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N-苯基苯甲酰胺衍生物的设计合成及抗HIV-1活性研究
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作者 周盂 廖祥明 +3 位作者 蔺良才 张荣红 李锐 徐国波 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第15期1248-1254,共7页
目的设计合成HIV-1病毒感染因子(Vif)抑制剂RN-18的衍生物并测试其抗HIV-1活性。方法以RN-18为先导化合物,针对其两个支链及中间苯环设计合成衍生物,以p24含量来检测化合物抑制HIV-1的增殖活性,最后通过MTT法评价抗病毒效果较好化合物... 目的设计合成HIV-1病毒感染因子(Vif)抑制剂RN-18的衍生物并测试其抗HIV-1活性。方法以RN-18为先导化合物,针对其两个支链及中间苯环设计合成衍生物,以p24含量来检测化合物抑制HIV-1的增殖活性,最后通过MTT法评价抗病毒效果较好化合物的细胞毒性。结果共合成得到28个RN-18衍生物,结构经MS、NMR表征。活性测试表明,7个化合物抗HIV-1活性较RN-18更为显著,其中化合物26的活性提升了11倍以上,EC50值达到了21.8μmol·L^(-1)。结论将RN-18的苯环替换为杂环可普遍提高抗HIV-1活性,为该类化合物的进一步优化指明了方向。 展开更多
关键词 N-苯甲酰胺衍生物 病毒感染因子 抗艾滋病毒活性 抑制剂 构效关系
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