总结了不同设备的适用性和主要实验条件(温度、搅拌速度,接受液组成,选用的皮肤等)对实验结果的影响,介绍了体内外相关性的研究进展,同时对评判实验数据的有效性进行了探讨,期望为贴剂的体外实验方法学的开发和研究提供有益的借鉴。 展开更多

关键词 贴剂 透皮给药 体外释放实验(IVRT) 体外渗透实验(IVPT) 体内体外相关性(IVIVC) 实验方法学 垂直扩散池 水平扩散池 流通池

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细胞促渗肽促进药物细胞摄取的研究进展 被引量：2

4

作者 田甜 李晓晖 汪晴 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第16期1285-1291,共7页

归纳概括国内外相关的文献,总结近年来细胞促渗肽促进药物细胞摄取方面的应用。理清细胞促渗肽的来源,分类以及结构特征,药物分子与促渗肽作用的形式和机制,并对其临床应用前景以及存在的问题进行讨论。细胞促渗肽能够通过物理混合,形... 归纳概括国内外相关的文献,总结近年来细胞促渗肽促进药物细胞摄取方面的应用。理清细胞促渗肽的来源,分类以及结构特征,药物分子与促渗肽作用的形式和机制,并对其临床应用前景以及存在的问题进行讨论。细胞促渗肽能够通过物理混合,形成复合物(非共价结合和共价连接)两种方式与药物作用,与传统的促渗方法相比,细胞促渗肽具有促渗效率高,毒性低等优点。细胞促渗肽作为一种新的生物促渗剂,已经成功携带蛋白质,寡聚核苷酸,脂类,纳米粒子等生物大分子药物穿过生物屏障,使药物更好的被细胞摄取,提高药物的药效。同时,一些治疗病毒性疾病的小分子药物在体内摄取困难成为其临床上应用的巨大障碍。利用细胞促渗肽,可以增强药物的细胞摄取,从而提高药物的抗病毒活性。 展开更多

关键词 细胞促渗肽 细胞摄取 生物屏障 生物促渗 增强药效

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抗人白介素-8鼠单抗乳膏经皮吸收治疗银屑病的研究 被引量：1

5

作者 张袁园 孟雪 +4 位作者 王鑫颖 王红霞 王伟 高兴华 汪晴 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2023年第20期2264-2269,共6页

目的:研究抗人白细胞介素-8鼠单抗(MMA-8)乳膏的皮肤渗透性及其对银屑病样模型小鼠的治疗效果。方法:采用体外扩散池法和皮肤组织切片检测MMA-8乳膏的皮肤渗透性,并通过荧光显微成像技术进行验证。使用外涂咪喹莫特建立银屑病样小鼠模型... 目的:研究抗人白细胞介素-8鼠单抗(MMA-8)乳膏的皮肤渗透性及其对银屑病样模型小鼠的治疗效果。方法:采用体外扩散池法和皮肤组织切片检测MMA-8乳膏的皮肤渗透性,并通过荧光显微成像技术进行验证。使用外涂咪喹莫特建立银屑病样小鼠模型,并评价了MMA-8乳膏治疗银屑病的药理活性。结果:体外经皮渗透实验表明,小鼠皮肤组织中MMA-8的24 h累积渗透量(Q24 h)达(110.88±24.93)ng·cm^(-2),显著高于大鼠组[(10.07±6.35)ng·cm^(-2)]和裸鼠组[(9.18±4.70)ng·cm^(-2)](P<0.01)。人体正常皮肤涂抹给药组的Q24 h分别为(11.69±3.18)ng·cm^(-2)(全皮)和(91.30±34.65)ng·cm^(-2)(去角质层皮肤),搓揉给药组分别为(46.92±23.44)ng·cm^(-2)(全皮)和(82.46±5.39)ng·cm^(-2)(去角质层皮肤)。皮肤组织切片显示MMA-8在皮肤中含量最高的位置为0~90μm(小鼠皮肤)和0~600μm(人体皮肤)。荧光显微成像结果显示药物在全皮中主要滞留在角质层,而在去角质层皮肤中到达真皮。药效学实验表明,与模型组相比,MMA-8组小鼠银屑病皮损严重程度指数评分、银屑病病理评分以及皮肤中的MIP-2含量均显著降低(P<0.01)。结论:MMA-8乳膏在全皮中主要通过毛囊经皮渗透,角质层对渗透有明显的阻碍作用。MMA-8在皮肤中滞留部位主要为表皮层和真皮层上层。MMA-8乳膏可降低银屑病样皮损处的MIP-2含量,改善小鼠皮损状态,从而起到治疗银屑病的作用。 展开更多

关键词 抗人白细胞介素-8鼠单抗乳膏 银屑病 体外渗透 皮肤滞留 银屑病样小鼠模型

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日本高等药学教育改革进展及启示 被引量：5

6

作者 杨丽 《中国大学教学》 CSSCI 北大核心 2021年第1期123-128,共6页

新药研发科研能力和社会药学服务功能的决定因素之一是药学人才的教育和培养。日本高等药学教育顺应社会需求不断完善、改革、发展,培养优秀药学人才而使日本成为国际医药强国的过程和经验,值得我们学习和探讨。因此本文从药学教育的发... 新药研发科研能力和社会药学服务功能的决定因素之一是药学人才的教育和培养。日本高等药学教育顺应社会需求不断完善、改革、发展,培养优秀药学人才而使日本成为国际医药强国的过程和经验,值得我们学习和探讨。因此本文从药学教育的发展契机、新型药学教育萌发、OBE药学教育深化改革、课程设置映射培养目标等方面探讨日本高等药学教育的发展改革经验,有利于我国适应社会需求的药学教育模式改革。 展开更多

关键词 日本药学教育 改革进展 借鉴

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用于盐酸阿霉素增敏的双给药水凝胶体系制备 被引量：1

7

作者 刘鸿鑫 张强 +3 位作者 程昉 董继程 刘波 朱娇慧 《大连理工大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期337-343,共7页

多药耐药型乳腺癌细胞对抗癌药物盐酸阿霉素(DOX·HCl)敏感性下降,需要设计和制备一种实现抗癌药物增敏的给药体系.提出一种同时负载DOX·HCl和齐墩果酸(OA)的双给药聚乙二醇水凝胶体系.该体系基于具有亲水和疏水性的聚乙二醇... 多药耐药型乳腺癌细胞对抗癌药物盐酸阿霉素(DOX·HCl)敏感性下降,需要设计和制备一种实现抗癌药物增敏的给药体系.提出一种同时负载DOX·HCl和齐墩果酸(OA)的双给药聚乙二醇水凝胶体系.该体系基于具有亲水和疏水性的聚乙二醇水凝胶,实现DOX·HCl和OA的共包封和共释放.两种药物的释放通过氧-迈克尔加成反应和醇修饰来调节.结果表明双给药水凝胶体系具有杀伤多药耐药型乳腺癌细胞株(MCF/MDR)的协同作用,有助于新型给药体系的设计和多药耐药型乳腺癌治疗的临床实践. 展开更多

关键词 水凝胶 聚乙二醇 多药耐药型乳腺癌 耐药性恢复 双给药

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冷喷雾电离质谱法分析表征四逆汤中的酸碱非共价复合物

8

作者 胡琪 尚宇瀚 +1 位作者 薛宏宇 马强 《质谱学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第1期55-65,共11页

本研究采用冷喷雾电离质谱(CSI-MS)法表征四逆汤中7组酸碱化合物形成的非共价复合物。通过自行搭建的冷喷雾电离装置,以经液氮冷却的氮气作为离子源鞘气,为酸碱非共价复合物质谱分析提供低温电离条件。采用四极杆/静电场轨道阱高分辨质... 本研究采用冷喷雾电离质谱(CSI-MS)法表征四逆汤中7组酸碱化合物形成的非共价复合物。通过自行搭建的冷喷雾电离装置,以经液氮冷却的氮气作为离子源鞘气,为酸碱非共价复合物质谱分析提供低温电离条件。采用四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱采集一级全扫描和二级碰撞诱导解离模式下的质谱数据。结果表明,在正、负离子模式下,均可检测到7组酸碱化合物之间形成的非共价复合物。进一步使用等温滴定量热实验和计算化学方法分析代表性酸碱化合物间的非共价相互作用模式,验证了CSI-MS的实验结果。该方法可为探索四逆汤自沉淀的形成机制提供理论依据和技术参考。 展开更多

关键词 冷喷雾电离质谱(CSI-MS) 酸碱非共价复合物 自沉淀 四逆汤 计算化学

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新型二氢卟吩类光敏剂的设计及理论计算研究

9

作者 张喜 王柳 +1 位作者 赵建章 赵伟杰 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第12期1505-1509,1482,共6页

本文采用密度泛函理论(DFT)和含时密度泛函理论(TD-DFT)方法对一系列具有π共轭结构的二氢卟吩类光敏剂进行了理论模拟研究,计算了此类衍生物的吸收光谱特征、分子内电荷分布特点以及三重激发态特性。结果显示,在二氢卟吩大环结构中共... 本文采用密度泛函理论(DFT)和含时密度泛函理论(TD-DFT)方法对一系列具有π共轭结构的二氢卟吩类光敏剂进行了理论模拟研究,计算了此类衍生物的吸收光谱特征、分子内电荷分布特点以及三重激发态特性。结果显示,在二氢卟吩大环结构中共轭引入给电子芳香基团(如对甲氧基苯基),可使化合物(例如B2)的Q带吸收发生红移,分子内负电荷聚集增强,减小单重态-三重态能级差(ΔEST),有利于发生系间窜越,使单线态氧产量增加,导致强效的肿瘤生长抑制;并且,在B2分子大环中心配合Pd原子会进一步减小ΔEST。因此,对于二氢卟吩类光敏剂,引入给电子共轭基团并配合金属原子是提高其PDT治疗效果的有效改进策略。 展开更多

关键词 密度泛函理论 二氢卟吩 光动力治疗 吸收光谱 电荷分布

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检测方法对利斯的明透皮贴剂体外释放的影响及体外渗透与体内相关性的评价 被引量：4

10

作者 陈亚楠 汪晴 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期735-740,共6页

以市售的2种规格利斯的明透皮贴剂为模型药物,比较采用《中华人民共和国药典》和美国药典收载的释放度测定方法(2种桨碟法和1种转筒法)对体外释放度测定结果的影响。根据利斯的明贴剂对不同种类完整鼠皮(小鼠、大鼠和裸鼠)的体外渗透试... 以市售的2种规格利斯的明透皮贴剂为模型药物,比较采用《中华人民共和国药典》和美国药典收载的释放度测定方法(2种桨碟法和1种转筒法)对体外释放度测定结果的影响。根据利斯的明贴剂对不同种类完整鼠皮(小鼠、大鼠和裸鼠)的体外渗透试验结果,以及文献中的人体药动学数据,初步评价体内外相关性(IVIVC)。单变量方差分析(ANOVA)和模型拟合方法的分析结果表明,不同方法测得的不同规格利斯的明贴剂的释放曲线均存在显著差异;采用鼠类离体皮肤进行利斯的明贴剂的体外渗透试验与人体药动学数据之间呈现出良好的相关性,其中大鼠皮肤的IVIVC关联性最好(R^2=0.9938)。本试验表明,转筒法较适用于利斯的明贴剂的体外释放研究;大鼠皮肤适用于利斯的明贴剂IVIVC的建立。 展开更多

关键词 利斯的明 透皮贴剂 释放方法 渗透 体内外相关性(IVIVC)

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小檗碱对多囊卵巢综合征大鼠排卵功能障碍的改善作用及机制研究 被引量：4

11

作者 马瑶 邵玉洁 +1 位作者 王佳媛 李娜 《西部中医药》 2020年第10期12-16,共5页

目的:研究小檗碱通过Pak3/ERK信号通路对多囊卵巢综合征大鼠排卵功能障碍的改善作用及机制。方法:将60只SD雌性大鼠随机分为对照组、模型组、实验组,每组20只。模型组和实验组大鼠皮下注射脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone,DHEA)构建... 目的:研究小檗碱通过Pak3/ERK信号通路对多囊卵巢综合征大鼠排卵功能障碍的改善作用及机制。方法:将60只SD雌性大鼠随机分为对照组、模型组、实验组,每组20只。模型组和实验组大鼠皮下注射脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone,DHEA)构建多囊卵巢综合征大鼠模型,对照组不处理。造模成功后,给予实验组大鼠小檗碱灌胃200 mg/kg,给予对照组和模型组大鼠等量生理盐水灌胃,连续21天。HE染色计算卵巢组织中成熟卵泡和黄体数量,观察卵巢组织病理变化。ELISA试剂盒检测各组大鼠血清中睾酮(testosterone,T)、雌二醇(Estrogen,E2)、黄体生成素(luteinizing hormone,LH)、卵泡刺激素(follicle stimulating hormone,FSH)和胰岛素(insulin,INS)水平。Western blot法检测卵巢组织中Pak3、p-ERK1/2、ERK1/2蛋白的相对表达水平。结果:卵巢组织HE染色切片显示,与对照组比较,模型组大鼠卵巢中无卵丘囊性卵泡增加,黄体数量明显减少;与模型组比较,实验组大鼠卵巢组织中可见不同阶段的卵泡和少量黄体,无卵丘的囊性卵泡数量减少。对照组、模型组及实验组大鼠卵巢成熟卵泡数量,黄体数量,血清中T、E2、LH、FSH、INS水平,卵巢组织中PaK3、P-ERK1/2及ERK1/2蛋白表达量,与对照组比较,模型组大鼠卵巢中成熟卵泡数量和黄体数量显著减少,血清中T、E2、LH和INS的含量显著升高,FSH的水平显著降低;经过小檗碱治疗后,实验组大鼠卵巢中成熟卵泡数量和黄体数量明显增加,血清中T、E2、LH和INS的含量显著降低,FSH的含量显著升高,基本恢复至正常水平,与对照组比较,差无统计学意义(P>0.05);与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:小檗碱可有效改善多囊卵巢综合征大鼠排卵功能障碍和卵巢病变,增加卵巢成熟卵泡数量和黄体数量,调节血清激素水平和胰岛素水平,其作用机制与抑制卵巢组织Pak3/ERK信号通路的活化相关。 展开更多

关键词 多囊卵巢综合征 小檗碱 排卵功能 Pak3/ERK信号通路 大鼠 动物实验

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氨磷汀防辐射应用现状及发展趋势 被引量：2

12

作者 赵艳梅 田伟 +2 位作者 王焕坤 孙慧楠 孟庆伟 《临床军医杂志》 CAS 2022年第4期437-438,440,共3页

氨磷汀为核战争项目中的一种辐射保护剂,用来保护军人在核武器战争中免受核辐射损害。有研究显示,氨磷汀能够明显减轻放化疗引起的多种组织的早期和晚期损伤,包括心脏、肠道细胞、肺组织、腺体、骨组织等[1-2]。临床研究证实,氨磷汀可... 氨磷汀为核战争项目中的一种辐射保护剂,用来保护军人在核武器战争中免受核辐射损害。有研究显示,氨磷汀能够明显减轻放化疗引起的多种组织的早期和晚期损伤,包括心脏、肠道细胞、肺组织、腺体、骨组织等[1-2]。临床研究证实,氨磷汀可保护大多数正常组织免受化疗药物及放射治疗的毒性损伤,而肿瘤组织并未受到氨磷汀保护作用的影响[3]。氨磷汀对多种组织、器官具有辐射保护作用。本文就氨磷汀防辐射应用现状及发展趋势予以综述。 展开更多

关键词 氨磷汀 辐射保护 肿瘤 急性辐射综合征 毒性

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含铁离子纳米络合物的制备及其诱导肿瘤细胞铁死亡作用

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作者 张潇童 周凯悦 +3 位作者 徐文男 徐强 尹浩东 郭修晗 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1218-1222,共5页

铁死亡是一种新发现的程序性细胞死亡过程,与铁依赖的脂质过氧化代谢有关。以表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和Fe^(3+)配合形成的Fe^(Ⅲ)EGCG网络结构为纳米载体,负载铁死亡诱导剂索拉菲尼(SRF),制备了SRF@Fe^(Ⅲ)EGCG纳米络合物。对... 铁死亡是一种新发现的程序性细胞死亡过程,与铁依赖的脂质过氧化代谢有关。以表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和Fe^(3+)配合形成的Fe^(Ⅲ)EGCG网络结构为纳米载体,负载铁死亡诱导剂索拉菲尼(SRF),制备了SRF@Fe^(Ⅲ)EGCG纳米络合物。对其进行了粒径、Zeta电位及各物质的质量分数的测定,并测试了SRF@Fe^(Ⅲ)EGCG纳米络合物中SRF的包封率和载药量。体外细胞实验表明,SRF@Fe^(Ⅲ)EGCG纳米络合物对Hela细胞的生长抑制作用明显,细胞存活率约为30%。此外,发现SRF@Fe^(Ⅲ)EGCG纳米络合物存在多种形式的肿瘤细胞生长抑制相协同的效果,诱导细胞铁死亡确实是其作用途径之一。 展开更多

关键词 金属-多酚网络 索拉菲尼 表没食子儿茶素没食子酸酯 铁死亡 医药原料

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我国药学学科科研竞争力评价研究 被引量：2

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作者 杨丽 王鹏娟 《黑龙江高教研究》 北大核心 2020年第3期23-26,共4页

科研竞争力是指在竞争中获取资源的能力,影响高校的整体水平。对药学学科的科研竞争力进行评价,有助于了解我国药学学科的科研水平,诊断药学学科在科研中存在的问题,从而提高药学学科的整体科研能力。文章基于我国159所高校的调研数据,... 科研竞争力是指在竞争中获取资源的能力,影响高校的整体水平。对药学学科的科研竞争力进行评价,有助于了解我国药学学科的科研水平,诊断药学学科在科研中存在的问题,从而提高药学学科的整体科研能力。文章基于我国159所高校的调研数据,通过对初设指标进行系统聚类和主成分分析,建立高校药学科研竞争力评价模型。然后利用建立的模型,对全国拥有药学学科硕士点的高校进行评价和排名。最终发现,北京协和医学院、中国科学院大学、中国药科大学、北京大学、沈阳药科大学在药学这一学科上拥有较强的科研竞争力。 展开更多

关键词 科研竞争力 药学 学科 主成分分析法

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“微生物学与免疫学”专业教育与思政教育融合式课程建设初探 被引量：2

15

作者 宋汪泽 周宇涵 +2 位作者 高志刚 王保民 程昉 《教育教学论坛》 2021年第8期157-160,共4页

近年来,随着中国高等教育的不断发展,课程思政的观念逐渐深入人心,它融合了传统的思想政治教育和专业理论培养,潜移默化地影响学生的人生观和价值观。将“微生物学与免疫学”的课程教学与社会实际生活相联系,构建隐性思政育人的教育新模... 近年来,随着中国高等教育的不断发展,课程思政的观念逐渐深入人心,它融合了传统的思想政治教育和专业理论培养,潜移默化地影响学生的人生观和价值观。将“微生物学与免疫学”的课程教学与社会实际生活相联系,构建隐性思政育人的教育新模式,以课程思政为契机,培养具有高度社会责任感和使命感的药学专业人才。 展开更多

关键词 课程思政 微生物学与免疫学 药学教育

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大麻二酚的经皮促渗方法及促渗机制研究

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作者 陈博琪 张定 +2 位作者 王曙宾 方燕秋 汪晴 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期507-514,共8页

本研究分别考察了化学促渗剂与表面活性剂泊洛沙姆101(P101)经预混法和皮肤预处理法给药对大麻二酚(CBD)在离体裸鼠皮肤上经皮渗透的影响,进一步通过衰减全反射傅里叶变换红外光谱、分子动力学模拟及分子对接等方法,对相关促渗机制进行... 本研究分别考察了化学促渗剂与表面活性剂泊洛沙姆101(P101)经预混法和皮肤预处理法给药对大麻二酚(CBD)在离体裸鼠皮肤上经皮渗透的影响,进一步通过衰减全反射傅里叶变换红外光谱、分子动力学模拟及分子对接等方法,对相关促渗机制进行了分析。结果表明,相较于预混法,皮肤预处理方法显示出较佳的促渗效果,其中采用1% P101预处理皮肤促进CBD渗透的效果最强,相应促渗系数达到12.97。分子动力学模拟结果显示,P101与神经酰胺NS(皮肤角质层中的脂质分子)相互作用较强,对接能为–8.85 kcal/mol;P101可使脂质双分子层体系的内聚能密度由4.15×10^(8)kcal/mol降至3.87×10^(8)kcal/mol,说明P101的促渗作用是由于其扰乱了皮肤角质层脂质双分子层的有序结构,增加了流动性。该研究对研发CBD经皮给药方案具有重要的指导意义。 展开更多

关键词 大麻二酚 经皮渗透 促渗机制 泊洛沙姆 分子动力学模拟 分子对接

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基于表面电荷对抗体分子状态调控的研究

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作者 王兴龙 董继程 +4 位作者 程昉 刘文豪 孙涛 李敏 何炜 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第5期849-859,共11页

抗体功能化纳米粒子(Ab-NPs)由于高亲和力和特异性的优势而得到广泛应用,但抗体分子在纳米粒子表面的分子状态及应用过程中的非特异性吸附均会影响其抗原结合能力。研究制备了一系列不同表面电性和电荷密度的二氧化硅纳米粒子,并分别通... 抗体功能化纳米粒子(Ab-NPs)由于高亲和力和特异性的优势而得到广泛应用,但抗体分子在纳米粒子表面的分子状态及应用过程中的非特异性吸附均会影响其抗原结合能力。研究制备了一系列不同表面电性和电荷密度的二氧化硅纳米粒子,并分别通过物理吸附和共价偶联法对抗α-HCG(人绒毛促性腺激素)单克隆抗体进行了固定。实验表明抗体在正电荷纳米粒子表面倾向于Fab朝外,随电荷密度升高抗体固定量减少,抗原结合强度降低;在负电荷纳米粒子表面抗体取向随电荷密度的增高逐渐趋向于Fc片段朝外,抗原结合强度降低。相对于稳定的共价偶联法,物理吸附抗体的纳米粒子在非特异性吸附血清蛋白后会引起抗体取向的重排,使得更多的抗体呈现出Fab片段朝外的取向,从而导致抗原结合能力增加。通过研究电性和电荷密度对表面抗体取向的调控将有助于开发具有高灵敏度、高特异性的生物检测体系。 展开更多

关键词 抗体功能化纳米粒子 电性 电荷密度 抗体取向 非特异性吸附

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硼酸树脂的制备及其催化Biginelli反应性能研究

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作者 李文静 蔡楠 周宇涵 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第4期144-151,共8页

以苯乙烯、二乙烯基苯和4-乙烯基苯硼酸为原料,AIBN为引发剂,合成了含有硼酸基团的树脂,其活性硼酸基团含量可通过制备工艺调节。采用频哪醇吸附法,测定所合成树脂的活性硼酸基团含量,最高可达0.562 mmol/g。选取了几种活性硼酸基团含... 以苯乙烯、二乙烯基苯和4-乙烯基苯硼酸为原料,AIBN为引发剂,合成了含有硼酸基团的树脂,其活性硼酸基团含量可通过制备工艺调节。采用频哪醇吸附法,测定所合成树脂的活性硼酸基团含量,最高可达0.562 mmol/g。选取了几种活性硼酸基团含量较高的硼酸树脂催化Biginelli反应,优化了Biginelli反应条件。结果表明,以活性硼酸基团含量为0.486 mmol/g的硼酸树脂为催化剂,乙腈为溶剂,在催化剂的用量为0.412 g/(1 mmol乙酰乙酸乙酯),回流36 h的条件下,催化乙酰乙酸乙酯、苯甲醛和尿素的Biginelli反应,分离产率高达71%。催化剂反复使用多次,仍具有一定的催化活性。该方法也适用于不同取代基的芳醛、2-噻吩甲醛或硫脲,以中等产率得到一系列3,4-二氢嘧啶-2-酮类衍生物(DHMPs)。 展开更多

关键词 硼酸基树脂 制备 催化 BIGINELLI反应 3 4-二氢嘧啶-2-酮类衍生物

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果糖嗪的合成及抗衰老评价

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作者 姜丁宁 李悦青 +3 位作者 郭修晗 李广哲 王世盛 赵伟杰 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第8期1644-1649,1659,共7页

以D-葡萄糖为原料,通过Amadori重排、异丙叉基保护、Pd/C催化加氢脱苄基和氧化芳构化串联反应、脱异丙叉保护4步反应得到果糖嗪,HPLC纯度达96%。使用NMR、MS、X射线单晶衍射技术对关键中间体异丙叉基果糖嗪的结构进行了表征。使用噻唑蓝... 以D-葡萄糖为原料,通过Amadori重排、异丙叉基保护、Pd/C催化加氢脱苄基和氧化芳构化串联反应、脱异丙叉保护4步反应得到果糖嗪,HPLC纯度达96%。使用NMR、MS、X射线单晶衍射技术对关键中间体异丙叉基果糖嗪的结构进行了表征。使用噻唑蓝(MTT)法测定果糖嗪对人胚肺二倍体成纤维细胞(2BS细胞)活力的影响,筛选获得最佳培养浓度为1μmol/L,可以上调细胞活力,为对照组的125%。采用细胞衰老β-半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色法对果糖嗪的抗衰老活性进行了评价,以1μmol/L果糖嗪连续传代培养衰老早期细胞和衰老中期细胞,其蓝染率比对照组分别降低了14%和19%。实验表明,果糖嗪对衰老早期或中期的2BS细胞都有抗衰老活性。 展开更多

关键词 果糖嗪 Amadori重排 Pd/C催化脱苄基 Pd/C催化氧化芳构化 抗衰老 医药原料

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