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奈妥吡坦-聚乙二醇聚乳酸共聚物纳米粒的制备与表征
1
作者
王淑娟
刘玉
+2 位作者
李阳
和龙
苟马玲
《四川大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期896-900,共5页
目的采用聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)提高奈妥吡坦(netupitant)的水溶性,为开发获得一种奈妥吡坦注射液提供实验基础。方法采用薄膜水化法制备包载奈妥吡坦的mPEG-PDLLA纳米粒(NT/mPEG-PDLLA-NPs),以载药量和粒径为指标,通过...
目的采用聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)提高奈妥吡坦(netupitant)的水溶性,为开发获得一种奈妥吡坦注射液提供实验基础。方法采用薄膜水化法制备包载奈妥吡坦的mPEG-PDLLA纳米粒(NT/mPEG-PDLLA-NPs),以载药量和粒径为指标,通过单因素考察优化处方(奈妥吡坦与mPEG-PDLLA的药质比)和工艺(成膜温度和时间)。采用激光散射粒度仪和透射电子显微镜对NT/mPEG-PDLLA-NPs的粒径、电位、形态进行表征,采用MTT法对纳米粒的细胞毒性进行表征。结果 NT/mPEG-PDLLA-NPs的最佳处方和工艺为:奈妥吡坦与mPEG-PDLLA药质比为1∶6,成膜温度为55℃,成膜时间为30 min。此条件下制备得到的NT-mPEG-PDLLA-NPs呈淡蓝色透明液体,载药量为14%,药物质量浓度高达10 mg/mL,平均粒径58 nm,电位-0.29 mV,电镜下观察纳米粒呈球形或类球形颗粒,药物包载未显著改变奈妥吡坦的细胞毒性。结论成功制备了NT/mPEG-PDLLA-NPs,显著提高了奈妥吡坦的水溶性(10 mg/mL),为开发奈妥吡坦的可注射制剂提供了潜在可行的方法。
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关键词
奈妥吡坦
水溶性
聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物
纳米粒
止吐药
原文传递
题名
奈妥吡坦-聚乙二醇聚乳酸共聚物纳米粒的制备与表征
1
作者
王淑娟
刘玉
李阳
和龙
苟马玲
机构
四川大学
肿瘤
中心
生物治疗
研究室
长春工业
大学
化工学院
国药一心制药有限公司
北京宽厚医药科技有限公司
出处
《四川大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期896-900,共5页
基金
四川大学华西医院学科卓越发展1·3·5工程项目(No.ZYYC08007)
北京宽厚医药科技有限公司合作项目(No.16H0790)资助
文摘
目的采用聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)提高奈妥吡坦(netupitant)的水溶性,为开发获得一种奈妥吡坦注射液提供实验基础。方法采用薄膜水化法制备包载奈妥吡坦的mPEG-PDLLA纳米粒(NT/mPEG-PDLLA-NPs),以载药量和粒径为指标,通过单因素考察优化处方(奈妥吡坦与mPEG-PDLLA的药质比)和工艺(成膜温度和时间)。采用激光散射粒度仪和透射电子显微镜对NT/mPEG-PDLLA-NPs的粒径、电位、形态进行表征,采用MTT法对纳米粒的细胞毒性进行表征。结果 NT/mPEG-PDLLA-NPs的最佳处方和工艺为:奈妥吡坦与mPEG-PDLLA药质比为1∶6,成膜温度为55℃,成膜时间为30 min。此条件下制备得到的NT-mPEG-PDLLA-NPs呈淡蓝色透明液体,载药量为14%,药物质量浓度高达10 mg/mL,平均粒径58 nm,电位-0.29 mV,电镜下观察纳米粒呈球形或类球形颗粒,药物包载未显著改变奈妥吡坦的细胞毒性。结论成功制备了NT/mPEG-PDLLA-NPs,显著提高了奈妥吡坦的水溶性(10 mg/mL),为开发奈妥吡坦的可注射制剂提供了潜在可行的方法。
关键词
奈妥吡坦
水溶性
聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物
纳米粒
止吐药
Keywords
Netupitant
Water solubility
Methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid)
Nanoparticles
Antiemetic drug
分类号
TQ3 [化学工程]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
奈妥吡坦-聚乙二醇聚乳酸共聚物纳米粒的制备与表征
王淑娟
刘玉
李阳
和龙
苟马玲
《四川大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2019
0
原文传递
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参考文献
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