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中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究 被引量:11
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作者 夏爱晓 姚文栋 +2 位作者 陈晓劼 蒋正立 李范珠 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期625-630,共6页
目的制备中华眼镜蛇神经毒素(NT)可溶性微针(DMNs-NT),并考察其理化性质及体外透皮性能。方法采用两步离心法制备DMNs-NT,并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标,考察硫酸软骨素(CS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)的比例、... 目的制备中华眼镜蛇神经毒素(NT)可溶性微针(DMNs-NT),并考察其理化性质及体外透皮性能。方法采用两步离心法制备DMNs-NT,并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标,考察硫酸软骨素(CS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)的比例、基质液含水量、背衬层材料;HPLC法测定其载药量,正置光学显微镜表征,并考察稳定性;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果通过单因素考察确定DMNs-NT制备的最佳处方工艺为CS与PVP K30比例1∶1、基质材料与加水量比例5∶4、以羧甲基纤维素(CMC)为背衬层材料。DMNs-NT针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为500μm,每片含药量为(15.4±0.5)μg,药物位于针体上部,3个月内稳定性良好。离体皮肤渗透结果显示,4 h后DMNs-NT中NT的累积渗透量可达95.8%,而NT溶液几乎没有透过皮肤,证明可溶性微针对NT透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤。结论制备DMNs-NT机械强度及柔韧性好,实现了大分子药物NT的透皮递送。 展开更多
关键词 中华眼镜蛇 神经毒素 可溶性微针 经皮给药系统 两步离心法
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伊曲康唑凝胶的制备及体外透皮性考察 被引量:3
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作者 夏爱晓 周鹏 +3 位作者 林忠 孙渊 章艳 蒋正立 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第7期933-936,共4页
目的探索伊曲康唑凝胶的制备方法,并考察其体外透皮给药性能与特点。方法以卡波姆940为基质,以外观性状、涂展性、稳定性、耐热耐寒实验为综合观察指标,采用正交设计法优化处方,制备伊曲康唑凝胶。采用改良Franz扩散池,高效液相色谱(HP... 目的探索伊曲康唑凝胶的制备方法,并考察其体外透皮给药性能与特点。方法以卡波姆940为基质,以外观性状、涂展性、稳定性、耐热耐寒实验为综合观察指标,采用正交设计法优化处方,制备伊曲康唑凝胶。采用改良Franz扩散池,高效液相色谱(HPLC)法测定伊曲康唑含量,评价伊曲康唑凝胶体外透皮性能与特点。结果伊曲康唑凝胶最优处方为伊曲康唑含量1%,卡波姆含量1%,聚乙二醇-400(PEG-400)含量15%,甘油含量10%。制得的伊曲康唑凝胶均匀细腻、稳定性好,在常温时保持胶状。体外释放实验表明,伊曲康唑凝胶体外释放符合Higuchi方程,随着时间延长其累积释放量也逐步增加,具有缓释效果。结论伊曲康唑凝胶处方设计合理,性质稳定,具有缓释效果,可提高患者依从性。 展开更多
关键词 伊曲康唑 凝胶 正交设计 透皮实验
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伊曲康唑柔性脂质体的制备及体外性能研究 被引量:2
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作者 夏爱晓 金慧 +3 位作者 蒋正立 李胜英 李晓峰 赵超群 《中国药师》 CAS 2020年第5期869-873,共5页
目的:制备伊曲康唑柔性脂质体,并考察其体外透皮性能。方法:以大豆卵磷脂为成膜材料和聚山梨酯80为边缘活化剂,薄膜分散法制备伊曲康唑柔性脂质体,考察粒径、Zeta电位、包封率、载药量及稳定性。采用Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,... 目的:制备伊曲康唑柔性脂质体,并考察其体外透皮性能。方法:以大豆卵磷脂为成膜材料和聚山梨酯80为边缘活化剂,薄膜分散法制备伊曲康唑柔性脂质体,考察粒径、Zeta电位、包封率、载药量及稳定性。采用Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,考察伊曲康唑柔性脂质体及其溶液的体外透皮性能差异。结果:伊曲康唑柔性脂质体平均粒径为(222.5±15.34)nm,多分散系数(PDI)为(0.226±0.09),Zeta电位为(-5.09±1.52)mV,平均包封率为(83.80±2.18)%。体外透皮实验表明,伊曲康唑脂质体中伊曲康唑12 h的累积渗透量(Q12)是伊曲康唑溶液的2.21倍;渗透速率(Jss)是伊曲康唑溶液的2.20倍;皮肤滞留量(Qs)是伊曲康唑溶液的6.2倍。结论:伊曲康唑柔性脂质体可显著提高伊曲康唑的体外累积透皮量和皮肤滞留量,有望成为新型局部给药制剂。 展开更多
关键词 伊曲康唑 柔性脂质体 经皮渗透 Franz扩散池法
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