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药物代谢中的肝细胞色素P_(450) 被引量:31
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作者 骆文香 张银娣 《药学进展》 CAS 1999年第1期27-33,共7页
肝细胞色素P450参与许多外源性物质(包括药物)的生物转化。本文从肝细胞色素P450在体内的分布及命名,被诱导和抑制的机制。
关键词 肝细胞 细胞色素P450 药物代谢 遗传多态性
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羟苯磺酸钙对血液流变及血栓形成作用的实验研究 被引量:10
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作者 杨金奎 袁申元 +4 位作者 冯鲁中 张孝清 李红兵 傅汉菁 赵秀丽 《中国微循环》 2003年第1期20-23,共4页
目的研究国产抗糖尿病微血管病变药物羟苯磺酸钙对血小板聚集、血栓形成、血液粘滞度、红细胞脆性以及出血时间等影响 ,为临床应用提供理论依据。方法与结果羟苯磺酸钙0.15、0.21和0.30g/kg,灌胃 ,每日1次 ,连续3d ,可明显抑制ADP和胶... 目的研究国产抗糖尿病微血管病变药物羟苯磺酸钙对血小板聚集、血栓形成、血液粘滞度、红细胞脆性以及出血时间等影响 ,为临床应用提供理论依据。方法与结果羟苯磺酸钙0.15、0.21和0.30g/kg,灌胃 ,每日1次 ,连续3d ,可明显抑制ADP和胶原引起的大鼠血小板聚集 ,其抑制率与对照组比较有显著性差异(P<0.01) ;明显降低大鼠血液粘滞度及改善大鼠红细胞中间脆性 ,其作用与对照组比较均有显著性差异(P<0.01)。羟苯磺酸钙0.15、0.30和0.60g/kg灌胃 ,一次给药 ,可明显抑制大鼠颈动静脉旁路血栓形成 ,其作用呈剂量依赖性 ,与对照组比较有显著性差异(P<0.01 ,P<0.05) ;对于小鼠 ,羟苯磺酸钙0.15、0.30和0.60g/kg 灌胃 ,一次给药 ,可明显对抗胶原诱导的血栓形成 ,其降低血栓引起的死亡和偏瘫率呈剂量依赖性 ,与对照组比较有显著性差异(P<0.01 ,P<0.05) ;能明显延长小鼠出血时间 ,与对照组比较有显著性差异(P<0.01)。结论羟苯磺酸钙对于糖尿病微血管病变相关的血液学指标有改善作用。 展开更多
关键词 血栓形成 作用 实验研究 羟苯磺酸钙 糖尿病 微循环
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国产头孢丙烯颗粒剂人体药代动力学和生物等效性研究 被引量:5
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作者 苏梦翔 狄斌 +2 位作者 于锋 沈建平 张银娣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第12期1412-1415,共4页
目的:建立HPLC-UV法同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对国产头孢丙烯颗粒剂和胶囊剂进行人体药代动力学研究和人体相对生物等效性研究.方法:将20名健康志愿者分两组进行单剂量双交叉试验,剂量均为500 mg,两次试验间隔时间为7 d.... 目的:建立HPLC-UV法同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对国产头孢丙烯颗粒剂和胶囊剂进行人体药代动力学研究和人体相对生物等效性研究.方法:将20名健康志愿者分两组进行单剂量双交叉试验,剂量均为500 mg,两次试验间隔时间为7 d.血浆样品用20%的三氯醋酸沉淀蛋白后,用乙腈和二氯甲烷的混合溶剂提取内源性杂质,离心后取上清液进样分析;色谱柱为Lichrospher C8柱(5 μm,4.6 mm×30 cm),流动相为乙腈-1.5%的乙酸水溶液(1585),流速:1.0 ml·min-1,检测波长:280 nm,柱温为30 ℃,内标为头孢拉定.结果:血浆中杂质不干扰样品的测定,标准曲线范围为 0.0209~10.47 mg·L-1,线性关系良好(r=0.9993),最低定量限为 0.0209 mg·L-1;参比制剂与受试制剂的达峰时间分别为 1.7±0.3 h,1.8±0.2 h;达峰浓度分别为:4.45±1.25 mg·L-1、4.88±1.08 mg·L-1,生物半衰期分别为 1.89±0.45 h和 1.79±0.39 h,用梯形法计算所得的AUC0-12分别为:12.11±2.62 mg·L-1·h-1、12.34±2.93 mg·L-1·h-1,头孢丙烯受试制剂的相对生物利用度为:(101.9±8.8)%.结论:本分析方法操作简便,结果准确可靠.对Cmax、AUC0-12经对数转换,方差分析后进行双单侧检验及90%可信限判断,两制剂具有生物等效性. 展开更多
关键词 头孢丙烯 药代动力学 生物等效性 HPLC 颗粒剂
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Pharmacokinetics of bendazac lysine in 10 Chinese young men 被引量:1
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作者 陈小祥 张银娣 +4 位作者 沈建平 蒲军 严汉英 朱延勤 裘建瑾 《中国药理学报》 CSCD 1997年第2期109-111,共3页
比较国产和进口苄达赖氨酸(BL)片在人体内的药物动力学.方法:10名男性汉族健康志愿者随机交叉口服单剂量500mg国产和进口苄达赖氨酸(BL)片剂后,用高效液相紫外法测定血浆药物浓度.结果:血药浓度时间曲线拟合表... 比较国产和进口苄达赖氨酸(BL)片在人体内的药物动力学.方法:10名男性汉族健康志愿者随机交叉口服单剂量500mg国产和进口苄达赖氨酸(BL)片剂后,用高效液相紫外法测定血浆药物浓度.结果:血药浓度时间曲线拟合表明该药体内过程符合口服二室开放模型,国产和进口片剂的主要药代动力学参数:Cmax66±16and65±8mg·L-1;Tmax098±022and098±021h;T12β62±18and62±17h;AUC335±47and337±58mg·h·L-1.经t检验无显著性差异,国产片对进口片的相对生物利用度为99±12%.结论:两种片剂具有生物等效性. 展开更多
关键词 苄达酸 赖氨酸 药物动力学 高压液相色谱
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Stereoselective metabolism of metoprolol in isolated rat liver
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作者 陈小祥 张银娣 沈建平 《中国药理学报》 CSCD 1998年第5期440-442,共3页
目的:研究美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝灌流上的药物动力学的立体选择性差异.方法:美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝灌流中作循环式灌流,用高效液相色谱法进行定量分析.结果:016,032和064mg三种不同剂量的美... 目的:研究美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝灌流上的药物动力学的立体选择性差异.方法:美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝灌流中作循环式灌流,用高效液相色谱法进行定量分析.结果:016,032和064mg三种不同剂量的美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝脏中消除过程,经叠加原则认为不存在饱和机制,符合单室模型一级动力学过程,在三种剂量下,两种异构体间的动力学参数T1/2,K和Cl均存在着显著性差异(P<001),其S(-)Met/R(+)Met的Cl比值为014-017.结论:离体大鼠肝脏对美托洛尔两种光学异构体的代谢具有立体选择性,其肝消除符合线性动力学过程. 展开更多
关键词 美托洛尔 药物动力学 光学异构
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