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口服维生素C脂质体的制备及其稳定性考察 被引量:3
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作者 周瑶 曹欣雨 +1 位作者 周佳敏 朱红艳 《南通大学学报(医学版)》 2020年第6期515-518,共4页
目的:优化维生素C脂质体的处方,采用非有机溶剂法制备得到口服维生素C脂质体。方法:采用非有机溶剂法,以药脂比、超声时间、载药温度作为考察因素,用L9(33)正交试验法来优化处方,检测口服维生素C脂质体的平均粒径、多聚分散度、Zeta电... 目的:优化维生素C脂质体的处方,采用非有机溶剂法制备得到口服维生素C脂质体。方法:采用非有机溶剂法,以药脂比、超声时间、载药温度作为考察因素,用L9(33)正交试验法来优化处方,检测口服维生素C脂质体的平均粒径、多聚分散度、Zeta电位、维生素C包封率及稳定性。结果:最优处方维生素C脂质体的形态较好,平均粒径为(180.80±3.91)nm,平均分散度为0.18±0.20,Zeta电位为(-52.88±1.83)mV,包封率为(39.68±1.36)%,且长时间低温保存稳定性较好。结论:通过非有机溶剂法,可以制备具有较好理化性质和稳定性的口服维生素C脂质体。 展开更多
关键词 维生素C 脂质体 非有机溶剂法 稳定性
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司替戊醇及其自纳米乳在大鼠血浆和脑组织中的药物浓度比较
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作者 戴秋阳 汤米 +2 位作者 张培炎 包小峰 陈勇 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第3期273-277,共5页
目的:建立测定大鼠血浆和脑组织中司替戊醇(STP)质量浓度的方法,并比较STP及其自纳米乳在血浆、脑组织中的药物浓度。方法:以占吨酮为内标,采用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLR)测定。色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-25 mmol/L K... 目的:建立测定大鼠血浆和脑组织中司替戊醇(STP)质量浓度的方法,并比较STP及其自纳米乳在血浆、脑组织中的药物浓度。方法:以占吨酮为内标,采用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLR)测定。色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-25 mmol/L KH2PO4水溶液[44∶56(V/V),pH 2.6],流速为1.5 mL/min,激发波长为210 nm,发射波长为400 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。将36只大鼠随机分为两组,每组18只,分别灌胃STP自纳米乳和STP混悬液(40 mg/kg,均以STP计)。于给药后0.5、1、2 h时采集大鼠血液和脑组织样品(各时间点每组各6只),经乙腈沉淀蛋白(脑组织需先进行匀质)等处理后,采用上述色谱条件检测STP的质量浓度并比较。结果:STP在血浆、脑组织中药物浓度检测的线性范围均为0.02~8.00μg/mL(r分别为0.9996、0.9994),定量下限均为0.02μg/mL;日内、日间RSD均小于5%,提取回收率和方法回收率均不低于90%。与STP混悬液组比较,STP自纳米乳组大鼠各时间点的血药浓度(给药后1 h除外)、脑组织中药物浓度(给药后2 h除外)均显著升高(P<0.05),且两者(以STP自纳米乳为对象)具有明显的线性关系。结论:所建HPLC-FLR法的灵敏度、精密度较高,可用于研究STP及其自纳米乳在大鼠血浆和脑组织中的分布情况;将STP制成自纳米乳后,其在血浆、脑组织中的药物浓度明显提高。 展开更多
关键词 司替戊醇 自纳米乳 高效液相色谱-荧光检测法 体内药物分布 血浆 脑组织
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前药策略协同离子导入促进双氢睾酮透皮吸收 被引量:1
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作者 陈勇 钮碧晰 +1 位作者 张琴 蔡依璐 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1123-1128,1134,共7页
目的加快双氢睾酮(DHT)透皮递送速率并实现速率可调,方便儿童患者个体化给药。方法合成并鉴定了水溶性离子化的前体药物双氢睾酮二甲基甘氨酸酯盐酸盐(DHT-DG),并对其进行了物理化学性质考察;将DHT和DHT-DG制成水凝胶后,以新鲜离体猪耳... 目的加快双氢睾酮(DHT)透皮递送速率并实现速率可调,方便儿童患者个体化给药。方法合成并鉴定了水溶性离子化的前体药物双氢睾酮二甲基甘氨酸酯盐酸盐(DHT-DG),并对其进行了物理化学性质考察;将DHT和DHT-DG制成水凝胶后,以新鲜离体猪耳皮肤作为生物屏障,考察两种凝胶在被动扩散和离子导入情况下的透皮吸收。结果 2.5%DHTDG水凝胶施加0.5 mA/cm^2电流,8 h后皮肤累积透过量为(226.91±45.62)nmol/cm^2,远大于单独水凝胶的被动透过量〔(10.45±3.63)nmol/cm2〕,且吸收的DHT-DG有≥80%水解为其原药DHT。离子导入DHT-DG在2 h后出现稳态流,且累积透过量可通过药物浓度和电流强度调控。结论通过合成水溶性离子化前体药物DHT-DG,并结合离子导入技术,可实现DHT快速可控地透皮递送。 展开更多
关键词 儿童患者 双氢睾酮 前体药物 离子导入 透皮递送
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