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题名紫杉醇mPEG-PLA共聚物胶束的制备及工艺优化
被引量：4
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作者
高敏琦
任恒磊
谢操
谢明
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机构
复旦大学附属眼耳鼻喉科医院上海市头颈外科重点学科
复旦大学药学院药剂学教研室
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出处
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2017年第17期1680-1684,1720,共6页
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基金
上海市卫生计生委委级科研项目(编号:20124038)
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文摘
目的:制备紫杉醇mPEG-PLA共聚物胶束(PM-PTX),优化处方及工艺。方法:采用薄膜水化法制备PM-PTX,通过星点设计一效应面优化法设计和优化处方工艺,并评估药物的体外释放。结果:以投药量和水化体积作为自变量,包封率和载药量作为因变量,行多元线性回归及二次多项式拟合,优选最佳处方工艺并进行验证,得最优工艺条件为投药量2.71 mg,水化体积7.04 mL。按照优化处方制得的PM-PTX包封率为(83.04±1.96)%,载药量为(15.01±0.28)%,与预测值的偏差分别为1.91%和0.99%。PM-PTX溶液为无色透明,透射电镜下显示胶束呈类圆形,胶束粒径为(87.74±2.3)nm,多分散指数为0.259±0.014,Zeta电位为(-1.22±0.133)mV。在3种pH环境下,胶束的药物释放速率无明显差异(P>0.05),96 h的累积释放率分别为(92.19±3.17)%,(88.37±5.62)%和(86.04±2.16)%(pH=5.8,7.2,7.4)。结论:星点设计-效应面优化法对PM-PTX的制备工艺优化有效,所建立的模型预测性良好。
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关键词
紫杉醇
甲氧基聚乙二醇-聚乳酸
共聚物胶束
星点设计-效应面法
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Keywords
paclitaxel
monomethoxy poly（ethylene glycol）-poly（D
L-lactic acid）
polymeric micelles
central composite design/response surface methodology
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分类号
R944.9
[医药卫生—药剂学]
R979.1
[医药卫生—药学]
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题名多原发恶性肿瘤研究进展
被引量：11
- 2
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作者
李敏
谢明
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机构
复旦大学附属眼耳鼻喉科医院上海市头颈外科重点学科
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出处
《中国癌症杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第2期156-160,共5页
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文摘
随着科技的发展,对肿瘤的诊断和治疗手段越来越先进,显著延长了患者的生存时间,改善了患者的生存质量,从而也使得多原发恶性肿瘤的检出率显著提高。而对多原发恶性肿瘤的漏诊和误诊增加了患者的死亡率,故该文对多原发恶性肿瘤的概况、流行病学、病因、诊断、治疗及预后予以综述。
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关键词
多原发恶性肿瘤
病因
诊断
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Keywords
Multiple primary malignant tumors
Etiology
Diagnosis
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分类号
R730
[医药卫生—肿瘤]
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题名紫杉醇mPEG-PLA共聚物胶束制备及体外性能
被引量：2
- 3
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作者
高敏琦
任恒磊
谢操
谢明
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机构
复旦大学附属眼耳鼻喉科医院上海市头颈外科重点学科
复旦大学药学院药剂学教研室
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出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第16期1948-1953,共6页
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基金
上海市卫生计生委委级科研项目(20124038)
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文摘
目的:以甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(m PEG-PLA)为载体,研制紫杉醇共聚物胶束(PM-PTX),并评估其体外性能。方法:采用薄膜水化法制备,对PM-PTX的理化性质进行表征,检测药物的体外释放,MTT法考察PM-PTX对Hep-2细胞株的体外细胞毒性。结果:制得的PM-PTX溶液无色透明,透射电镜观察胶束呈类圆形,胶束的包封率为(83.04±1.96)%,载药量为(15.01±0.28)%,平均粒径为(87.74±2.3)nm,多分散指数(PDI)为(0.259±0.014),Zeta电位为(-1.22±0.133)m V,CMC值为0.158 mg·L-1。在3种p H值(5.8,7.2和7.4)环境下,96 h药物的累积释放率分别为(92.19±3.17)%,(88.37±5.62)%和(86.04±2.16)%,无明显差异(P>0.05)。与紫杉醇针剂相比,PM-PTX对Hep-2细胞株的体外细胞毒性相对较弱,但胶束组细胞毒性的剂量和时间依赖性更明显。结论:PM-PTX粒径满足淋巴靶向要求,具备缓释性,剂型的改变有利于提高药物抗癌活性。该新剂型对于恶性肿瘤的淋巴化疗具有应用前景。
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关键词
紫杉醇
甲氧基聚乙二醇-聚乳酸
共聚物胶束
体外细胞毒性
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Keywords
paclitaxel
monomethoxy poly （ ethylene glycol） -poly （ D, L-lactic acid）
polymeric micelles
in vitro cytotoxicity
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分类号
R944
[医药卫生—药剂学]
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