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简单BODIPY光动力化合物的合成及其抗胶质瘤活性
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作者 常婧 杨田田 +4 位作者 王淑云 付腊腊 胡芳 王小波 胡美纯 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第10期46-52,共7页
设计合成了基于BODIPY母核的简单化合物I_(2)-BODIPY,通过核磁共振波谱法、高分辨质谱法(HRMS)对其进行了表征。1,3-二苯基异苯并呋喃(DPBF)检测单线态氧实验表明I_(2)-BODIPY在溶液中有良好的活性氧(ROS)释放能力。以不同浓度的BODIPY... 设计合成了基于BODIPY母核的简单化合物I_(2)-BODIPY,通过核磁共振波谱法、高分辨质谱法(HRMS)对其进行了表征。1,3-二苯基异苯并呋喃(DPBF)检测单线态氧实验表明I_(2)-BODIPY在溶液中有良好的活性氧(ROS)释放能力。以不同浓度的BODIPY、I_(2)-BODIPY(0、0.625、1.25、2.5、5、10μmol/L)处理胶质瘤U87、U251细胞。MTT法验证BODIPY、I_(2)-BODIPY能剂量依赖性地抑制胶质瘤细胞的增殖。在绿光(520 nm)照射下I_(2)-BODIPY对U87(IC 50=1.21μmol/L)、U251(IC 50=0.54μmol/L)细胞具有优异的光动力活性。JC-1法证明BODIPY、I_(2)-BODIPY能诱导细胞线粒体膜电位丧失进而触发U87和U251细胞早期凋亡,其机制可能是光照产生的大量ROS氧化破坏了线粒体膜,进而诱导细胞凋亡,发挥其抗胶质瘤活性。 展开更多
关键词 光动力治疗 BODIPY 胶质瘤 活性氧 细胞凋亡
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靶向p53-MDM2的喹啉类抗肿瘤小分子化合物的虚拟筛选
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作者 丁涵静 胡芳 胡美纯 《药物资讯》 2023年第5期434-442,共9页
p53能诱导细胞凋亡,抑制肿瘤的发生发展。MDM2是p53最重要的负调控因子,能诱导p53的泛素化降解,抑制p53的功能。因此,针对p53-MDM2设计小分子靶向抑制剂是开发新型抗肿瘤药物的一种极具前景的策略。喹啉类化合物及其衍生物是具有抗肿瘤... p53能诱导细胞凋亡,抑制肿瘤的发生发展。MDM2是p53最重要的负调控因子,能诱导p53的泛素化降解,抑制p53的功能。因此,针对p53-MDM2设计小分子靶向抑制剂是开发新型抗肿瘤药物的一种极具前景的策略。喹啉类化合物及其衍生物是具有抗肿瘤活性的小分子药物的重要来源。本研究以p53-MDM2为药物靶点,对喹啉类化合物库进行了基于药效团和分子对接的虚拟筛选,最终获得了具有潜在的靶向p53-MDM2抗肿瘤的小分子化合物Compound 6和Compound 9。本研究为靶向抗癌药物研发提供了一种筛选方法,并为进一步开发针对p53-MDM2的小分子靶向药奠定了基础。 展开更多
关键词 P53 MDM2 抗肿瘤小分子化合物 喹啉 虚拟筛选
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